PPAR Agonisti | PPAR Antagonists

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S2871 T0070907 T0070907 è un potente inibitore di PPARγ (recettore γ attivato dai proliferatori di perossisomi) che induce l'arresto in fase G2/M e potenzia l'effetto delle radiazioni nelle cellule di cancro cervicale umano tramite catastrofe mitotica. Agisce anche come antagonista di PPARγ che sopprime la proliferazione e la motilità delle cellule di cancro al seno tramite meccanismi sia dipendenti che indipendenti da PPARgamma.
Nucleic Acids Res, 2025, 53(14)gkaf669
Cell Rep Med, 2025, 6(10):102373
Apoptosis, 2025, 30(5-6):1391-1409
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S2915 GW9662 GW9662 è un antagonista selettivo di PPAR per PPARγ con una IC50 di 3,3 nM in un saggio senza cellule, con una selettività funzionale da almeno 10 a 600 volte maggiore nelle cellule con PPARγ rispetto a PPARα e PPARδ.
J Extracell Vesicles, 2025, 14(8):e70143
Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):347
Genes Dis, 2025, 12(3):101333
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S2798 GW6471 GW 6471 è un potente antagonista di PPARα con IC50 di 0,24 μM.
Mol Cancer, 2025, 24(1):34
Cell Mol Immunol, 2025, 10.1038/s41423-025-01338-y
Apoptosis, 2025, 30(5-6):1391-1409
S8025 GSK3787 GSK3787 è un antagonista selettivo e irreversibile di PPARδ con pIC50 di 6,6, senza affinità misurabile per hPPARα o hPPARγ.
JACC Basic Transl Sci, 2025, 10(7):101222
Drug Des Devel Ther, 2024, 18:4799-4824
Cell Discov, 2023, 9(1):54
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S5817 GSK0660 GSK0660 è un potente antagonista di PPARβ/δ con un pIC50 di 6,8 (saggio di legame IC50 = 155 nM; saggio antagonista IC50 = 300 nM) ed è quasi inattivo su PPARα e PPARγ con IC50 superiori a circa 10 μM.
Cells, 2024, 13(3):206.
Cells, 2024, 13(3)206
Elife, 2023, 12e82970
S0531 DG172 dihydrochloride Il dicloridrato di DG-172 è un nuovo antagonista selettivo di PPARβ/δ con un IC50 di 27 nM.
Cell Signal, 2022, 93:110304
E8300New Amezalpat Amezalpat agisce come antagonista di PPARα con un valore di IC50 di 58 nM. Questo composto dimostra effetti antineoplastici.
S0773 Mifobate Mifobate (SR-202), un antagonista potente e specifico di PPARγ, inibisce selettivamente l'attività trascrizionale di PPARγ indotta da Tiazolidinedione (TZD) (IC50=140 μM).