| S1186 |
BIBR 1532
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BIBR 1532 è un potente, selettivo e non competitivo inibitore della telomerase con un IC50 di 100 nM in un saggio senza cellule. Non si osserva alcuna inibizione delle DNA e RNA polimerasi, inclusa la trascrittasi inversa dell'HIV, a concentrazioni che superano ampiamente l'IC50 per la telomerasi. Questo composto induce l'apoptosis nelle cellule tumorali.
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JCO Precision Oncology, September 16, 2019, 1-20
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Nature Communications, July 3, 2020, 3321
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Frontiers in Veterinary Science, January 20, 2021, 620776
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| S1319 |
Costunolide
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Costunolide (NSC 106404), un composto sesquiterpenico naturale con molteplici attività biologiche; inibisce la FPTase con una IC50 di 20 μM, e inibisce anche la Telomerase con una IC50 di 65-90 μM.
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Journal of Traditional and Complementary Medicine, 2023, 345-357
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J Tradit Complement Med, 2023, 13(4):345-357
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Pathol Res Pract, 2022, 236:153966
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| S8118 |
RHPS 4 methosulfate
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RHPS4 (NSC714187) è un potente inibitore della Telomerase a concentrazioni submicromolari.
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The Journal of Physical Chemistry B, July 6, 2023, 5859-5868
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Clinical Science, January 31, 2020, 193-205
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Journal of the American Chemical Society, December 15, 2021, 20779-20791
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| S3894 |
Cycloastragenol
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Il Cycloastragenol (CAG, TA-65, Cyclogalegigenin, Astramembrangenin) è una saponina comprendente un gruppo di glucosidi oleosi naturalmente presenti in diverse piante. È un potente attivatore della telomerase nelle cellule neuronali.
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Cancer Sci, 2020, 111(8):2789-2802
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| E4660 |
TAC (TERT Activator-1)
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TAC(TERT activator compound) è un attivatore di TERT, che sovraregola la trascrizione di TERT tramite la cascata MEK/ERK/AP-1. Migliora la sintesi dei telomeri, riduce i marcatori di invecchiamento, l'infiammazione e la senescenza, e preserva la funzione cerebrale, evidenziando il potenziale di TERT nel combattere l'invecchiamento e le malattie correlate.
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| S4981 |
Cyclogalegenol
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Il Cyclogalegenol (Astramembrangenin, Cyclosieversigenin), il derivato aglicone dell'astragaloside A, si trova in varie specie di Astragalus e può attivare la telomerase.
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| E1302 |
Braco-19 trihydrochloride
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Braco-19 trihydrochloride(BRAC-O19, BRACO19 3HCl) è un agente stabilizzante il G-quadruplex e un inibitore di telomere/telomerase. Stabilisce un'attività antivirale contro l'HIV-1 ed effetti antitumorali inibendo le funzioni di capping e catalitiche della telomerasi.
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| E4620 |
L-778123 hydrochloride
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L-778123 hydrochloride è un potente doppio inibitore della farnesil proteina transferasi (FPTase) con un IC50 di 2 nM e della geranilgeranil proteina transferasi I (GGPTase-I) con un IC50 di 98 nM. Mostra anche una promettente attività anti-leucemia.
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| E1739 |
MST-312
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MST-312 (Telomerase Inhibitor IX) è un inibitore della telomerase. Questo composto è un derivato chimicamente modificato dell'epigallocatechina gallato (EGCG) del tè verde. Mostra elevata stabilità chimica, riduce la dose efficace nell'induzione dell'accorciamento dei telomeri e riduce la resistenza ai farmaci. Questa sostanza chimica può essere utilizzata per la ricerca sul cancro. Può anche essere usata come una strategia promettente nel trattamento del mieloma multiplo (MM).
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| S2250 |
EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate)
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L'EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate) è l'estratto di catechina principale del tè verde che inibisce la telomerase e la DNA methyltransferase. L'EGCG blocca l'attivazione dei recettori EGF e dei recettori HER-2. L'ECGG inibisce la fatty acid synthase e l'attività della glutammato deidrogenasi.
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Clin Mol Hepatol, 2025, 10.3350/cmh.2024.0694
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Cell Rep, 2025, 44(6):115799
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Front Pharmacol, 2024, 15:1403424
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