solo per uso di ricerca
N. Cat.S8118
| Target correlati | HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase |
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| Altro Telomerase Inibitori | EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate) BIBR 1532 Costunolide Cycloastragenol Cyclogalegenol Epitalon MST-312 L-778123 hydrochloride TAC (TERT Activator-1) Braco-19 trihydrochloride |
| Peso molecolare | 458.48 | Formula | C22H17F2N2.CH3O4S |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | |
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| N. CAS | 390362-78-4 | Scarica SDF | Conservazione delle soluzioni stock |
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| Sinonimi | NSC714187 | Smiles | CC1=CC2=C3C(=C1)N(C4=C(C3=[N+](C5=C2C=C(C=C5)F)C)C=C(C=C4)F)C.COS(=O)(=O)[O-] | ||
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In vitro |
DMSO
: 92 mg/mL
(200.66 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| Targets/IC50/Ki |
Telomerase
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| In vitro |
RHPS4 innesca una risposta rapida e potente di DNA Damage/DNA Repair a livello dei telomeri in fibroblasti umani trasformati e cellule di melanoma, caratterizzata dalla formazione di diversi foci telomerici contenenti fattori di risposta al danno del DNA fosforilati γ-H2AX, RAD17 e 53BP1. Ciò dipende dall'enzima di riparazione del DNA ATR, è correlato alla delocalizzazione della proteina protettiva legante il DNA telomerico POT1 ed è antagonizzato dalla sovraespressione di POT1 o TRF2.
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| In vivo |
Nei topi, RHPS4 ha esercitato il suo effetto antitumorale su xenotrapianti di cellule tumorali umane di diverso istotipo mediante danno telomerico e apoptosi delle cellule tumorali. L'inibizione tumorale è stata accompagnata da una forte risposta di DNA Damage/DNA Repair e i tumori che sovraesprimevano POT1 o TRF2 erano resistenti al trattamento con RHPS4.
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Riferimenti |
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Istruzioni per la manipolazione
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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