solo per uso di ricerca

Olmutinib (BI 1482694) EGFR inibitore

Name: Olmutinib (BI 1482694)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8294
Rating: 5 (6 reviews)

N. Cat.S8294

Olmutinib (BI 1482694) è un nuovo inibitore della tirosina chinasi (TKI) di terza generazione specifico per le mutazioni del recettore del fattore di crescita epidermico (EGFR). È anche un potente inibitore della tirosina chinasi di Bruton.

Olmutinib (BI 1482694) EGFR inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 486.59

Vai a

Controllo Qualità

Lotto: S829401 DMSO]97 mg/mL]false]Ethanol]23 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.96%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

99.96

Target correlati	VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Altro EGFR Inibitori	Lazertinib (YH25448) Icotinib Hydrochloride Sunvozertinib AG-490 AG-1478 Canertinib (CI-1033) WZ4002 Rociletinib (CO-1686) Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) Genistein

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	486.59	Formula	C₂₆H₂₆N₆O₂S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1353550-13-6	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	HM61713			Smiles	CN1CCN(CC1)C2=CC=C(C=C2)NC3=NC4=C(C(=N3)OC5=CC=CC(=C5)NC(=O)C=C)SC=C4

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 97 mg/mL (199.34 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 23 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	mutant EGFR BTK (Cell-free assay) 13.9 nM
In vitro	HM61713 provoca una potente inibizione nelle linee cellulari H1975 (L858R e T790M) e HCC827 (delezione dell'esone 19). Ha una bassa potenza per la linea cellulare NSCLC H358 che ospita EGFR wild-type (GI50 di 2225 nM).
In vivo	HM61713 ha un'emivita di oltre 24 ore per l'inibizione di EGFR. Negli studi in vivo su modelli di xenotrapianto con innesti di H1975 e HCC827, HM61713 è attivo contro i tumori senza mostrare effetti collaterali.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27071706/ [2] http://pubs.rsc.org/en/content/articlepdf/2017/ra/c7ra04261b

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT02722161	Completed	Healthy	Boehringer Ingelheim	April 2016	Phase 1
NCT02485652	Terminated	Non Small Cell Lung Cancer	Hanmi Pharmaceutical Company Limited	August 31 2015	Phase 2
NCT01894399	Completed	Healthy Volunteers	Hanmi Pharmaceutical Company Limited	September 2013	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):