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Lidocaine hydrochloride EGFR Inibitore

N. Cat.: S4667

Lidocaine hydrochloride (Lidothesin, Lignocaine, Xyloneural) è un inibitore del recettore del fattore di crescita epidermico (EGFR) e ha un effetto antiproliferativo sulle cellule di cancro della lingua umana. Questo composto è un anestetico locale e un depressivo cardiaco usato come agente antiaritmico.
Lidocaine hydrochloride EGFR Inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 270.8

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: S466701 DMSO]54 mg/mL]false]Water]54 mg/mL]false]Ethanol]54 mg/mL]false Purezza: 99.86%
99.86

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 270.8 Formula

C14H22N2O.HCl

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 73-78-9 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi Lidocaine HCL, Lidothesin, Lignocaine hydrochloride, Xyloneural Smiles CCN(CC)CC(=O)NC1=C(C=CC=C1C)C.Cl

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 54 mg/mL (199.4 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 54 mg/mL

Ethanol : 54 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
EGFR
In vitro
Lidocaine hydrochloride above 1.25 g/l reduces cellular viability and triggers apoptosis in HCE cells in a time- and dose-dependent manner. This compound-induced apoptosis is caspase dependent and may be related to mitochondrial pathway. This chemical, at the level of tissue concentration under topical or local administration, also has a direct inhibitory effect on the activity of epidermal growth factor receptor (EGFR), which is a potential target for antiproliferation in cancer cells.
In vivo
Intravenous administration of the local anaesthetic lidocaine has been used to treat neuropathic pain for several decades and significantly improves postoperative pain associated with complex spine surgery and cholecystectomy. It is well established that this compound blocks impulses in peripheral nerves by inhibiting voltage-gated sodium (Na+) channels. Intravenous lidocaine has an analgesic effect on mechanical noxious response, decreases the spinal noxious response induced by peripheral pinch stimuli and the frequency of spontaneous excitatory postsynaptic currents(EPSCs) without changing their amplitude. It has no effect on spontaneous inhibitory postsynaptic currents and produces an outward current in SG neurons.
Riferimenti

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2026-01-23)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT07361549 NOT_YET_RECRUITING
Refractory Migraine; Headache
Daniel A Tonetti, MD
2026-03 PHASE2
NCT07793552 NOT_YET_RECRUITING
Vulvar Cancers; Vulva Neoplasm; Vulvar Dysplasia
Tufts Medical Center
2026-11
NCT07709390 RECRUITING
Emergency Coughing
Ohio State University
2023-05-31 EARLY_PHASE1
NCT07318285 NOT_YET_RECRUITING
Hysteroscopy / Methods; Lidocaine Infusion; Placebo - Control
YAARA TABIB
2026-02-01
NCT07631364 NOT_YET_RECRUITING
Neisseria Gonorrhoeae (Ng) Infections
Assistance Publique - Hôpitaux de Paris
2026-09 PHASE3
NCT07644923 NOT_YET_RECRUITING
Postoperative Pain
NYU Langone Health
2026-08-01 PHASE4