Estrogen/progestogen Receptor Inibitori | Estrogen/progestogen Receptor Inhibitors

N. Cat.	Nome del prodotto	Informazioni	Citazioni di utilizzo del prodotto
S2314	Kaempferol	Il Kaempferol, un flavonolo naturale, funziona come agonista inverso di ERRα e ERRγ. Inibisce la religazione del DNA catalizzata dalla topoisomerasi I e può anche inibire l'attività della Fatty Acid Synthase.	BMC Pharmacol Toxicol, 2025, 26(1):167 Int J Mol Sci, 2023, 24(19)14519 Front Pharmacol, 2023, 14:1047184
S2128	Bazedoxifene (WAY-140424) HCl	Bazedoxifene HCl (WAY-140424, TSE-424) è un nuovo modulatore selettivo del recettore degli estrogeni (SERM) non steroideo, a base di indolo, che si lega sia a ERα che a ERβ con IC50 rispettivamente di 23 nM e 89 nM.	Cell Death Dis, 2024, 15(4):255 iScience, 2024, 27(10):110862 Int J Mol Sci, 2023, 24(4)3356
S2567	MPA (Medroxyprogesterone acetate)	Il Medroxyprogesterone acetate (MPA) è un progestinico sintetico che agisce come un potente agonista del Progesterone Receptor, usato per trattare mestruazioni anomale o sanguinamento vaginale irregolare.	Cancer Sci, 2025, 10.1111/cas.70081 Cell Prolif, 2024, e13780. J Transl Med, 2024, 22(1):478
S1705	Progesterone	Il Progesterone è un ormone steroideo endogeno coinvolto nel ciclo mestruale, nella gravidanza e nell'embriogenesi degli esseri umani e di altre specie. Questo composto è un potente agonista del nuclear progesterone receptor (nPR) con Kd di 1 nM; un agonista dei membrane progesterone receptors(mPRs); un antagonista del σ1 receptor.	Bone Res, 2025, 13(1):37 Nat Commun, 2024, 15(1):8708 Dev Cell, 2024, S1534-5807(24)00326-5
S1227	Raloxifene HCl	Il Raloxifene (LY156758, Keoxifene) HCl è un modulatore selettivo e oralmente attivo del estrogen receptor (SERM), che inibisce l'attività di ossidazione della ftalazina catalizzata dall'aldeide ossidasi citosolica umana con una IC50 di 5,7 nM.	Viruses, 2024, 16(8)1332 J Pers Med, 2022, 12(2)258 Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
S2561	Clomifene citrate	Clomifene citrate (NSC 35770, Clomiphene citrate) è un modulatore selettivo del estrogen receptor, utilizzato nel trattamento dell'induzione dell'ovulazione.	Biochem Pharmacol, 2024, 232:116694 J Biol Chem, 2024, 300(12):107929 J Pers Med, 2022, 12(2)258
S1304	Megestrol Acetate	Megestrol acetate (BDH1298, SC10363) è un progestinico sintetico, usato per trattare il cancro al seno e la perdita di appetito.	iScience, 2024, 27(10):110862 J Pers Med, 2022, 12(2)258 Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
S1859	Diethylstilbestrol	Diethylstilbestrol (Stilbestrol) è un estrogeno sintetico non steroideo, utilizzato per prevenire aborti spontanei e altre complicanze della gravidanza.Questo composto può essere utilizzato per indurre modelli animali di adenoma ipofisario.	iScience, 2024, 27(10):110862 Biomater Res, 2024, 28:0010 J Pers Med, 2022, 12(2)258
S4154	Cholesterol	Cholesterol (Colesterolo) è il principale sterolo di tutti gli animali superiori, necessario per costruire e mantenere le membrane.	Nat Commun, 2024, 15(1):6740 Mar Drugs, 2024, 22(4)174 Clin Transl Med, 2023, 13(9):e1415
S1776	Toremifene Citrate (NK 622)	Toremifene Citrate (NK 622, NSC 613680) è un modulatore selettivo orale dei recettori estrogenici (SERM), utilizzato nel trattamento del cancro al seno avanzato.	Viruses, 2024, 16(4)640 Endocrinology, 2021, 162(10)bqab142 bioRxiv, 2020, 2020/9/20.4.7.30734
