WZ3146

N. catalogoS1170 Lotto:S117001

Stampa

Dati tecnici

Formula

C24H25ClN6O2
Peso molecolare 464.95 Numero CAS 1214265-56-1
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 93 mg/mL (200.02 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione WZ3146 è un inibitore irreversibile selettivo per mutanti di EGFR(L858R) e EGFR(E746_A750) con IC50 di 2 nM e 2 nM; questo composto non inibisce la fosforilazione di ERBB2 (T798I).
Target
EGFR (L858R) EGFR (E746_A750) EGFR (L858R/T790M) EGFR (E746_A750/T790M)
2 nM 2 nM 5 nM 14 nM
In vitro WZ3146 sopprime significativamente la crescita di linee cellulari contenenti mutazioni EGFR con IC50 di 3 nM in cellule HCC827 contenenti EGFR Del E746_A750, 15 nM in cellule PC9 contenenti EGFR Del E746_A750, 29 nM in cellule H1975 contenenti EGFR L858R/T790M e 3 nM in cellule PC9 GR contenenti EGFR Del E746_A750/T790M.
Caratteristiche Selettivo per mutanti, irreversibile.

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:[1]
  • Saggi enzimatici cinetici inibitori in vitro

    I saggi sono eseguiti in triplicato utilizzando il sistema di saggio accoppiato ATP/NADH in un formato a 96 pozzetti. La miscela di reazione finale contiene 0,5 mg/mL di albumina di siero bovino (BSA), 2 mM di MnCl2, 1 mM di acido fosfo(enol)piruvico (PEP), 1 mM di TCEP, 0,1 M di Hepes 7.4, 2,5 mM di peptide poli-[Glu4Tyr1], 1/50 del volume finale della miscela di reazione di enzimi piruvato chinasi/lattato deidrogenasi da muscolo di coniglio, 0,5 mM di NADH, 0,5 μM di EGFR chinasi, 100 μM di ATP e quantità variabili di WZ3146. Questo composto e l'ATP vengono mescolati e preparati come stock separato dalla miscela con tutti gli altri ingredienti e aggiunti per ultimi a quest'ultima per avviare la reazione. I dati di velocità iniziale allo stato stazionario sono ricavati dalle pendenze delle curve A340.
Saggio cellulare:[1]
  • Linee cellulari

    NSCLC and Ba/F3 cells

  • Concentrazioni

    0-10 μM

  • Tempo di incubazione

    72 hours

  • Metodo

    Growth and inhibition of growth is assessed by MTS assay. NSCLC or Ba/F3 cells are exposed to treatment for 72 hours and the number of cells used per experiment is determined empirically. All experimental points are set up in six to twelve wells and all experiments are repeated at least three times. The data is graphically displayed using GraphPad Prism version 5.0 for Windows. The curves are fitted using a non-linear regression model with a sigmoidal dose response.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20033049/

Convalida del prodotto da parte del cliente

<p>T47D cells were pretreated with 100ng/ml EGF for 20 min and then treated with the indicated concentrations of  WZ3146 for 24 hours.</p><div><div> </div></div><p> </p>

, , Dr. Zhang of Tianjin Medical University

Sellecks WZ3146 È stato citato da 2 Pubblicazioni

A novel role for WZ3146 in the inhibition of cell proliferation via ERK and AKT pathway in the rare EGFR G719X mutant cells [ Sci Rep, 2024, 14(1):22895] PubMed: 39358400
Target RNA modification for epigenetic drug repositioning in neuroblastoma: computational omics proximity between repurposing drug and disease [ Aging (Albany NY), 2020, 12(19):19022-19044] PubMed: 33044945

POLITICA DI RESO
La politica di reso incondizionato di Selleck Chemical garantisce ai nostri clienti unesperienza di acquisto online senza problemi. Se non sei in alcun modo soddisfatto del tuo acquisto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 7 giorni dalla ricezione. In caso di problemi di qualità del prodotto, sia relativi al protocollo che al prodotto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 365 giorni dalla data di acquisto originale. Si prega di seguire le istruzioni seguenti per la restituzione dei prodotti.

SPEDIZIONE E CONSERVAZIONE
I prodotti Selleck vengono trasportati a temperatura ambiente. Se ricevi il prodotto a temperatura ambiente, ti assicuriamo che il Dipartimento di Ispezione Qualità di Selleck ha condotto esperimenti per verificare che la conservazione a temperatura normale per un mese non influirà sullattività biologica dei prodotti in polvere. Dopo la raccolta, conservare il prodotto secondo le indicazioni descritte nella scheda tecnica. La maggior parte dei prodotti Selleck è stabile nelle condizioni raccomandate.

NON PER USO UMANO, DIAGNOSTICO VETERINARIO O TERAPEUTICO.