BIBR 1532

N. catalogoS1186 Lotto:S118602

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Dati tecnici

Formula

C21H17NO3
Peso molecolare 331.36 Numero CAS 321674-73-1
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 66 mg/mL (199.17 mM)
Ethanol 3 mg/mL (9.05 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione BIBR 1532 è un potente, selettivo e non competitivo inibitore della telomerase con un IC50 di 100 nM in un saggio senza cellule. Non si osserva alcuna inibizione delle DNA e RNA polimerasi, inclusa la trascrittasi inversa dell'HIV, a concentrazioni che superano ampiamente l'IC50 per la telomerasi. Questo composto induce l'apoptosis nelle cellule tumorali.
Target
Telomerase
(Cell-free assay)
100 nM
In vitro BIBR 1532 mostra un effetto inibitorio non competitivo sull'attività della telomerasi. Nella linea cellulare di leucemia JVM13, questo composto mostra un effetto antiproliferativo dose-dipendente con un IC50 di 52 μM, e risultati simili sono osservati anche in altre linee cellulari di leucemia inclusi Nalm-1, HL-60 e Jurkat. Inoltre, esso determina un effetto antiproliferativo diretto sulla leucemia mieloide acuta (AML) con un IC50 di 56 μM senza influenzare la capacità proliferativa delle cellule progenitrici ematopoietiche normali. Questa sostanza chimica (2,5 μM) riduce la capacità di formazione delle colonie e induce l'accorciamento della lunghezza dei telomeri, nonché la sensibilizzazione chemioterapica inibendo l'attività della telomerasi nelle linee cellulari MCF-7/WT e MCF-7/MlnR resistenti al melfalan. Nella leucemia prolinfocitica a cellule T (T-PLL), essa mostra effetti citotossici selettivi in modo dose-dipendente e le cellule trattate con questo composto dimostrano anche condensazione nucleare e formazione di corpi apoptotici morfologicamente compatibili con l'apoptosi. Uno studio recente mostra che il trattamento combinato di questo composto e degli agenti chemioterapici carboplatino produce una potenziale sinergia per eliminare le cellule formanti sferoidi del cancro ovarico nelle linee cellulari ES2, SKOV3 e TOV112D.

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:

[1]
  • Saggio convenzionale della Telomerase

    Per il saggio diretto della telomerasi con la telomerasi endogena, 10 μL di estratto arricchito in telomerasi vengono miscelati con diverse concentrazioni di BIBR 1532 in un volume finale di 20 μL. Dopo 15 minuti di preincubazione su ghiaccio, vengono aggiunti 20 μL della miscela di reazione e la reazione viene avviata trasferendo i tubi a 37 °C. Le concentrazioni finali nella miscela di reazione sono 25 mM Tris-Cl (pH 8,3), 1 mM MgCl2, 1 mM EGTA, 1 mM dATP, 1 mM dTTP, 6,3 μM di dGTP freddo, 15 μCi [α-32P]dGTP (3000 Ci/mmol; NEN), 1,25 mM di spermidina, 10 unità di RNasin, 5 mM di 2-mercaptoetanolo e 2,5 μM di primer TS (5
Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    JVM13

  • Concentrazioni

    0 to 80 μM

  • Tempo di incubazione

    24 -72 hours

  • Metodo

    Cells are plated as triplicates in complete RPMI 1640 medium with various concentrations of BIBR1532. After 24 to 72 hours, water-soluble tetrazolium (WST-1) is added, which is transformed into formazan by mitochondrial reductase systems. The increase in the number of viable cells results in an increase of activity of mitochondrial dehydrogenases, leading to an increase of formazan dye formed, which is quantified by ELISA reader after 2, 3, and 4 hours of incubation.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11854300/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15507522/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15939802/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17898784/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22115853/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Dati da [ J Mol Neurosci , 2013 , 51(1), 187-98 ]

(E, F)The cells were not treated or treated with BIBR1532 before wounds were made. Relative ratio of wound closure per field was shown. (G, H) KrasG12D and KrasG12V-induced migration ability of lung cancer cells was inhibited by BIBR1532 in Transwell invasion assay. Numbers of invasive cells in 10 fields were counted. Magnification: ×200. Representative pictures were shown. Values were the mean of 3 determinations ± SEM (one-way ANOVA, *p < 0.05, **p < 0.01).

Dati da [ , , Oncotarget, 2017, 8(1):179-190 ]

Sellecks BIBR 1532 È stato citato da 31 Pubblicazioni

A CRISPR base editing approach for the functional assessment of telomere biology disorder-related genes in human health and aging [ Biogerontology, 2024, 10.1007/s10522-024-10094-x] PubMed: 38310618
Telomere dysfunction promotes cholangiocyte senescence and biliary fibrosis in primary sclerosing cholangitis [ JCI Insight, 2023, 10.1172/jci.insight.170320] PubMed: 37707950
Short-Term TERT Inhibition Impairs Cellular Proliferation via a Telomere Length-Independent Mechanism and Can Be Exploited as a Potential Anticancer Approach [ Cancers (Basel), 2023, 15(10)2673] PubMed: 37345011
High-Content and High-Throughput Clonogenic Survival Assay Using Fluorescence Barcoding [ Cancers -Basel), 2023, 15(19)4772] PubMed: 37835466
BIBR1532 inhibits proliferation and enhances apoptosis in multiple myeloma cells by reducing telomerase activity [ PeerJ, 2023, 10.7717/peerj.16404] PubMed: 37953768
Telomerase RNA TERC and the PI3K-AKT pathway form a positive feedback loop to regulate cell proliferation independent of telomerase activity [ Nucleic Acids Res, 2022, gkac179] PubMed: 35323972
TERC suppresses PD-L1 expression by downregulating RNA binding protein HuR [ Sci China Life Sci, 2022, 65(12):2505-2516] PubMed: 35661964
Teloxantron inhibits the processivity of telomerase with preferential DNA damage on telomeres [ Cell Death Dis, 2022, 13(11):1005] PubMed: 36437244
PGC1α Regulates the Endothelial Response to Fluid Shear Stress via Telomerase Reverse Transcriptase Control of Heme Oxygenase-1 [ Arterioscler Thromb Vasc Biol, 2022, 42(1):19-34] PubMed: 34789002
Telomerase and Pluripotency Factors Jointly Regulate Stemness in Pancreatic Cancer Stem Cells [ Cancers (Basel), 2021, 13(13)3145] PubMed: 34201898

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