S6651	G15	G15 è un antagonista selettivo ad alta affinità permeabile alle cellule del G-protein coupled estrogen receptor 1 (GPER, GPR30) con un'affinità di circa 20 nM che non mostra affinità per ERα ed ERβ a concentrazioni fino a 10 μM.	Biol Pharm Bull, 2025, 48(5):657-671 iScience, 2024, 27(3):109125 Nutrients, 2023, 16(1)38
S7839	Endoxifen HCl	Endoxifen HCl, il metabolita attivo del Tamoxifen, è un potente e selettivo antagonista del estrogen receptor. Fase 2.	Viruses, 2024, 16(8)1332 Blood Cancer J, 2022, 12(3):36 J Mol Cell Biol, 2021, mjab018
S2167	Bazedoxifene acetate	Bazedoxifene acetate è un modulatore selettivo del recettore degli estrogeni (SERM) di terza generazione.	Viruses, 2024, 16(8)1332 Nat Chem Biol, 2021, 10.1038/s41589-021-00751-4 Transl Oncol, 2021, 14(11):101192
S2281	Chrysin	Chrysin (NSC 407436) è un flavone naturale estratto chimicamente dal fiore della passione blu (Passiflora caerulea).	Microb Pathog, 2025, 208:107957 Cell Metab, 2022, 34(2):299-316.e6 Eur J Med Res, 2022, 27(1):105
S7828	Licochalcone A	Licochalcone A è un flavonoide estrogenico estratto dalla radice di liquirizia, che mostra attività antimalariche, antitumorali, antibatteriche e antivirali. Fase 3.	Br J Pharmacol, 2023, 180(8):1114-1131 Eur J Pharmacol, 2023, 957:176031 Front Oncol, 2022, 12:1006131
S1727	Levonorgestrel	Levonorgestrel (D-Norgestrel) è un ormone femminile che previene l'ovulazione.	Cancers (Basel), 2025, 17(4)598 Pharmaceuticals -Basel, 2022, 15-101226 J Control Release, 2021, S0168-3659(21)00550-2
S1914	Pregnenolone	Pregnenolone (3β-Idrossi-5-pregnen-20-one) è un ormone steroideo endogeno, utilizzato nel trattamento della fatica, del morbo di Alzheimer, di traumi e lesioni.	Cells, 2024, 13(19)1622 Biol Proced Online, 2023, 25(1):31 J Sep Sci, 2019, 42(10):1833-1841
S4110	Estradiol Benzoate	Estradiol benzoate (β-Estradiol 3-benzoate) è un analogo dell'estradiolo che si lega all'ERα umano, murino e di pollo con una IC50 di 22-28 nM.	J Pain Res, 2025, 18:3573-3592 Neural Plast, 2023, 2023:5225952 Front Pharmacol, 2022, 13:841941
S8372	AZD9496	AZD9496 è un inibitore orale del estrogen receptor che blocca la crescita dei tumori mammari ER-positivi e mutanti ESR1 in modelli preclinici.	ACS Omega, 2025, 10(15):15256-15271 Breast Cancer Res, 2023, 25(1):96 Breast Cancer Res Treat, 2020, 10.1007/s10549-020-05575-9
S4046	Estradiol Cypionate	Estradiol Cypionate è l'estere 17 β-ciclopentilpropionato di estradiolo, che inibisce la sintesi di ET-1 tramite l'Estrogen/progestogen Receptor.	Nat Commun, 2024, 15(1):4549 Cell Death Dis, 2024, 15(8):590 Cell Commun Signal, 2024, 22(1):195
S8686	PHTPP	PHTPP è un antagonista selettivo dell'ERβ con una selettività 36 volte superiore per ERβ rispetto a ERα.	Biol Pharm Bull, 2025, 48(5):657-671 J Cancer, 2022, 13(5):1573-1587 Brain Res, 2021, 1768:147580
S4673	Etonogestrel	Etonogestrel (Implanon, Nexplanon, 3-Oxodesogestrel, 3-keto-Desogestrel) è una forma sintetica dell'ormone sessuale femminile naturale progesterone. Si lega ai recettori citoplasmatici del progesterone nel sistema riproduttivo e successivamente attiva l'espressione genica mediata dal recettore del progesterone.	Pharmaceutics, 2024, 16(8)1030 Biomaterials, 2023, 301:122260 Breast Cancer Res, 2023, 25(1):75
S1377	Drospirenone	Il Drospirenone (ZK 3059) è un progestinico sintetico analogo allo spironolattone.	Acta Pharm Sin B, 2023, 13(2):662-677 Nat Cancer, 2020, 1(2):235-248 J Thromb Haemost, 2015, 13(10):1918-24
