In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
RHPS4 (NSC714187) è un potente inibitore della Telomerase a concentrazioni submicromolari.
Target
Telomerase
In vitro
RHPS4 innesca una risposta rapida e potente di DNA Damage/DNA Repair a livello dei telomeri in fibroblasti umani trasformati e cellule di melanoma, caratterizzata dalla formazione di diversi foci telomerici contenenti fattori di risposta al danno del DNA fosforilati γ-H2AX, RAD17 e 53BP1. Ciò dipende dall'enzima di riparazione del DNA ATR, è correlato alla delocalizzazione della proteina protettiva legante il DNA telomerico POT1 ed è antagonizzato dalla sovraespressione di POT1 o TRF2.
In vivo
Nei topi, RHPS4 ha esercitato il suo effetto antitumorale su xenotrapianti di cellule tumorali umane di diverso istotipo mediante danno telomerico e apoptosi delle cellule tumorali. L'inibizione tumorale è stata accompagnata da una forte risposta di DNA Damage/DNA Repair e i tumori che sovraesprimevano POT1 o TRF2 erano resistenti al trattamento con RHPS4.
Human transformed BJ-EHLT fibroblasts and M14 melanoma cells
Concentrazioni
1 μM
Tempo di incubazione
3-8 hours
Metodo
RHPS4, used at a concentration of 1 μM for various times, is added to the cells 24 hours after plating. Cell counts and viability (trypan blue dye exclusion) are determined in each experiment. Caffeine at 10 mM, a dose with no toxic effect on cell viability, is left in the medium for 24 hours. Bleomycin is used at a concentration of 30 mM for 30 minutes.
Transcription-associated topoisomerase 2α (TOP2A) activity is a major effector of cytotoxicity induced by G-quadruplex ligands
[ Elife, 2021, 10e65184]
Studies on the Interactions of 3,11-Difluoro-6,8,13-trimethyl-8H-quino[4,3,2-kl]acridinium and Insulin with the Quadruplex-Forming Oligonucleotide Sequence a2 from the Insulin-Linked Polymorphic Region
[ Molecules, 2021, 26(21)6595]
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