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Tyrphostin 9 EGFR inibitore

Name: Tyrphostin 9
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2895
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S2895

La Tyrphostin 9 (SF 6847, RG-50872) è stata inizialmente progettata come inibitore di EGFR con un'IC50 di 460 μM, ma è anche risultata più potente per PDGFR con un'IC50 di 0,5 μM.

Tyrphostin 9 EGFR inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 282.38

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Controllo Qualità

Lotto: S289501 DMSO]56 mg/mL]false]Ethanol]56 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.99%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
HPLC
SDS
Scheda tecnica

99.99

Target correlati	VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Altro EGFR Inibitori	Lazertinib (YH25448) Icotinib Hydrochloride Sunvozertinib AG-490 AG-1478 Canertinib (CI-1033) WZ4002 Rociletinib (CO-1686) Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) Genistein

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	282.38	Formula	C₁₈H₂₂N₂O	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	10537-47-0	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	SF 6847, RG-50872			Smiles	CC(C)(C)C1=CC(=CC(=C1O)C(C)(C)C)C=C(C#N)C#N

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 56 mg/mL (198.31 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 56 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	PDGFR 0.5 μM EGFR 460 μM
In vitro	SF 6847 inibisce la replicazione del virus dell'herpes simplex di tipo 1 (HSV-1) con una IC50 di 40 nM. SF 6847 (50 nM) inverte parzialmente la formazione di placche di HSV-1 indotta dall'ortovanadato di sodio. SF 6847 (< 400 nM) diminuisce la fosforilazione delle fosfoproteine virali in modo dose-dipendente, ma la riduzione della sintesi proteica indotta da SF 6847 (< 800 nM) non è dose-dipendente. SF 6847 previene la fosforilazione tirosinica di LRP indotta dal PDGF nelle caveole dei fibroblasti umani, suggerendo che l'attivazione di LRP mediata dal PDGF-BB richiede la fosforilazione tirosinica e quindi l'attivazione del PDGFR-β. SF 6847 (1 mM) blocca l'effetto stimolatorio indotto dalla tensione sulla sintesi di DNA delle cellule polmonari fetali. SF 6847 (1 μM) causa un'aumentata inclusione dell'esone 10 di MAPT. SF 6847 non influisce sulla traduzione o sulla stabilità dei due mRNA. SF 6847 (1,6 μM) aumenta l'inclusione dell'esone 10 di MAPT di 2 volte nelle cellule SHSY-5Y.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2552117/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7544112/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11854295/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7653578/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18678901/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2143901/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

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