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Rosiglitazone maleate PPAR agonista

Name: Rosiglitazone maleate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2505
Rating: 5 (24 reviews)

N. Cat.S2505

Il Rosiglitazone maleate, un membro della classe delle tiazolidinedioni di agenti antiperglicemici, è un agonista selettivo ad alta affinità del peroxisome proliferator-activated receptor-γ (PPAR-γ) con IC50 di 42 nM. Questo composto modula anche i TRP channels e induce l'autophagy. Previene la ferroptosis.

Rosiglitazone maleate PPAR agonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 473.5

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.89%

99.89

Target correlati	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Altro PPAR Inibitori	T0070907 GW9662 GW6471 WY-14643 (Pirinixic Acid) GSK3787 GW0742 AZ6102 Harmine Astaxanthin Eupatilin

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Concentrazione	Tempo di incubazione	Formulazione	Descrizione dellattività	PMID
HepG2 cells	Function assay				Peroxisome proliferator activated receptor gamma agonistic activity in HepG2 cells, EC50=0.73 μM
Clicca per visualizzare più dati sperimentali sulle linee cellulari

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	473.5	Formula	C₁₈H₁₉N₃O₃S.C₄H₄O₄	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	155141-29-0	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	BRL-49653C, BRL-49653			Smiles	CN(CCOC1=CC=C(C=C1)CC2C(=O)NC(=O)S2)C3=CC=CC=N3.C(=CC(=O)O)C(=O)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 95 mg/mL (200.63 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 94 mg/mL (198.52 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 6 mg/mL (超声加热五分钟，60℃)

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.190mg/ml (2.51mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 23.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Ferroptosis PPARγ 42 nM
In vitro	Il Rosiglitazone è un agente insulino-sensibilizzante della classe delle tiazolidinedioni di farmaci ipoglicemizzanti orali. Questo composto mostra un'attività insulino-sensibilizzante 60-200 volte superiore a quella di troglitazone, englitazone o pioglitazone in modelli roditori di resistenza all'insulina. Riduce l'iperglicemia migliorando la sensibilità all'insulina nel tessuto adiposo, nel fegato e nel tessuto muscolare scheletrico. Tale sensibilizzazione all'insulina può essere in parte attribuibile agli effetti di questo agente sull'espressione delle molecole coinvolte nella cascata di segnalazione dell'insulina. Nel tessuto adiposo, la stimolazione di PPARγ mediata da questo composto promuove la differenziazione degli adipociti. Può anche promuovere l'assorbimento degli acidi grassi liberi nel tessuto adiposo, riducendo così i livelli sistemici di acidi grassi liberi. La sensibilità all'insulina del fegato e dei tessuti periferici può essere modulata indirettamente da cambiamenti mediati da questo agente nei livelli di acidi grassi o di fattori derivati dagli adipociti, come l'adiponectina e il TNFα. Può anche essere coinvolto nella modulazione dell'espressione dei recettori dell'adiponectina in alcuni tessuti, il che può essere rilevante per alcuni aspetti della sensibilizzazione all'insulina.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18062722/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30737476/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT02737709	Terminated	Non-small Cell Lung Cancer	Sun Yat-sen University	March 2016	Phase 2
NCT01402076	Completed	Healthy Volunteers	Vanda Pharmaceuticals	August 2011	Phase 1
NCT01415128	Completed	Erectile Dysfunction	VIVUS LLC	April 2010	Phase 1
NCT01100619	Completed	Papillary Thyroid Cancer\|Follicular Thyroid Cancer\|Huerthle Cell Thyroid Cancer\|Renal Cell Carcinoma	Exelixis	April 2010	Phase 1
NCT01376063	Completed	Healthy Adult Subjects	FibroGen	March 2010	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):