CL-387785 (EKI-785) EGFR inibitore

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.79%

99.79

Target correlati	VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Altro EGFR Inibitori	Lazertinib (YH25448) Icotinib Hydrochloride Sunvozertinib AG-490 AG-1478 Canertinib (CI-1033) WZ4002 Rociletinib (CO-1686) Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) Genistein

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Descrizione dellattività	PMID
NIH3T3	Function assay	Inhibition of EGF stimulated human erbB1 autophosphorylation in NIH3T3 cells, IC50=0.0025μM	16480284
A431	Function assay	Inhibition of EGF-induced autophosphorylation of EGFR in human A431 cells, IC50=0.005μM	22621397
Sf9	Function assay	TP_TRANSPORTER: efflux of Hoechst33342 in BCRP-expressing Sf9 cells, IC50=0.2μM	15155841
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	381.23	Formula	C₁₈H₁₃BrN₄O	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	194423-06-8	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	WAY-EKI 785			Smiles	CC#CC(=O)NC1=CC2=C(C=C1)N=CN=C2NC3=CC(=CC=C3)Br

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 76 mg/mL (199.35 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.000mg/ml (7.87mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.000mg/ml (7.87mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	EGFR 370 pM
In vitro	CL-387785 (EKI-785) blocca l'autofosforilazione del recettore stimolata da EGF nelle cellule (IC50, 5 nM). Nelle linee cellulari che sovraesprimono EGF-R o c-erbB-2, inibisce la proliferazione cellulare (IC50, 31 nM) principalmente in modo citostatico.
Saggio chinasico	Scintillazione liquida
Saggio chinasico	Le soluzioni stock di 500 μM CL-387785 (EKI-785) (preparate in 100% DMSO) vengono diluite alla concentrazione desiderata con 30 mM HEPES, pH 7.4. Dieci microlitri di questo composto a varie concentrazioni vengono incubati con 3 μL di enzima ricombinante (diluizione 1:120 in 100 mM HEPES, pH 7.4) su ghiaccio per 10 min. Quindi, vengono aggiunti 5 μL di peptide (concentrazione finale 400 μM di RR-SRC composto da Arg-Arg-Leu-Ile-Glu-Asp-Ala-Glu-Tyr-Ala-Ala-Arg-Gly), 10 μL di tampone di reazione 4× contenente 50 mM HEPES, pH 7.4, 80 μM ATP, 40 mM MnCl2 e 200 μM ortovanadato di sodio. 0.30 μL di [³³P]ATP (>2500 Ci/mmol) e 12 μL di H₂O. Dopo incubazione per 90 min a temperatura ambiente, l'intero volume viene depositato su carte da filtro P81 pretagliate. I dischi filtro vengono lavati due volte con acido fosforico allo 0.5% e la radioattività viene misurata utilizzando un contatore a scintillazione liquida. In queste condizioni, l'attività specifica della chinasi EGF-R è di circa 0.50 pmol/mg/min.
In vivo	CL-387785 (EKI-785) blocca profondamente la crescita del tumore in topi nudi che sovraesprimono EGF-R a una dose di 80 mg/kg/giorno (p.o.). In modelli murini di malattia renale policistica autosomica recessiva (ARPKD), il trattamento di topi Balb/c-bpk/bpk (BPK) con questo composto (90 mg/kg, i.p.) porta a una marcata riduzione delle lesioni cistiche dei tubuli collettori, una migliore funzione renale, una diminuzione delle anomalie epiteliali biliari e una prolungata durata della vita. Dosi di appena 25 mg/kg riducono la crescita del tumore xenograft indotto da HCA-7, e una dose di 100 mg/kg previene completamente la crescita del tumore. Una dose di 50 mg/kg è efficace nel ridurre la crescita del tumore xenograft indotto da HCT-116.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10086326/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10620185/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21953075/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22046346/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11818567/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Struttura chimica

Peso molecolare: 381.23