Home Protein Tyrosine Kinase EGFR inhibitor Icotinib (BPI-2009H)

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Icotinib (BPI-2009H) EGFR inhibitor

N. Cat.: S2922

Icotinib (BPI-2009H) is a potent and specific EGFR inhibitor with IC50 of 5 nM, and it targets EGFR, EGFR(L858R), EGFR(L861Q), EGFR(T790M) and EGFR(T790M, L858R).
Icotinib (BPI-2009H) EGFR inhibitor Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 391.42

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.96%
99.96

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 391.42 Formula

 

C22H21N3O4
 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 610798-31-7 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles C#CC1=CC(=CC=C1)NC2=NC=NC3=CC4=C(C=C32)OCCOCCOCCO4

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 78 mg/mL (199.27 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
EGFR
5 nM
In vitro
Icotinib (BPI-2009H) inhibits EGFR activity in a dose-dependent manner, with an IC50 value of 5 nM and complete inhibition at 62.5 nM. It selectively solely inhibits the EGFR members including the wild type and mutants with inhibition efficacies of 61-99%. This compound blocks EGFR-mediated intracellular tyrosine phosphorylation in human epidermoid carcinoma A431 cells in a dose-dependent manner. Meanwhile, in our proliferation assay performed on A431, BGC-823, A549, H460, HCT8, KB and Bel-7402 cell lines, we found that the relative sensitivity of cell lines to Icotinib is A431 > BGC-823 > A549 > H460 > KB > HCT8 and Bel-7402. It exhibits a broad spectrum of antitumor activity and is especially effective against tumors expressing higher levels of EGFR.
Saggio chinasico
Saggi chinasici biochimici
Nei saggi chinasici in vitro, 2,4 ng/μL di proteina EGFR viene miscelata con 32 ng/μL di Crk in 25 μL di tampone di reazione chinasica contenente 1 μM di ATP freddo e 1 μCi di 32P-γ-ATP. La miscela viene incubata con Icotinib (BPI-2009H) a 0, 0,5, 2,5, 12,5 o 62,5 nM su ghiaccio per 10 min, seguita da incubazione a 30 °C per 20 min. Dopo la disattivazione con tampone campione SDS a 100 °C per 4 min, la miscela proteica viene risolta mediante elettroforesi in un gel SDS-PAGE al 10%. Il gel essiccato viene quindi esposto al PhosphorImager per rilevare la radioattività. La quantificazione viene eseguita con il software ImageQuant. In questa metodologia, il segnale radioattivo è inversamente correlato all'attività chinasica.
In vivo
Icotinib (BPI-2009H) shows an antitumor effect in different types of xenografts. At a dose of 120 mg/kg, it inhibits tumor growth at a rate of 51.5%, 31.0% and 67.4% in the A431, A549 and H460 xenografts, respectively.
Riferimenti

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT02883543 Unknown status
Non-small Cell Lung Cancer
Daping Hospital and the Research Institute of Surgery of the Third Military Medical University
 June 2016 Phase 3
NCT01843647 Unknown status
Non-small-cell Lung Cancer
Betta Pharmaceuticals Co. Ltd.
 April 2013 Phase 2