In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
Lidocaine hydrochloride (Lidothesin, Lignocaine, Xyloneural) è un inibitore del recettore del fattore di crescita epidermico (EGFR) e ha un effetto antiproliferativo sulle cellule di cancro della lingua umana. Questo composto è un anestetico locale e un depressivo cardiaco usato come agente antiaritmico.
Target
EGFR
In vitro
Lidocaine hydrochloride sopra 1,25 g/l riduce la vitalità cellulare e innesca l'apoptosi nelle cellule HCE in modo tempo- e dose-dipendente. Questa apoptosi indotta dal composto è caspasi-dipendente e può essere correlata alla via mitocondriale. Questa sostanza chimica, al livello di concentrazione tissutale sotto somministrazione topica o locale, ha anche un effetto inibitorio diretto sull'attività del recettore del fattore di crescita epidermico (EGFR), che è un potenziale bersaglio per l'antiproliferazione nelle cellule tumorali.
In vivo
La somministrazione endovenosa dell'anestetico locale lidocaina è stata utilizzata per trattare il dolore neuropatico per diversi decenni e migliora significativamente il dolore postoperatorio associato a complesse chirurgie spinali e colecistectomia. È ben stabilito che questo composto blocca gli impulsi nei nervi periferici inibendo i canali del sodio (Na+) voltaggio-dipendenti. La lidocaina endovenosa ha un effetto analgesico sulla risposta nociva meccanica, diminuisce la risposta nociva spinale indotta da stimoli di pizzicamento periferici e la frequenza delle correnti postsinaptiche eccitatorie spontanee (EPSCs) senza cambiarne l'ampiezza. Non ha alcun effetto sulle correnti postsinaptiche inibitorie spontanee e produce una corrente in uscita nei neuroni SG.
Cells at logarithmic phase are treated with lidocaine hydrochloride at concentrations (w/v) from 10 to 0.15625 g/l in step dilutions. HCE cells without this compound treatment are used as controls. The morphology and growing status of the cells are monitored every 4 hr.
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