Name: Costunolide
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1319
Rating: 5 (9 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.99%

99.99

Target correlati	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase
Altro Telomerase Inibitori	EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate) BIBR 1532 RHPS 4 methosulfate Cycloastragenol Cyclogalegenol Epitalon MST-312 L-778123 hydrochloride TAC (TERT Activator-1) Braco-19 trihydrochloride

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	232.32	Formula	C₁₅H₂₀O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	553-21-9	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	NSC 106404			Smiles	CC1=CCCC(=CC2C(CC1)C(=C)C(=O)O2)C

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 47 mg/mL (202.3 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 47 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.000mg/ml (8.61mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.400mg/ml (6.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 28 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	FPTase 20 μM Telomerase (MDA-MB-231) 65 μM Telomerase (MCF-7) 90 μM
In vitro	Costunolide inibisce la crescita e l'attività della Telomerase delle cellule MCF-7 e MDA-MB-231 in modo dipendente dalla concentrazione e dal tempo. Questo composto inibisce anche il processo di farnesilazione della lamina-B umana da parte della farnesil-protein-transferasi (FPTase), in modo dose-dipendente. Il trattamento continuo di questa sostanza chimica per 48 ore diminuirà significativamente la proliferazione delle cellule tumorali umane (A549, SK-OV-3, SK-MEL-2, XF498 e HCT-1) in modo dose-dipendente. Induce l'apoptosi tramite la transizione della permeabilità mitocondriale mediata da ROS e il rilascio di citocromo C nel citosol nelle cellule di leucemia umana HL-60. Uno studio recente indica che questo composto mostra una significativa attività antifungina, inclusi Trichophyton mentagrophytes, T.simlii, T.rubrum, e così via.
Saggio chinasico	Saggio dell'attività della Telomerase
Saggio chinasico	L'attività della Telomerase viene misurata mediante il saggio TRAP utilizzando il kit di rilevamento della Telomerase TRAPez, che include primer di un controllo interno (IC) da 36 bp per quantificare l'amplificazione dell'attività della Telomerase all'interno di un intervallo lineare prossimo a 2,5 log. Per il trattamento con RNasi, 10 μL di estratto vengono incubati con 1 μg di RNasi a 37 °C per 20 minuti. I prodotti del saggio TRAP vengono risolti mediante elettroforesi in un PAGE non denaturante al 12% in un tampone contenente 0,5 × Tris-borato EDTA e rilevati mediante autoradiografia. Per la quantificazione dei prodotti TRAP, i gel essiccati vengono esposti a una Fuji Imaging Plate a temperatura ambiente. I risultati vengono corretti per il background e un valore standard di 100 viene assegnato al segnale delle cellule di controllo non trattate. Le intensità del segnale delle cellule trattate con questo composto vengono confrontate con lo standard ed espresse come una frazione del valore massimo di 100.
In vivo	Costunolide inibisce la risposta angiogenica bloccando la via di segnalazione del fattore angiogenico. In un saggio di micropocket corneale di topo, questo composto riduce la neovascolarizzazione stimolata dal VEGF nei topi.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16112418/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11458455/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11256490/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22397713/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12359360/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Costunolide Telomerase inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 232.32