S3081	Ulipristal Acetate (CDB 2914)	L'Ulipristal acetato (CDB-2914, HRP 2000, RU 44675) è un SPRM selettivo per la contraccezione d'emergenza dopo un rapporto sessuale non protetto o un fallimento contraccettivo.	Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09684-7 J Clin Endocrinol Metab, 2019, 104(12):6256-6264 Cell Prolif, 2017, 50(5)
S3149	Estradiol valerate	Estradiol (E2V) è un estere sintetico utilizzato per trattare i sintomi della menopausa e le carenze ormonali.	Cell Discov, 2025, 11(1):68 Cell Prolif, 2024, e13754. Front Immunol, 2022, 13:1026214
S8746	H3B-5942	H3B-5942 è un antagonista covalente selettivo e irreversibile del Estrogen/progestogen Receptor, che inattiva sia l'ERα WT che la mutazione dell'ERα. I valori di Ki di questo composto sono rispettivamente 1 nM e 0,41 nM.	Biol Pharm Bull, 2025, 48(5):657-671 Nat Commun, 2024, 15(1):10170 Biomater Res, 2024, 28:0010
S5781	Raloxifene	Raloxifene (Keoxifene, Pharoxifene, LY-139481, LY-156758, CCRIS-7129) è un modulatore selettivo del estrogen receptor (SERM) di seconda generazione utilizzato per prevenire l'osteoporosi nelle donne in postmenopausa.	iScience, 2024, 27(10):110862 Nat Chem Biol, 2021, 10.1038/s41589-021-00751-4 Drug Test Anal, 2020, 10.1002/dta.2917
S2473	Hexestrol	Hexestrol (Bibenzyl) si lega a ERα e ERβ con EC50 rispettivamente di 0,07 nM e 0,175 nM.	Cell Syst, 2024, 15(12):1107-1122.e7 iScience, 2024, 27(10):110862
S1625	Ethinyl Estradiol	Ethinyl Estradiol è un estrogeno bioattivo per via orale utilizzato in quasi tutte le moderne formulazioni di pillole contraccettive orali combinate.	Hum Mol Genet, 2020, ddaa244 Regul Toxicol Pharmacol, 2020, S0273-2300(20)30246-4
S9520	Lasofoxifene Tartrate	Lasofoxifene Tartrate è un modulatore selettivo dei recettori degli estrogeni (SERM) non steroideo di terza generazione che si lega con alta affinità al recettore degli estrogeni-α umano con un valore di IC50 di 1,5 nM.	bioRxiv, 2024, 2024.09.26.615160 Mol Cancer Res, 2021, 19(6):1026-1039
S3929	Liquiritigenin	Liquiritigenin (4',7-Diidrossiflavanone), il composto estrogenico più attivo dalla radice di Glycyrrhizae uralensis Fisch, si lega selettivamente a ERβ con un valore di IC50 di 7,5 μM e attiva molteplici elementi regolatori di ER e geni bersaglio nativi con Erβ ma non ERα.	Chin Med, 2024, 19(1):12 Mol Med Rep, 2021, 24(4)686
S1858	Dienestrol	Il Dienestrol (Restrol) è un estrogeno sintetico non steroideo. È un Estrogen/progestogen Receptor agonista.	iScience, 2024, 27(10):110862 Biomater Res, 2024, 28:0010
S1904	Avobenzone	Avobenzone (Butil metossidibenzoilmetano, BF2AVB) è un ingrediente liposolubile usato nei prodotti solari per assorbire l'intero spettro dei raggi UVA e un derivato del dibenzoilmetano.	ProQuest, 2023, 30000028 Reprod Toxicol, 2018, 81:50-57
S7855	Brilanestrant (GDC-0810)	Brilanestrant (GDC-0810, ARN-810) è un potente legante di ER-α (ER-α, IC50 = 6,1 nM; ER-β, IC50 = 8,8 nM). Questo composto è un antagonista trascrizionale completo senza agonismo e mostra una buona potenza ed efficacia nella degradazione di ER-α (EC50 = 0,7 nM) e nella vitalità delle cellule di cancro al seno MCF-7 (IC50 = 2,5 nM) con buona selettività rispetto ad altri recettori ormonali nucleari.	Breast Cancer Res Treat, 2020, 10.1007/s10549-020-05575-9 Nat Genet, 2019, 51(2):207-216
S1598	Erteberel (LY500307)	Erteberel (LY500307) è un agonista potente e selettivo del recettore degli estrogeni β con un EC50 di 0,66 nM, che dimostra una selettività 32 volte superiore rispetto al recettore degli estrogeni α. Attualmente è in Fase 2.	University of North Texas, 2014, Health Science Center at Fort Worth
