Olmutinib (BI 1482694)

N. catalogoS8294 Lotto:S829401

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Dati tecnici

Formula

C26H26N6O2S
Peso molecolare 486.59 Numero CAS 1353550-13-6
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 97 mg/mL (199.34 mM)
Ethanol 23 mg/mL (47.26 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Olmutinib (BI 1482694) è un nuovo inibitore della tirosina chinasi (TKI) di terza generazione specifico per le mutazioni del recettore del fattore di crescita epidermico (EGFR). È anche un potente inibitore della tirosina chinasi di Bruton.
Target
mutant EGFR BTK
(Cell-free assay)
13.9 nM
In vitro HM61713 provoca una potente inibizione nelle linee cellulari H1975 (L858R e T790M) e HCC827 (delezione dell'esone 19). Ha una bassa potenza per la linea cellulare NSCLC H358 che ospita EGFR wild-type (GI50 di 2225 nM).
In vivo HM61713 ha un'emivita di oltre 24 ore per l'inibizione di EGFR. Negli studi in vivo su modelli di xenotrapianto con innesti di H1975 e HCC827, HM61713 è attivo contro i tumori senza mostrare effetti collaterali.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27071706/
  • http://pubs.rsc.org/en/content/articlepdf/2017/ra/c7ra04261b

Sellecks Olmutinib (BI 1482694) È stato citato da 6 Pubblicazioni

Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Bruton's TK regulates myeloid cell recruitment during acute inflammation [ Br J Pharmacol, 2022, 179(11):2754-2770] PubMed: 34897650
Molecular landscape of osimertinib resistance in patients and patient-derived preclinical models [ Ther Adv Med Oncol, 2022, 14:17588359221079125] PubMed: 35251316
Pan-Cancer Landscape and Analysis of ERBB2 Mutations Identifies Poziotinib as a Clinically Active Inhibitor and Enhancer of T-DM1 Activity. [ Cancer Cell, 2019, 10.1016/j.ccell.2019.09.001] PubMed: 31588020
Preclinical Modeling of Osimertinib for NSCLC With EGFR Exon 20 Insertion Mutations. [ J Thorac Oncol, 2019, 14(9):1556-1566] PubMed: 31108249
[ Sci Rep, 2019, ] PubMed: 31882684

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