Telomerase

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S1186 BIBR 1532 BIBR 1532 è un potente, selettivo e non competitivo inibitore della telomerase con un IC50 di 100 nM in un saggio senza cellule. Non si osserva alcuna inibizione delle DNA e RNA polimerasi, inclusa la trascrittasi inversa dell'HIV, a concentrazioni che superano ampiamente l'IC50 per la telomerasi. Questo composto induce l'apoptosis nelle cellule tumorali.
JCO Precision Oncology, September 16, 2019, 1-20
Nature Communications, July 3, 2020, 3321
Frontiers in Veterinary Science, January 20, 2021, 620776
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S1319 Costunolide Costunolide (NSC 106404), un composto sesquiterpenico naturale con molteplici attività biologiche; inibisce la FPTase con una IC50 di 20 μM, e inibisce anche la Telomerase con una IC50 di 65-90 μM.
Journal of Traditional and Complementary Medicine, 2023, 345-357
J Tradit Complement Med, 2023, 13(4):345-357
Pathol Res Pract, 2022, 236:153966
S8118 RHPS 4 methosulfate RHPS4 (NSC714187) è un potente inibitore della Telomerase a concentrazioni submicromolari.
The Journal of Physical Chemistry B, July 6, 2023, 5859-5868
Clinical Science, January 31, 2020, 193-205
Journal of the American Chemical Society, December 15, 2021, 20779-20791
S3894 Cycloastragenol Il Cycloastragenol (CAG, TA-65, Cyclogalegigenin, Astramembrangenin) è una saponina comprendente un gruppo di glucosidi oleosi naturalmente presenti in diverse piante. È un potente attivatore della telomerase nelle cellule neuronali.
Cancer Sci, 2020, 111(8):2789-2802
E4660 TAC (TERT Activator-1) TAC(TERT activator compound) è un attivatore di TERT, che sovraregola la trascrizione di TERT tramite la cascata MEK/ERK/AP-1. Migliora la sintesi dei telomeri, riduce i marcatori di invecchiamento, l'infiammazione e la senescenza, e preserva la funzione cerebrale, evidenziando il potenziale di TERT nel combattere l'invecchiamento e le malattie correlate.
S4981 Cyclogalegenol Il Cyclogalegenol (Astramembrangenin, Cyclosieversigenin), il derivato aglicone dell'astragaloside A, si trova in varie specie di Astragalus e può attivare la telomerase.
E1302 Braco-19 trihydrochloride Braco-19 trihydrochloride(BRAC-O19, BRACO19 3HCl) è un agente stabilizzante il G-quadruplex e un inibitore di telomere/telomerase. Stabilisce un'attività antivirale contro l'HIV-1 ed effetti antitumorali inibendo le funzioni di capping e catalitiche della telomerasi.
E4620 L-778123 hydrochloride L-778123 hydrochloride è un potente doppio inibitore della farnesil proteina transferasi (FPTase) con un IC50 di 2 nM e della geranilgeranil proteina transferasi I (GGPTase-I) con un IC50 di 98 nM. Mostra anche una promettente attività anti-leucemia.
E1739 MST-312 MST-312 (Telomerase Inhibitor IX) è un inibitore della telomerase. Questo composto è un derivato chimicamente modificato dell'epigallocatechina gallato (EGCG) del tè verde. Mostra elevata stabilità chimica, riduce la dose efficace nell'induzione dell'accorciamento dei telomeri e riduce la resistenza ai farmaci. Questa sostanza chimica può essere utilizzata per la ricerca sul cancro. Può anche essere usata come una strategia promettente nel trattamento del mieloma multiplo (MM).
S2250 EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate) L'EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate) è l'estratto di catechina principale del tè verde che inibisce la telomerase e la DNA methyltransferase. L'EGCG blocca l'attivazione dei recettori EGF e dei recettori HER-2. L'ECGG inibisce la fatty acid synthase e l'attività della glutammato deidrogenasi.
Clin Mol Hepatol, 2025, 10.3350/cmh.2024.0694
Cell Rep, 2025, 44(6):115799
Front Pharmacol, 2024, 15:1403424
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