Pyrotinib dimaleate

N. catalogoS8852 Lotto:S885202

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Dati tecnici

Formula

C40H39ClN6O11
Peso molecolare 815.22 Numero CAS 1397922-61-0
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (122.66 mM)
Water 50 mg/mL (61.33 mM)
Ethanol 40 mg/mL (49.06 mM)
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Pyrotinib dimaleate è un potente e selettivo inibitore irreversibile della tirosina chinasi duale di EGFR e HER2 con IC50 di 0,013 μM e 0,038 μM, rispettivamente.
Target
EGFR
(Cell-free assay)		 HER2
(Cell-free assay)
0.013 μM 0.038 μM
In vitro

Pyrotinib (SHR1258), come inibitore duale della tirosina chinasi EGFR/HER2, mostra un'eccellente potenza in vitro, selettività e profili PK favorevoli.
In vivo

Pyrotinib (SHR1258) mostra robusti effetti antitumorali su modelli di xenotrapianto che sovraesprimono HER2 e finestre di sicurezza sufficienti negli animali, oltre a proprietà farmacocinetiche favorevoli nell'uomo.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    A431, SK-BR-3, NCI-N87

  • Concentrazioni

    6-7 concentrations (not specific)

  • Tempo di incubazione

    72 h

  • Metodo

    Cells are incubated in a carbon dioxide (5%CO2) incubator until they reached 85% confluency, subsequently, cell culture medium is replaced by fresh one with Pyrotinib (SHR1258) added in a series of concentrations (6 to 7 concentrations). The cells are then put back to the incubator and cultured continuously. After 72 hours, the activity of the test compounds for inhibiting the cell proliferation is determined by a sulforhodamine B (SRB) method.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    6-7-week-old female BALB/Ca-nude mice with BT-474/SK-OV-3 xenografts

  • Dosaggi

    2.5-20 mg/kg, 100 mg/kg

  • Somministrazione

    IV, IG

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28115222/

Sellecks Pyrotinib dimaleate È stato citato da 4 Pubblicazioni

Neratinib plus dasatinib is highly synergistic in HER2-positive breast cancer in vitro and in vivo [ Transl Oncol, 2024, 49:102073] PubMed: 39191139
Activity and mechanism of acquired resistance to tarloxotinib in HER2 mutant lung cancer: an in vitro study [ Transl Lung Cancer Res, 2021, 10(8):3659-3670] PubMed: 34584864
UPLC-MS/MS assay for the simultaneous determination of pyrotinib and its oxidative metabolite in rat plasma: Application to a pharmacokinetic study [ Biomed Chromatogr, 2021, e5221] PubMed: 34331710
Clinical implications of plasma ctDNA features and dynamics in gastric cancer treated with HER2-targeted therapies [ Clin Transl Med, 2020, 10(8):e254] PubMed: 33377634

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