Rosiglitazone maleate

N. catalogoS2505 Lotto:S250502

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Dati tecnici

Formula

C18H19N3O3S.C4H4O4
Peso molecolare 473.5 Numero CAS 155141-29-0
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 95 mg/mL (200.63 mM)
Ethanol 2 mg/mL (4.22 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Il Rosiglitazone maleate, un membro della classe delle tiazolidinedioni di agenti antiperglicemici, è un agonista selettivo ad alta affinità del peroxisome proliferator-activated receptor-γ (PPAR-γ) con IC50 di 42 nM. Questo composto modula anche i TRP channels e induce l'autophagy. Previene la ferroptosis.
Target
Ferroptosis PPARγ
42 nM
In vitro

Il Rosiglitazone è un agente insulino-sensibilizzante della classe delle tiazolidinedioni di farmaci ipoglicemizzanti orali. Questo composto mostra un'attività insulino-sensibilizzante 60-200 volte superiore a quella di troglitazone, englitazone o pioglitazone in modelli roditori di resistenza all'insulina. Riduce l'iperglicemia migliorando la sensibilità all'insulina nel tessuto adiposo, nel fegato e nel tessuto muscolare scheletrico. Tale sensibilizzazione all'insulina può essere in parte attribuibile agli effetti di questo agente sull'espressione delle molecole coinvolte nella cascata di segnalazione dell'insulina. Nel tessuto adiposo, la stimolazione di PPARγ mediata da questo composto promuove la differenziazione degli adipociti. Può anche promuovere l'assorbimento degli acidi grassi liberi nel tessuto adiposo, riducendo così i livelli sistemici di acidi grassi liberi. La sensibilità all'insulina del fegato e dei tessuti periferici può essere modulata indirettamente da cambiamenti mediati da questo agente nei livelli di acidi grassi o di fattori derivati dagli adipociti, come l'adiponectina e il TNFα. Può anche essere coinvolto nella modulazione dell'espressione dei recettori dell'adiponectina in alcuni tessuti, il che può essere rilevante per alcuni aspetti della sensibilizzazione all'insulina.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18062722/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30737476/

Convalida del prodotto da parte del cliente

<p>Total and phosphorylated Akt were detected by western blot in protein lysates of liver, inguinal WAT and gastrocnemius muscle from mice that were treated with an insulin bolus after an overnight fast.</p>

Dati da [ Mol Metab , 2013 , 2(3), 215-26 ]

<p>Effect of rosiglitazone (RSG) treatment on neutrophil shift toward an N2 phenotype.Representative photomicrographs showing Ym1 (green) and neutrophils (red) double immunostaining 24 (upper) and 48 hours (lower) after permanent middle cerebral artery occlusion (pMCAO) in vehicle (VEH)- or RSG-treated mice.</p>

Dati da [ Stroke , 2013 , 44(12), 3498-508 ]

, , Reprod Toxicol, 2016, 61:162-8

Sellecks Rosiglitazone maleate È stato citato da 24 Pubblicazioni

Generation of functionally competent hepatic stellate cells from human stem cells to model liver fibrosis in vitro [ Stem Cell Reports, 2022, 17(11):2531-2547] PubMed: 36270282
Elaiophylin reduces body weight and lowers glucose levels in obese mice by activating AMPK [ Cell Death Dis, 2021, 12(11):972] PubMed: 34671010
Oxygen-sensitivity and Pulmonary Selectivity of Vasodilators as Potential Drugs for Pulmonary Hypertension [ Antioxidants (Basel), 2021, 10(2)155] PubMed: 33494520
Low-intensity pulsed ultrasound prevents angiotensin II-induced aortic smooth muscle cell phenotypic switch via hampering miR-17-5p and enhancing PPAR-γ [ Eur J Pharmacol, 2021, 911:174509] PubMed: 34547245
Traditional Chinese Medication Qiliqiangxin Attenuates Diabetic Cardiomyopathy via Activating PPARγ [ Front Cardiovasc Med, 2021, 8:698056] PubMed: 34336956
Inhibition of the activation of γδT17 cells through PPARγ-PTEN/Akt/GSK3β/NFAT pathway contributes to the anti-colitis effect of madecassic acid [ Cell Death Dis, 2020, 11(9):752] PubMed: 32929062
Peroxisome proliferator-activated receptor γ (PPARγ) suppresses the proliferation and metastasis of patients with urothelial carcinoma after renal transplantation by inhibiting LEF1/β-catenin signaling [ Bioengineered, 2020, 11(1):1350-1367] PubMed: 33289586
Inhibition of ACSL4 attenuates ferroptotic damage after pulmonary ischemia-reperfusion [ FASEB J, 2020, 10.1096/fj.202001758R] PubMed: 33070393
TRIM27-mediated ubiquitination of PPARγ promotes glutamate-induced cell apoptosis and inflammation [ Exp Cell Res, 2020, S0014-4827(20)30690-X] PubMed: 33385414
Upregulation of FABP7 inhibits acute kidney injury-induced TCMK-1 cell apoptosis via activating the PPAR gamma signalling pathway [ Mol Omics, 2020, 16(6):533-542] PubMed: 33315023

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