(Rac)-JBJ-04-125-02

N. catalogoS8920 Lotto:S892001

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Dati tecnici

Formula

C29H26FN5O3S
Peso molecolare 543.61 Numero CAS 2140807-05-0
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (183.95 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 5.000mg/ml (9.20mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.830mg/ml (1.53mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione (Rac)-JBJ-04-125-02 (racemato di JBJ-04-125-02) è un inibitore allosterico selettivo per i mutanti del Epidermal growth factor receptor (EGFR) con potenziale attività antitumorale.
Target
EGFR
In vitro

JBJ-04-125-02 può inibire la proliferazione cellulare in vitro. Osimertinib, un inibitore covalente di EGFR competitivo per l'ATP, potenzia in modo unico e significativo il legame di JBJ-04-125-02 per l'EGFR mutato. La combinazione di osimertinib e JBJ-04-125-02 si traduce in un aumento dell'apoptosi, un'inibizione più efficace della crescita cellulare in vitro rispetto a qualsiasi singolo agente da solo.
In vivo

JBJ-04-125-02 può inibire la segnalazione di EGFR L858R/T790M/C797S in vivo. La combinazione di osimertinib e JBJ-04-125-02 si traduce in un aumento dell'apoptosi e in una maggiore efficacia in vivo rispetto a qualsiasi singolo agente da solo.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    Ba/F3, H1975, H3255GR, H3255DR cells

  • Concentrazioni

    0.1 nM, 1 nM, 10 nM, 0.1 μM, 1 μM

  • Tempo di incubazione

    72 hours

  • Metodo

    Ba/F3, H1975, H3255GR and H3255DR cells are treated with increasing concentrations of inhibitors for 72 hours and growth or the inhibition of growth is assessed by MTS assay. 
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    male C57Bl/6 mice

  • Dosaggi

    50 mg/kg, 100 mg/kg

  • Somministrazione

    Oral gavage

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31092401/

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