Name: Icotinib (BPI-2009H)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2922
Rating: 5 (10 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.96%

99.96

Target correlati	VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Altro EGFR Inibitori	Lazertinib (YH25448) Icotinib Hydrochloride Sunvozertinib AG-490 AG-1478 Canertinib (CI-1033) WZ4002 Rociletinib (CO-1686) Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) Genistein

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	391.42	Formula	C₂₂H₂₁N₃O₄	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	610798-31-7	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C#CC1=CC(=CC=C1)NC2=NC=NC3=CC4=C(C=C32)OCCOCCOCCO4

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 78 mg/mL (199.27 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	EGFR 5 nM
In vitro	Icotinib (BPI-2009H) inibisce l'attività dell'EGFR in modo dose-dipendente, con un valore di IC50 di 5 nM e un'inibizione completa a 62,5 nM. Inibisce selettivamente e unicamente i membri dell'EGFR, inclusi il tipo selvatico e i mutanti, con efficacie di inibizione del 61-99%. Questo composto blocca la fosforilazione della tirosina intracellulare mediata dall'EGFR nelle cellule di carcinoma epidermoide umano A431 in modo dose-dipendente. Nel frattempo, nel nostro saggio di proliferazione eseguito sulle linee cellulari A431, BGC-823, A549, H460, HCT8, KB e Bel-7402, abbiamo riscontrato che la sensibilità relativa delle linee cellulari a Icotinib è A431 > BGC-823 > A549 > H460 > KB > HCT8 e Bel-7402. Esibisce un ampio spettro di attività antitumorale ed è particolarmente efficace contro i tumori che esprimono livelli più elevati di EGFR.
Saggio chinasico	Saggi chinasici biochimici
Saggio chinasico	Nei saggi chinasici in vitro, 2,4 ng/μL di proteina EGFR viene miscelata con 32 ng/μL di Crk in 25 μL di tampone di reazione chinasica contenente 1 μM di ATP freddo e 1 μCi di ³²P-γ-ATP. La miscela viene incubata con Icotinib (BPI-2009H) a 0, 0,5, 2,5, 12,5 o 62,5 nM su ghiaccio per 10 min, seguita da incubazione a 30 °C per 20 min. Dopo la disattivazione con tampone campione SDS a 100 °C per 4 min, la miscela proteica viene risolta mediante elettroforesi in un gel SDS-PAGE al 10%. Il gel essiccato viene quindi esposto al PhosphorImager per rilevare la radioattività. La quantificazione viene eseguita con il software ImageQuant. In questa metodologia, il segnale radioattivo è inversamente correlato all'attività chinasica.
In vivo	Icotinib (BPI-2009H) mostra un effetto antitumorale in diversi tipi di xenotrapianti. A una dose di 120 mg/kg, inibisce la crescita tumorale a un tasso del 51,5%, 31,0% e 67,4% negli xenotrapianti A431, A549 e H460, rispettivamente.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22112293/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT02883543	Unknown status	Non-small Cell Lung Cancer	Daping Hospital and the Research Institute of Surgery of the Third Military Medical University	June 2016	Phase 3
NCT01843647	Unknown status	Non-small-cell Lung Cancer	Betta Pharmaceuticals Co. Ltd.	April 2013	Phase 2

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Icotinib (BPI-2009H) EGFR inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 391.42