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BIBR 1532 Telomerase inibitore

Name: BIBR 1532
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1186
Rating: 5 (31 reviews)

N. Cat.S1186

BIBR 1532 è un potente, selettivo e non competitivo inibitore della telomerase con un IC50 di 100 nM in un saggio senza cellule. Non si osserva alcuna inibizione delle DNA e RNA polimerasi, inclusa la trascrittasi inversa dell'HIV, a concentrazioni che superano ampiamente l'IC50 per la telomerasi. Questo composto induce l'apoptosis nelle cellule tumorali.

BIBR 1532 Telomerase inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 331.36

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.99%

99.99

Target correlati	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase
Altro Telomerase Inibitori	EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate) Costunolide RHPS 4 methosulfate Cycloastragenol Cyclogalegenol Epitalon MST-312 L-778123 hydrochloride TAC (TERT Activator-1) Braco-19 trihydrochloride

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Tempo di incubazione	Descrizione dellattività	PMID
human HeLa cells	Function assay	2 h	Inhibition of telomerase in human HeLa cells after 2 hrs by [alpha-32P]dGTP incorporation assay, IC50=93 nM	22413845
human MDA-MB-231 cells	Function assay	24 h	Inhibition of telomerase in human MDA-MB-231 cells after 24 hrs by TRAP-PCR-ELISA, IC50=0.17 μM	25965778
human MGC803 cells	Function assay	24 h	Inhibition of telomerase in human MGC803 cells after 24 hrs by TRAP-PCR-ELISA, IC50=0.28 μM	25554922
HeLa	Function assay	15 mins	Inhibition of telomerase in human HeLa cells using 5'-AAT CCG TCG AGC AGA GTT-3' as substrate incubated for 15 mins prior to extension reaction by telomeric repeat amplification protocol, IC50=3.6μM	22413845
HeLa	Function assay	15 mins	Inhibition of telomerase in human HeLa cells using 5'-AAT CCG TCG AGC AGA GTT-3' as substrate incubated for 15 mins prior to extension reaction followed by compound washout by spin-telomeric repeat amplification protocol, IC50=4.6μM	22413845
HeLa	Function assay	30 mins	Inhibition of human telomerase isolated from human HeLa cells nuclear extracts expressed in insect cells assessed as [33P]dCMP incorporation after 30 mins by liquid scintillation counting analysis, IC50=0.093μM	24053596
HEK293	Function assay		Inhibition of human telomerase activity isolated from HEK293 cells assessed as reduction in dNTP incorporation using 5'-biotinylated AATCCGTCGAGCAGAGTT primer by flash plate assay, IC50=3.6μM	27657809
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	331.36	Formula	C₂₁H₁₇NO₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	321674-73-1	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC(=CC(=O)NC1=CC=CC=C1C(=O)O)C2=CC3=CC=CC=C3C=C2

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 66 mg/mL (199.17 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 16 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	10.000mg/ml (30.18mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Telomerase (Cell-free assay) 100 nM
In vitro	BIBR 1532 mostra un effetto inibitorio non competitivo sull'attività della telomerasi. Nella linea cellulare di leucemia JVM13, questo composto mostra un effetto antiproliferativo dose-dipendente con un IC50 di 52 μM, e risultati simili sono osservati anche in altre linee cellulari di leucemia inclusi Nalm-1, HL-60 e Jurkat. Inoltre, esso determina un effetto antiproliferativo diretto sulla leucemia mieloide acuta (AML) con un IC50 di 56 μM senza influenzare la capacità proliferativa delle cellule progenitrici ematopoietiche normali. Questa sostanza chimica (2,5 μM) riduce la capacità di formazione delle colonie e induce l'accorciamento della lunghezza dei telomeri, nonché la sensibilizzazione chemioterapica inibendo l'attività della telomerasi nelle linee cellulari MCF-7/WT e MCF-7/Mln^R resistenti al melfalan. Nella leucemia prolinfocitica a cellule T (T-PLL), essa mostra effetti citotossici selettivi in modo dose-dipendente e le cellule trattate con questo composto dimostrano anche condensazione nucleare e formazione di corpi apoptotici morfologicamente compatibili con l'apoptosi. Uno studio recente mostra che il trattamento combinato di questo composto e degli agenti chemioterapici carboplatino produce una potenziale sinergia per eliminare le cellule formanti sferoidi del cancro ovarico nelle linee cellulari ES2, SKOV3 e TOV112D.
Saggio chinasico	Saggio convenzionale della Telomerase
Saggio chinasico	Per il saggio diretto della telomerasi con la telomerasi endogena, 10 μL di estratto arricchito in telomerasi vengono miscelati con diverse concentrazioni di BIBR 1532 in un volume finale di 20 μL. Dopo 15 minuti di preincubazione su ghiaccio, vengono aggiunti 20 μL della miscela di reazione e la reazione viene avviata trasferendo i tubi a 37 °C. Le concentrazioni finali nella miscela di reazione sono 25 mM Tris-Cl (pH 8,3), 1 mM MgCl₂, 1 mM EGTA, 1 mM dATP, 1 mM dTTP, 6,3 μM di dGTP freddo, 15 μCi [α-³²P]dGTP (3000 Ci/mmol; NEN), 1,25 mM di spermidina, 10 unità di RNasin, 5 mM di 2-mercaptoetanolo e 2,5 μM di primer TS (5
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11854300/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15507522/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15939802/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17898784/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22115853/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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Domande Frequenti

Domanda 1:
Does it diffuse through the plasma membrane and nuclear membrane?

Risposta:
It is a cell permeable molecule.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):