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(Rac)-JBJ-04-125-02 EGFR inibitore

Name: (Rac)-JBJ-04-125-02
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8920
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S8920

(Rac)-JBJ-04-125-02 (racemato di JBJ-04-125-02) è un inibitore allosterico selettivo per i mutanti del Epidermal growth factor receptor (EGFR) con potenziale attività antitumorale.

(Rac)-JBJ-04-125-02 EGFR inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 543.61

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Controllo Qualità

Lotto: S892001 DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 98.72%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
HPLC
SDS
Scheda tecnica

98.72

Target correlati	VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Altro EGFR Inibitori	Lazertinib (YH25448) Icotinib Hydrochloride Sunvozertinib AG-490 AG-1478 Canertinib (CI-1033) WZ4002 Rociletinib (CO-1686) Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) Genistein

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	543.61	Formula	C₂₉H₂₆FN₅O₃S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	2140807-05-0	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	JBJ-04-125-02 racemate			Smiles	OC1=CC=C(F)C=C1C(N2CC3=C(C=C(C=C3)C4=CC=C(C=C4)N5CCNCC5)C2=O)C(=O)NC6=NC=CS6

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (183.95 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (9.20mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.830mg/ml (1.53mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	EGFR
In vitro	JBJ-04-125-02 può inibire la proliferazione cellulare in vitro. Osimertinib, un inibitore covalente di EGFR competitivo per l'ATP, potenzia in modo unico e significativo il legame di JBJ-04-125-02 per l'EGFR mutato. La combinazione di osimertinib e JBJ-04-125-02 si traduce in un aumento dell'apoptosi, un'inibizione più efficace della crescita cellulare in vitro rispetto a qualsiasi singolo agente da solo.
In vivo	JBJ-04-125-02 può inibire la segnalazione di EGFR L858R/T790M/C797S in vivo. La combinazione di osimertinib e JBJ-04-125-02 si traduce in un aumento dell'apoptosi e in una maggiore efficacia in vivo rispetto a qualsiasi singolo agente da solo.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31092401/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):