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Daphnetin EGFR inibitore

Name: Daphnetin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2554
Rating: 5 (4 reviews)

N. Cat.S2554

Daphnetin, un derivato cumarinico naturale, è un inibitore della protein chinasi, inibisce EGFR, PKA e PKC con IC50 di 7,67 μM, 9,33 μM e 25,01 μM, rispettivamente, ed è anche noto per esibire attività antinfiammatorie e antiossidanti.

Daphnetin EGFR inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 178.14

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.55%

99.55

Target correlati	VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2 Bcr-Abl
Altro EGFR Inibitori	Lazertinib (YH25448) Icotinib Hydrochloride Sunvozertinib AG-490 AG-1478 Canertinib (CI-1033) WZ4002 Rociletinib (CO-1686) Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) Genistein

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	178.14	Formula	C₉H₆O₄	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	486-35-1	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C1=CC(=C(C2=C1C=CC(=O)O2)O)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 36 mg/mL (202.08 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	EGFR 7.67 μM PKA 9.33 μM PKC 25.01 μM
In vitro	La dafnetina inibisce fortemente non solo la fosforilazione della tirosina catalizzata dal recettore EGF del substrato esogeno, ma anche le attività di PKA e PKC. Questo composto inibisce la linea cellulare di carcinoma umano MCF-7 sensibile agli estrogeni con un'esposizione di 24 ore con un IC50 di 73 μM. Riduce il livello di ciclina D1 anche a 50 μM. Questa sostanza chimica protegge i neuroni corticali dalla riduzione della vitalità cellulare indotta dal desametasone in modo dose-dipendente. Inibisce le attività di TaPRK endogena o ricombinante in modo specifico e dose-dipendente. Questo composto provoca un'inibizione del 50% (IC50) dell'incorporazione di 3H-ipoxantina da parte di Plasmodium falciparum a concentrazioni comprese tra 25 μM e 40 μM. Inibisce la segnalazione mitogenica di ERK1/ERK2.
Saggio chinasico	Saggio delle attività della proteina chinasi C (PKC) e della proteina chinasi cAMP-dipendente (PKA).
Saggio chinasico	Vengono rilevate le attività di PKC e PKA. In breve, 5 ml di PKC o PKA vengono miscelati con 5 ml di preparazione lipidica contenente 100 mM di forbolo 12-miristato 13-acetato, 2,8 mg/ml di fosfatidilserina e micelle miste di Triton X-100 per il saggio di PKC o 5 ml di 40 mM cAMP in 50 mM Tris-HCl, pH 7,5, per il saggio di PKA, e 5 ml di dafnetina. La reazione viene avviata aggiungendo 10 ml di soluzione di substrato di PKC contenente 250 mM di proteina basica della mielina acetilata, 100 mM di ATP, 5 mM di CaCl₂, 10 mM di MgCl₂, 20 mM di Tris-HCl, pH 7,5, o 10 ml di soluzione di substrato di PKA contenente 200 mM di Kemptide, 400 mM di ATP, 40 mM di MgCl₂, 1 mg/ml di BSA, 50 mM di Tris-HCl, pH 7,5, e 20-25 mCi/ml di [g-³²P] ATP. Dopo incubazione a 25 °C per 5 minuti, 20 ml di ogni miscela vengono depositati su un disco di fosfocellulosa che viene immediatamente immerso in 1% H₃PO₄. Dopo che l'ATP [g-³²P] libero sui dischi è stato rimosso, il ³²P incorporato nel peptide sui dischi viene contato in uno scintillatore.
In vivo	La dafnetina a 140 mg/kg diminuisce significativamente il peso uterino del 39,5%. L'amministrazione di questo composto a 2 e 8 mg/kg potrebbe migliorare le prestazioni dei topi stressati nei test del labirinto acquatico di Morris e nei test di nuoto forzato. Questa sostanza chimica prolunga significativamente la sopravvivenza dei topi infettati da P. yoelli.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10403826/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21741969/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22715971/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22827600/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1311154/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15081877/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):