S2450	Equol	Equol, un metabolita della soia, è un importante isoflavone negli esseri umani, si lega specificamente al 5α-DHT e ha una modesta affinità per il Estrogen/progestogen Receptor ricombinante ERβ. Fase 2.	ACS Chem Biol, 2015, 10.1021/cb5009487
S2466	Estriol	Estriolo (NSC-12169) è un antagonista del estrogen receptor accoppiato a proteina G nelle cellule di cancro al seno negative per il recettore degli estrogeni.	Mol Cell, 2019, 75(6):1103-1116.e9
S1665	Estrone	Estrone è un ormone estrogenico.	Mol Cell, 2019, 75(6):1103-1116.e9
S5872	Estradiol dipropionate	Estradiol dipropionate (17-Beta-Estradiol-3,17-Dipropionate) è un estrogeno steroideo semisintetico che è stato utilizzato nella terapia ormonale per i sintomi della menopausa e i bassi livelli di estrogeni nelle donne e nel trattamento dei disturbi ginecologici.	Pharmaceuticals (Basel), 2022, 16(1)25
E0361	Enclomiphene Citrate	Enclomiphene citrate è l'isomero trans del clomifene citrato e agisce come un antagonista non steroideo del estrogen receptor.	Biochem Pharmacol, 2024, 232:116694
E0940	Propyl pyrazole triol (PPT)	Propyl pyrazole triol (PPT) è un agonista selettivo del recettore alfa degli estrogeni (ERα).	Ecotoxicol Environ Saf, 2025, 290:117743
S2301	Genistin (Genistoside)	La Genistin (Genistoside, Genistine, Genistein 7-glucoside, Genistein glucoside) è un isoflavone presente in numerose piante alimentari come la soia e il kudzu. Questo composto attenua la crescita cellulare e promuove la morte cellulare apoptotica nelle cellule di cancro al seno attraverso la modulazione della via di segnalazione del recettore degli estrogeni α (ERα).	Acta Biomater, 2021, S1742-7061(21)00586-9
S4674	Hydroxyprogesterone caproate	Hydroxyprogesterone Caproate (17α-idrossiprogesterone esanoato, 17α-idrossiprogesterone caproato) è un agente progestinico sintetico. Si lega e attiva i recettori nucleari del progesterone nel sistema riproduttivo e inibisce l'ovulazione e un'alterazione del muco cervicale e dell'endometrio.	Nat Commun, 2024, 15(1):8708
S8958	Camizestrant (AZD9833)	Camizestrant (AZD9833) è un antagonista selettivo e disponibile per via orale del recettore degli estrogeni (ER) con attività antineoplastica.	Viruses, 2024, 16(8)1332
S5910	Alpha-Estradiol	Alpha-Estradiol (α-Estradiol, 17 alpha-Estradiol, Alfatradiol, Epiestradiol, Epiestrol, Alora, 17 α-E2), uno stereoisomero naturale non femminilizzante, un isomero ormonalmente quasi inattivo del 17 beta-estradiolo fisiologico (17 β-E2), è un debole inibitore dell'estrogen.	Biomater Res, 2024, 28:0010
S5364	DY131	DY131 è un potente e selettivo attivatore di ERRβ/γ. Non ha alcun effetto sui recettori strutturalmente correlati ERRalpha o sui recettori degli estrogeni alfa e beta (ERalpha/beta).	Cell Regen, 2025, 14(1):18
S0851	G-1 (LNS 8801)	G-1 (LNS 8801) è un agonista non steroideo e selettivo del G protein-coupled receptor 30 (GPR30, G protein-coupled estrogen receptor 1, GPER) con Ki di 11 nM.	iScience, 2024, 27(3):109125
S5236	β-Estradiol 17-Acetate	β-Estradiol 17-Acetate è un metabolita dell'estradiolo, che è un ormone steroideo estrogeno e il principale ormone sessuale femminile.	Cell Death Dis, 2019, 10(10):775
S3449	GSK5182	GSK5182, analogo del 4-idrossitamoxifene, è un agonista inverso specifico del estrogen-related receptor γ (ERRγ) che inibisce i fattori catabolici indotti da citochine pro-infiammatorie.	Nat Genet, 2023, 55(2):187-197
S1251	Dienogest	Dienogest (STS 557) è un progesterone sintetico attivo per via orale, usato per la contraccezione e il trattamento dell'endometriosi.
