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WZ3146 EGFR inibitore

Name: WZ3146
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1170
Rating: 5 (2 reviews)

N. Cat.S1170

WZ3146 è un inibitore irreversibile selettivo per mutanti di EGFR(L858R) e EGFR(E746_A750) con IC50 di 2 nM e 2 nM; questo composto non inibisce la fosforilazione di ERBB2 (T798I).

WZ3146 EGFR inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 464.95

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Controllo Qualità

Lotto: S117001 DMSO]93 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.73%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

99.73

Target correlati	VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Altro EGFR Inibitori	Lazertinib (YH25448) Icotinib Hydrochloride Sunvozertinib AG-490 AG-1478 Canertinib (CI-1033) WZ4002 Rociletinib (CO-1686) Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) Genistein

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	464.95	Formula	C₂₄H₂₅ClN₆O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1214265-56-1	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CN1CCN(CC1)C2=CC=C(C=C2)NC3=NC=C(C(=N3)OC4=CC=CC(=C4)NC(=O)C=C)Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 93 mg/mL (200.02 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Caratteristiche	Mutant-selective, irreversible.
Targets/IC₅₀/Ki	EGFR (L858R) 2 nM EGFR (E746_A750) 2 nM EGFR (L858R/T790M) 5 nM EGFR (E746_A750/T790M) 14 nM
In vitro	WZ3146 sopprime significativamente la crescita di linee cellulari contenenti mutazioni EGFR con IC50 di 3 nM in cellule HCC827 contenenti EGFR Del E746_A750, 15 nM in cellule PC9 contenenti EGFR Del E746_A750, 29 nM in cellule H1975 contenenti EGFR L858R/T790M e 3 nM in cellule PC9 GR contenenti EGFR Del E746_A750/T790M.
Saggio chinasico	Saggi enzimatici cinetici inibitori in vitro
Saggio chinasico	I saggi sono eseguiti in triplicato utilizzando il sistema di saggio accoppiato ATP/NADH in un formato a 96 pozzetti. La miscela di reazione finale contiene 0,5 mg/mL di albumina di siero bovino (BSA), 2 mM di MnCl₂, 1 mM di acido fosfo(enol)piruvico (PEP), 1 mM di TCEP, 0,1 M di Hepes 7.4, 2,5 mM di peptide poli-[Glu4Tyr1], 1/50 del volume finale della miscela di reazione di enzimi piruvato chinasi/lattato deidrogenasi da muscolo di coniglio, 0,5 mM di NADH, 0,5 μM di EGFR chinasi, 100 μM di ATP e quantità variabili di WZ3146. Questo composto e l'ATP vengono mescolati e preparati come stock separato dalla miscela con tutti gli altri ingredienti e aggiunti per ultimi a quest'ultima per avviare la reazione. I dati di velocità iniziale allo stato stazionario sono ricavati dalle pendenze delle curve A340.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20033049/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):