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Lidocaine hydrochloride EGFR inibitore

N. Cat.S4667

Lidocaine hydrochloride (Lidothesin, Lignocaine, Xyloneural) è un inibitore del recettore del fattore di crescita epidermico (EGFR) e ha un effetto antiproliferativo sulle cellule di cancro della lingua umana. Questo composto è un anestetico locale e un depressivo cardiaco usato come agente antiaritmico.
Lidocaine hydrochloride EGFR inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 270.8

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Controllo Qualità

Lotto: S466701 DMSO]54 mg/mL]false]Water]54 mg/mL]false]Ethanol]54 mg/mL]false Purezza: 99.86%
99.86

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 270.8 Formula

C14H22N2O.HCl

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 73-78-9 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi Lidocaine HCL, Lidothesin, Lignocaine hydrochloride, Xyloneural Smiles CCN(CC)CC(=O)NC1=C(C=CC=C1C)C.Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 54 mg/mL (199.4 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 54 mg/mL

Ethanol : 54 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
EGFR
In vitro
Lidocaine hydrochloride sopra 1,25 g/l riduce la vitalità cellulare e innesca l'apoptosi nelle cellule HCE in modo tempo- e dose-dipendente. Questa apoptosi indotta dal composto è caspasi-dipendente e può essere correlata alla via mitocondriale. Questa sostanza chimica, al livello di concentrazione tissutale sotto somministrazione topica o locale, ha anche un effetto inibitorio diretto sull'attività del recettore del fattore di crescita epidermico (EGFR), che è un potenziale bersaglio per l'antiproliferazione nelle cellule tumorali.
In vivo
La somministrazione endovenosa dell'anestetico locale lidocaina è stata utilizzata per trattare il dolore neuropatico per diversi decenni e migliora significativamente il dolore postoperatorio associato a complesse chirurgie spinali e colecistectomia. È ben stabilito che questo composto blocca gli impulsi nei nervi periferici inibendo i canali del sodio (Na+) voltaggio-dipendenti. La lidocaina endovenosa ha un effetto analgesico sulla risposta nociva meccanica, diminuisce la risposta nociva spinale indotta da stimoli di pizzicamento periferici e la frequenza delle correnti postsinaptiche eccitatorie spontanee (EPSCs) senza cambiarne l'ampiezza. Non ha alcun effetto sulle correnti postsinaptiche inibitorie spontanee e produce una corrente in uscita nei neuroni SG.
Riferimenti

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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