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Pyrotinib dimaleate EGFR inibitore

Name: Pyrotinib dimaleate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8852
Rating: 5 (4 reviews)

N. Cat.S8852

Pyrotinib dimaleate è un potente e selettivo inibitore irreversibile della tirosina chinasi duale di EGFR e HER2 con IC50 di 0,013 μM e 0,038 μM, rispettivamente.

Pyrotinib dimaleate EGFR inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 815.22

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.88%

99.88

Target correlati	VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Altro EGFR Inibitori	Lazertinib (YH25448) Icotinib Hydrochloride Sunvozertinib AG-490 AG-1478 Canertinib (CI-1033) WZ4002 Rociletinib (CO-1686) Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) Genistein

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	815.22	Formula	C₄₀H₃₉ClN₆O₁₁	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	1397922-61-0	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	SHR-1258, BLTN, Pyrroltinib dimaleate			Smiles	CCOC1=C(C=C2C(=C1)N=CC(=C2NC3=CC(=C(C=C3)OCC4=CC=CC=N4)Cl)C#N)NC(=O)C=CC5CCCN5C

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (122.66 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : 16 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	EGFR (Cell-free assay) 0.013 μM HER2 (Cell-free assay) 0.038 μM
In vitro	Pyrotinib (SHR1258), come inibitore duale della tirosina chinasi EGFR/HER2, mostra un'eccellente potenza in vitro, selettività e profili PK favorevoli.
In vivo	Pyrotinib (SHR1258) mostra robusti effetti antitumorali su modelli di xenotrapianto che sovraesprimono HER2 e finestre di sicurezza sufficienti negli animali, oltre a proprietà farmacocinetiche favorevoli nell'uomo.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28115222/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT05745740	Not yet recruiting	Non-small Cell Lung Cancer	RemeGen Co. Ltd.	April 2024	Phase 1\|Phase 2
NCT05482568	Recruiting	Advanced Non-small Cell Lung Cancer	Jiangsu HengRui Medicine Co. Ltd.	September 15 2022	Phase 1\|Phase 2
NCT04850651	Completed	Healthy Subjects	Jiangsu HengRui Medicine Co. Ltd.	April 16 2021	Phase 1
NCT04680091	Unknown status	Healthy Subjects Drug-drug Interaction Pyrotinib	Jiangsu HengRui Medicine Co. Ltd.	November 12 2020	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):