S1376	Gestodene	Il Gestodene (SH B 331, WL 70) è un contraccettivo ormonale progestinico.
S2125	Mestranol	Il Mestranolo è il 3-metil etere dell'etinilestradiolo, che è un potente agonista del estrogen receptor e utilizzato come contraccettivo orale.
S3167	Altrenogest	Altrenogest (A35957, RU2267, R2267) è un progestinico strutturalmente correlato allo steroide veterinario trenbolone.
E0527	Norgestimate	Norgestimate, un analogo sintetico del progesterone, è un progestinico attivo per via orale con attività progestazionale altamente selettiva e minima androgenicità.
S0712	Endoxifen E-isomer	Endoxifen E-isomer (E-Endoxifen), un E-isomero di Endoxifen e impurezza nella sostanza farmacologica Endoxifen Z-isomer, mostra effetti antiestrogenici.
S0503	Estrogen receptor modulator 1	Estrogen receptor modulator 1 (composto 18) è un modulatore selettivo dei recettori degli estrogeni (SERM) attivo per via orale con un pIC50 di 0,46. Questo composto mostra una potenziale attività antitumorale.
S9207	Gypenoside XVII	Il Gypenoside XVII (GP-17, Gynosaponin S), un ginsenoside presente nelle specie di Panax, ha effetti neuroprotettivi ed è ampiamente utilizzato per prevenire le malattie cardiovascolari. Il trattamento con GP-17 regola prevalentemente l'espressione di ERα ma non di ERβ.
E1301	Imlunestrant	Imlunestrant (LY3484356) è un potente degradatore selettivo del recettore degli estrogeni (SERD) biodisponibile per via orale che funziona come un antagonista puro del recettore alfa degli estrogeni (ERα). Inibisce la trascrizione genica e la proliferazione cellulare dipendenti dall'ER, con conseguente soppressione sostenuta della crescita estrogeno-dipendente nelle cellule ER-positive.
E6030	Bazedoxifene	Bazedoxifene (TSE-424) è un modulatore selettivo del recettore degli estrogeni che si lega e attiva ERα ed ERβ con valori di IC50 rispettivamente di 26 nM e 99 nM. Inoltre, inibisce le interazioni IL-6/GP130, sopprime la segnalazione STAT3, induce l'apoptosi e riduce la crescita tumorale, la vitalità e la formazione di colonie in modelli di cancro, mentre viene studiato per gli effetti sulla densità ossea, sulla salute uterina e sulle risposte vasomotorie del SNC.
S6927	Dihydroresveratrol	Il Dihydroresveratrol è un prodotto naturale con significative attività biologiche. Questo composto, un potente fitoestrogeno, è un modulatore del recettore ormonale.
E0937	Segesterone acetate	Segesterone acetate (Nestoron, ST-1435) è un progestinico sintetico che si lega al progesterone receptor con una EC50 di 50,3 nM.
E4845	Ulipristal	Ulipristal (Deacetyl CDB-2914, CDB-3236) è un modulatore selettivo dei recettori del progesterone utilizzato in una singola dose come contraccettivo d'emergenza post-coitale.
