| S2871 |
T0070907
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T0070907 è un potente inibitore di PPARγ (recettore γ attivato dai proliferatori di perossisomi) che induce l'arresto in fase G2/M e potenzia l'effetto delle radiazioni nelle cellule di cancro cervicale umano tramite catastrofe mitotica. Agisce anche come antagonista di PPARγ che sopprime la proliferazione e la motilità delle cellule di cancro al seno tramite meccanismi sia dipendenti che indipendenti da PPARgamma.
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Nucleic Acids Res, 2025, 53(14)gkaf669
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Cell Rep Med, 2025, 6(10):102373
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Apoptosis, 2025, 30(5-6):1391-1409
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| S2915 |
GW9662
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GW9662 è un antagonista selettivo di PPAR per PPARγ con una IC50 di 3,3 nM in un saggio senza cellule, con una selettività funzionale da almeno 10 a 600 volte maggiore nelle cellule con PPARγ rispetto a PPARα e PPARδ.
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J Extracell Vesicles, 2025, 14(8):e70143
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Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):347
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Genes Dis, 2025, 12(3):101333
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| S2798 |
GW6471
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GW 6471 è un potente antagonista di PPARα con IC50 di 0,24 μM.
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Mol Cancer, 2025, 24(1):34
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Cell Mol Immunol, 2025, 10.1038/s41423-025-01338-y
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Apoptosis, 2025, 30(5-6):1391-1409
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| S8025 |
GSK3787
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GSK3787 è un antagonista selettivo e irreversibile di PPARδ con pIC50 di 6,6, senza affinità misurabile per hPPARα o hPPARγ.
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JACC Basic Transl Sci, 2025, 10(7):101222
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Drug Des Devel Ther, 2024, 18:4799-4824
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Cell Discov, 2023, 9(1):54
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| S5817 |
GSK0660
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GSK0660 è un potente antagonista di PPARβ/δ con un pIC50 di 6,8 (saggio di legame IC50 = 155 nM; saggio antagonista IC50 = 300 nM) ed è quasi inattivo su PPARα e PPARγ con IC50 superiori a circa 10 μM.
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Cells, 2024, 13(3):206.
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Cells, 2024, 13(3)206
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Elife, 2023, 12e82970
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| S0531 |
DG172 dihydrochloride
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Il dicloridrato di DG-172 è un nuovo antagonista selettivo di PPARβ/δ con un IC50 di 27 nM.
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Cell Signal, 2022, 93:110304
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| E8300New |
Amezalpat
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Amezalpat agisce come antagonista di PPARα con un valore di IC50 di 58 nM. Questo composto dimostra effetti antineoplastici.
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| S0773 |
Mifobate
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Mifobate (SR-202), un antagonista potente e specifico di PPARγ, inibisce selettivamente l'attività trascrizionale di PPARγ indotta da Tiazolidinedione (TZD) (IC50=140 μM).
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