Daphnetin

N. catalogoS2554 Lotto:S255405

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Dati tecnici

Formula

C9H6O4
Peso molecolare 178.14 Numero CAS 486-35-1
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 36 mg/mL (202.08 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Daphnetin, un derivato cumarinico naturale, è un inibitore della protein chinasi, inibisce EGFR, PKA e PKC con IC50 di 7,67 μM, 9,33 μM e 25,01 μM, rispettivamente, ed è anche noto per esibire attività antinfiammatorie e antiossidanti.
Target
EGFR PKA PKC
7.67 μM 9.33 μM 25.01 μM
In vitro La dafnetina inibisce fortemente non solo la fosforilazione della tirosina catalizzata dal recettore EGF del substrato esogeno, ma anche le attività di PKA e PKC. Questo composto inibisce la linea cellulare di carcinoma umano MCF-7 sensibile agli estrogeni con un'esposizione di 24 ore con un IC50 di 73 μM. Riduce il livello di ciclina D1 anche a 50 μM. Questa sostanza chimica protegge i neuroni corticali dalla riduzione della vitalità cellulare indotta dal desametasone in modo dose-dipendente. Inibisce le attività di TaPRK endogena o ricombinante in modo specifico e dose-dipendente. Questo composto provoca un'inibizione del 50% (IC50) dell'incorporazione di 3H-ipoxantina da parte di Plasmodium falciparum a concentrazioni comprese tra 25 μM e 40 μM. Inibisce la segnalazione mitogenica di ERK1/ERK2.
In vivo La dafnetina a 140 mg/kg diminuisce significativamente il peso uterino del 39,5%. L'amministrazione di questo composto a 2 e 8 mg/kg potrebbe migliorare le prestazioni dei topi stressati nei test del labirinto acquatico di Morris e nei test di nuoto forzato. Questa sostanza chimica prolunga significativamente la sopravvivenza dei topi infettati da P. yoelli.

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:[1]
  • Saggio delle attività della proteina chinasi C (PKC) e della proteina chinasi cAMP-dipendente (PKA).

    Vengono rilevate le attività di PKC e PKA. In breve, 5 ml di PKC o PKA vengono miscelati con 5 ml di preparazione lipidica contenente 100 mM di forbolo 12-miristato 13-acetato, 2,8 mg/ml di fosfatidilserina e micelle miste di Triton X-100 per il saggio di PKC o 5 ml di 40 mM cAMP in 50 mM Tris-HCl, pH 7,5, per il saggio di PKA, e 5 ml di dafnetina. La reazione viene avviata aggiungendo 10 ml di soluzione di substrato di PKC contenente 250 mM di proteina basica della mielina acetilata, 100 mM di ATP, 5 mM di CaCl2, 10 mM di MgCl2, 20 mM di Tris-HCl, pH 7,5, o 10 ml di soluzione di substrato di PKA contenente 200 mM di Kemptide, 400 mM di ATP, 40 mM di MgCl2, 1 mg/ml di BSA, 50 mM di Tris-HCl, pH 7,5, e 20-25 mCi/ml di [g-32P] ATP. Dopo incubazione a 25 °C per 5 minuti, 20 ml di ogni miscela vengono depositati su un disco di fosfocellulosa che viene immediatamente immerso in 1% H3PO4. Dopo che l'ATP [g-32P] libero sui dischi è stato rimosso, il 32P incorporato nel peptide sui dischi viene contato in uno scintillatore.
Saggio cellulare:[2]
  • Linee cellulari

    MCF-7 cells

  • Concentrazioni

    12.5 μM, 25 μM, 50 μM, 100 μM, 200 μM

  • Tempo di incubazione

    24 hours, 48 hours, and 72 hours

  • Metodo

    The cytostatic effect of Daphnetin tested on the MCF-7 tumor cells is estimated using the microculture MTT assay. The assay is based on the reduction of soluble tetrazolium salt by mitochondria of viable cells. The reduced product, an insoluble purple-colored formazan, is dissolved in dimethyl sulfoxide and measured spectrophotometrically (570 nm). The amount of formazan formed is proportional to the number of viable cells. Cells (3 × 103) are seeded in each of the 96 microplate wells in a 200 μL medium containing the corresponding concentration of this compound. This compound is tested at five concentrations (12.5 μM, 25 μM, 50 μM, 100 μM, 200 μM). After 24-hour, 48-hour, and 72-hour exposure, the percentage of proliferative inhibition of treated cells is estimated against the solvent-treated control cells (PI% = [(T/C) − 1] × 100). PI = proliferation inhibition; T = treated, C = control. IC50 is calculated from the least square concentration-response regressions.
Studio sugli animali:[2]
  • Modelli animali

    Immature CD1 (Im) female mice

  • Dosaggi

    35 mg/kg, 70 mg/kg, and 140 mg/kg

  • Somministrazione

    Subcutaneously

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10403826/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21741969/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22715971/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22827600/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1311154/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15081877/

Convalida del prodotto da parte del cliente

C57/BL6 mice (5 mice/group) were intraperitoneally injected with daphnetin (DFN, 5 mg/kg) or DMSO, and then challenged with LPS (37.5 mg/kg) or saline. 16 h after LPS challenge, mice were sacrificed, and then lung and serum were collected. c, Representative photomicrographs showed H&E staining of lung tissue.

Dati da [ , , Inflammation Research, 2017, 66(7):579-589 ]

Sellecks Daphnetin È stato citato da 4 Pubblicazioni

Daphnetin ameliorates acute lung injury in mice with severe acute pancreatitis by inhibiting the JAK2-STAT3 pathway [ Sci Rep, 2021, 11(1):11491] PubMed: 34075160
Patient-derived organoids and orthotopic xenografts of primary and recurrent gliomas represent relevant patient avatars for precision oncology [ Acta Neuropathol, 2020, 10.1007/s00401-020-02226-7] PubMed: 33009951
Daphnetin prevents methicillin-resistant Staphylococcus aureus infection by inducing autophagic response. [ Int Immunopharmacol, 2019, 72:195-203] PubMed: 30991161
Daphnetin reduces endotoxin lethality in mice and decreases LPS-induced inflammation in Raw264.7 cells via suppressing JAK/STATs activation and ROS production [Shen L, et al. Inflamm Res, 2017, 66(7):579-589] PubMed: 28409189

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