S6601	(±)-Equol	(±)-Equol, un estrogeno isoflavandiolo, è un metabolita degli isoflavoni di soia, daidzina e daidzeina.
E7039	27-Hydroxycholesterol	Il 27-Hydroxycholesterol è un modulatore selettivo del recettore degli estrogeni (SERM) endogeno e un agonista parziale sia di LXRα che di LXRβ. Esibisce un'attività agonista parziale nelle cellule del cancro al seno e può essere utilizzato nella ricerca sul rischio di cancro al seno associato all'obesità e all'ipercolesterolemia.
S3818	Tectoridin	Il Tectoridin (Shekanin), un isoflavone isolato dai fiori di Pueraria thunbergiana, ha diversi effetti farmacologici tra cui antitumorali, antinfiammatori, antiossidanti ed epatoprotettivi.
E0532	Menotropin	Menotropin (Gonadotropina Menopausale Umana) è un farmaco ormonalmente attivo per il trattamento dei disturbi della fertilità, che viene estratto dalle urine di donne in postmenopausa.
S4629	Chlorotrianisene	Il Chlorotrianisene (tri-p-anisilcloroetilene, TACE, CTA) è un estrogeno sintetico non steroideo. È un modulatore selettivo del estrogen receptor.
E8137	Droloxifene	Droloxifene, un derivato del Tamoxifen, è un modulatore selettivo e oralmente attivo del recettore degli estrogeni. Droloxifene mostra effetti antiestrogenici e anti-impianto. Droloxifene induce l'espressione di p53 e l'Apoptosis nelle cellule MCF-7. Droloxifene previene la perdita ossea nelle ratte ovariectomizzate.
S5676	Zearalenone	Zearalenone (tossina F2, RAL) è una micotossina estrogenica non steroidea che agisce legandosi al recettore degli estrogeni (ER).
E1903	SLU-PP-332	SLU-PP-332 è un agonista del pan-Estrogen Receptor/ERR con valori di EC50 di 98 nM, 230 nM e 430 nM per ERRα, ERRβ e ERRγ, rispettivamente, con la più alta potenza per ERRα. SLU-PP-332 amplifica la funzione mitocondriale e la respirazione cellulare nelle linee cellulari del muscolo scheletrico e offre anche opportunità per la ricerca di disturbi metabolici e il miglioramento della funzionalità muscolare.
E7063	Endoxifen (Z-isomer)	Endoxifen (Z-isomer) è il metabolita più importante del Tamoxifene, che induce un effetto anti-estrogenico nelle cellule di cancro al seno che esprimono ERα. Endoxifen (Z-isomer) inibisce hERG. Questo effetto è concentrazione-dipendente, con un valore di IC50 di 1,6 μM.
S5288	Estropipate	Estropipate (piperazina estrone solfato, sale di piperazina di estrone solfato, Pipestrone) è una sostanza estrogenica naturale composta da estrone solfato e piperazina ed è usata principalmente nella terapia ormonale sostitutiva in menopausa per il trattamento dei sintomi della menopausa.
S5320	Octinoxate	Octinoxate (Octyl methoxycinnamate, ethylhexyl methoxycinnamate) è un estere del cinnamato e un ingrediente comune in creme solari e altri prodotti per la cura della pelle per minimizzare il fotodanneggiamento del DNA.
S5738	Megestrol	Megestrol, un progestinico sintetico, è approvato per il trattamento dell'anoressia, della cachessia o di una perdita di peso significativa inspiegabile nei pazienti con diagnosi di sindrome da immunodeficienza acquisita. Questo composto (Megace) è uno dei primi agenti progestinici ad essere valutato per l'uso nella terapia ormonale del cancro al seno avanzato.
S5785	Norethindrone acetate	Norethindrone acetate (19-Norethindrone acetate, NA) è un ormone sintetico comune utilizzato nei contraccettivi orali. Questo composto è un'opzione ben tollerata ed efficace per gestire il dolore e il sanguinamento in tutti gli stadi dell'endometriosi.
S4638	Desogestrel	Desogestrel (Cerazette, Desogen, Desogestrelum, Org-2969) è un ormone progestinico sintetico spesso utilizzato come componente progestinico degli agenti contraccettivi orali combinati.
