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WZ3146 EGFR inhibitor

N. Cat.: S1170

WZ3146 is a mutant-selective irreversible inhibitor of EGFR(L858R) and EGFR(E746_A750) with IC50 of 2 nM and 2 nM; this compound does not inhibit ERBB2 phosphorylation (T798I).
WZ3146 EGFR inhibitor Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 464.95

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: S117001 DMSO]93 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.73%
99.73

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 464.95 Formula

C24H25ClN6O2

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 1214265-56-1 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles CN1CCN(CC1)C2=CC=C(C=C2)NC3=NC=C(C(=N3)OC4=CC=CC(=C4)NC(=O)C=C)Cl

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 93 mg/mL (200.02 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Caratteristiche
Mutant-selective, irreversible.
Targets/IC50/Ki
EGFR (L858R)
2 nM
EGFR (E746_A750)
2 nM
EGFR (L858R/T790M)
5 nM
EGFR (E746_A750/T790M)
14 nM
In vitro
WZ3146 significantly suppresses the growth of EGFR mutation containing cell lines with IC50 of 3 nM in EGFR Del E746_A750 containing HCC827 cells, 15 nM in EGFR Del E746_A750 containing PC9 cells, 29 nM in EGFR L858R/T790M containing H1975 cells and 3 nM in EGFR Del E746_A750/T790M containing PC9 GR cells.
Saggio chinasico
Saggi enzimatici cinetici inibitori in vitro
I saggi sono eseguiti in triplicato utilizzando il sistema di saggio accoppiato ATP/NADH in un formato a 96 pozzetti. La miscela di reazione finale contiene 0,5 mg/mL di albumina di siero bovino (BSA), 2 mM di MnCl2, 1 mM di acido fosfo(enol)piruvico (PEP), 1 mM di TCEP, 0,1 M di Hepes 7.4, 2,5 mM di peptide poli-[Glu4Tyr1], 1/50 del volume finale della miscela di reazione di enzimi piruvato chinasi/lattato deidrogenasi da muscolo di coniglio, 0,5 mM di NADH, 0,5 μM di EGFR chinasi, 100 μM di ATP e quantità variabili di WZ3146. Questo composto e l'ATP vengono mescolati e preparati come stock separato dalla miscela con tutti gli altri ingredienti e aggiunti per ultimi a quest'ultima per avviare la reazione. I dati di velocità iniziale allo stato stazionario sono ricavati dalle pendenze delle curve A340.
Riferimenti