Name: EAI045
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8242
Rating: 5 (2 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.37%

99.37

Target correlati	VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Altro EGFR Inibitori	Lazertinib (YH25448) Icotinib Hydrochloride Sunvozertinib AG-490 AG-1478 Canertinib (CI-1033) WZ4002 Rociletinib (CO-1686) Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) Genistein

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	383.40	Formula	C₁₉H₁₄FN₃O₃S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1942114-09-1	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C1C2=CC=CC=C2C(=O)N1C(C3=C(C=CC(=C3)F)O)C(=O)NC4=NC=CS4

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 76 mg/mL (198.22 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.800mg/ml (9.91mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 76 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.470mg/ml (1.23mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	EGFR mutants
In vitro	EAI045 inibisce potentemente la fosforilazione di EGFR Y1173 nelle cellule H1975 (concentrazione efficace metà massima (EC50)=2nM), ma non nelle cellule HaCaT, una linea cellulare di cheratinociti con EGFR wild-type. Nonostante la potente inibizione dell'EGFR mutante, questo composto non mostra alcun effetto antiproliferativo nelle linee cellulari H1975 e H3255 a concentrazioni fino a 10μM. Inibisce il mutante L858R/T790M con una IC50 di 3 nM. Tuttavia, questo composto non è in grado di abolire completamente l'autofosforilazione dell'EGFR nella linea cellulare NSCLC H1975 che ospita il mutante L858R/T790M. I mutanti difettosi/indipendenti dalla dimerizzazione sono marcatamente più sensibili ad esso. Poiché la dimerizzazione dell'EGFR è necessaria per l'attivazione dell'enzima chinasi, questa sostanza chimica può essere attiva contro una subunità di un eterodimero/dimero asimmetrico di EGFR.
In vivo	Studi farmacocinetici sul topo con EAI045 rivelano una concentrazione plasmatica massima di 0,57 μM, un'emivita di 2,15 h e una biodisponibilità orale del 26% dopo una dose di 20 mg/kg. Se combinato con cetuximab che blocca la dimerizzazione dell'EGFR, questo composto riduce marcatamente la crescita tumorale in un modello murino di cancro al polmone guidato dal mutante L858R/T790M. I topi trattati solo con questa sostanza chimica non rispondono. In combinazione con cetuximab, induce anche una marcata riduzione del tumore nel modello murino che porta L858R/T790M/C797S, un mutante noto per essere resistente a tutti i TKI di EGFR di terza generazione. Questo composto e cetuximab mostrano una sinergia meccanicistica.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27251290/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27448564/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

Domande Frequenti

Domanda 1:
Is this compound a stereochemically pure compound or a racemic compound?

Risposta:
Our S8242 is a racemic compound.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

EAI045 EGFR inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 383.40