S0358	GSK4716	GSK4716 è un agonista selettivo dei recettori nucleari orfani correlati agli estrogeni ERR e ERRγ con un IC50 di 2 µM nel saggio FRET di ERRγ.
S3657	Promestriene	Il Promestriene (3-propil etil, 17B-metil estradiolo) è un analogo sintetico dell'estrogeno che, secondo quanto riportato, migliora significativamente i sintomi dell'atrofia vaginale causata dalla deprivazione di estrogeni nell'applicazione topica.
S5219	Allylestrenol	Allylestrenol è un progestinico attivo per via orale della serie 19-nortestosterone simile al progesterone.
E7105	Coumestrol	Il Coumestrol, un fitoestrogeno presente nei prodotti a base di soia, mostra citotossicità tramite un meccanismo p53-dipendente mediato da ROS mirato al rame nelle cellule tumorali. Sopprime anche la proliferazione delle cellule ES2 con una IC50 di 50 μM.
S4883	Lynestrenol	Lynestrenol (Etinilestrenolo) è un ormone progestinico sintetico, un agonista del Progesterone Receptor e ha una debole attività androgena ed estrogenica.
E0707	Nomegestrol Acetate	Il Nomegestrol Acetate è un progestinico potente e altamente selettivo, caratterizzato come agonista completo del recettore del progesterone, con legame nullo o minimo ad altri recettori steroidei, inclusi i recettori degli androgeni e dei glucocorticoidi.
S3635	Medroxyprogesterone	Medroxyprogesterone (MP) è uno steroide pregnanico sintetico e un derivato del progesterone. È un potente agonista del progesterone receptor.
S0143	WAY-200070	WAY-200070 è un agonista selettivo del recettore β degli estrogeni (ERRβ) con una IC50 di 2,3 nM.
S3671	Quinestrol	Quinestrol (etinilestradiolo 3-ciclopentil etere, EE2CPE, W-3566) è un estrogeno steroideo sintetico utilizzato nella terapia ormonale sostitutiva e occasionalmente per trattare il cancro al seno e il cancro alla prostata.
E7121	Elacestrant	Elacestrant (RAD1901) è un degradatore selettivo del recettore degli estrogeni (SERD) disponibile per via orale con IC50 di 48 e 870 nM per ERα ed ERβ, rispettivamente. Questo composto può anche inibire la crescita delle linee cellulari di cancro al seno ER+ in vitro e in vivo.
S4097	Dydrogesterone	Dydrogesterone (NSC 92336) è un progestinico attivo per via orale che agisce direttamente sull'utero, producendo un endometrio secretorio completo in un utero preparato con estrogeni.
S0407	XCT790	XCT-790 (Composto 12) è un agonista inverso potente e selettivo per il estrogen-related receptor α (ERRα) con IC50 di 0,37 μM. XCT-790 (Composto 12) è inattivo contro ERRγ e i recettori degli estrogeni ERα ed ERβ. XCT-790 (Composto 12) inibisce significativamente la crescita tumorale in vivo e l'angiogenesi e induce l'Apoptosis.
S8986^New	Giredestrant	Giredestrant (GDC-9545; RG6171) è un degradatore selettivo del estrogen receptor efficiente e potente e un antagonista completo con un IC50 di 0,05 nM nelle cellule T-47D wild-type. Mostra anche attività antiproliferativa.
S9609	Amcenestrant (SAR439859)	Amcenestrant (SAR439859, composto 43d) è un degradatore selettivo del recettore degli estrogeni (SERD) non steroideo e disponibile per via orale con potenziale attività antineoplastica. È un potente antagonista del recettore degli estrogeni (ER) con una EC50 di 0,2 nM per la degradazione di ERα.
E5720	Isocurcumenol	Isocurcumenol, un inibitore del recettore alfa degli estrogeni (ERα) isolato dai rizomi di Curcuma zedoaria, possiede attività antitumorale, con valori di IC50 di 99,1 μg/mL e 178,2 μg/mL rispettivamente nelle cellule DLA e KB.
S4507	17-Hydroxyprogesterone	Il 17-Hydroxyprogesterone (17-OHP) è un progestinico endogeno nonché un intermedio chimico nella biosintesi di altri ormoni steroidei, inclusi i corticosteroidi, gli androgeni e gli estrogeni.
S4440	2-Phenylacetamide	2-Phenylacetamide, il principale composto isolato dai semi di Lepidium apetalum Willd (LA) con attività estrogeniche, aumenta l'espressione di Estrogen receptorα (ERα), ERβ e GPR30 nell'utero e nelle cellule MCF-7.
S5464	Psoralidin	Psoralidin, un coumestano naturale isolato dalle frazioni di solventi organici come etilacetato, esano o n-butanolo dell'estratto di semi di Psoralea corylifolia L., possiede una varietà di attività biologiche come quelle antitumorali, antiossidanti, antibatteriche, antidepressive, antinfiammatorie e di regolazione della segnalazione dell'insulina. È un agonista sia per il recettore degli estrogeni (ER)α che per ERβ con affinità di legame (IC50) di 1,03 e 24,6 μM, rispettivamente.
E1842	Palazestrant	Palazestrant (OP-1250) è un antagonista completo del recettore degli estrogeni (ER), biodisponibile per via orale, che blocca l'attività dell'ER. Mostra attività antiproliferativa e antitumorale in modelli di cancro al seno ER-positivo (ER⁺).
S3160	Ethynodiol diacetate	Ethynodiol diacetate (8080 CB, Ethynodiol acetate) è uno dei primi progestinici sintetici utilizzati nelle pillole contraccettive.
E4947	Estrone sulfate sodium	Estrone sulfate (Estrone 3-sulfate sodium salt, Premarin), una forma inattiva di estrogeno, serve come un importante estrogeno circolante nel plasma. Viene convertito nella forma attiva, estrone (E1), attraverso l'azione della steroide solfatasi (STS). Estrone sulfate è comunemente usato nella ricerca sul cancro al seno.
S4285	Ospemifene	Ospemifene(FC-1271a) è un modulatore selettivo del recettore degli estrogeni (SERM) non ormonale, utilizzato per il trattamento della dispareunia.
S2611	Ethisterone	Ethisterone (17α-Etiniltestosterone) è un ormone progestinico considerato per il trattamento del cancro alla prostata.
S6810	Diarylpropionitrile (DPN)	Diarylpropionitrile (DPN) è un agonista non steroideo del recettore estrogenico β (ERβ) con EC50 di 0,85 nM, 72 volte più selettivo per ERβ rispetto a ERα.
E4621	BHPI	BHPI è un potente inibitore non competitivo del recettore degli estrogeni α (ERα), che interrompe l'attivazione protettiva della risposta proteica non ripiegata (UPR) mediata da estrogeni-ERα, portando a un'attivazione sostenuta della UPR. Inibisce specificamente la crescita delle cellule di cancro al seno e ovarico ERα-positive resistenti ai farmaci e induce una significativa regressione tumorale in un modello di xenotrapianto murino di cancro al seno.
S5393	Cyclofenil	Cyclofenil è un modulatore selettivo del estrogen receptor che mostra una maggiore affinità per ERβ rispetto a Erα.
E4848	Toremifene	Toremifene (Z-Toremifene) è un modulatore selettivo del recettore degli estrogeni (SERM) di seconda generazione in fase di sviluppo per la prevenzione dell'osteoporosi. Toremifene inibisce anche potentemente EBOV Zaire infettivo e Marburg (MARV) con IC50 di 0,07 µM e 2,6 µM, rispettivamente.
S5469	Bavachin	Bavachin (Corylifolin) è un fitoestrogeno purificato da piante erboristiche naturali come Psoralea corylifolia. Agisce come un debole fitoestrogeno legando e attivando l'ER.
S5454	Saikosaponin D	Saikosaponin D, un agente mobilizzante il calcio (inibitore della SERCA), è un tipo di derivato della Saponina, che è un componente estratto da Bupleurum falactum. Questo composto ha attività antitumorali.	Theranostics, 2025, 15(17):8935-8951 Adv Healthc Mater, 2023, e2300591.
S3617	(20S)-Protopanaxatriol	Il (20S)-Protopanaxatriol (g-PPT, 20(S)-APPT), un metabolita neuroprotettivo del ginsenoside, Protopanaxatriol (g-PPT), è un ligando funzionale sia per GR che per ERbeta e potrebbe modulare le funzioni delle cellule endoteliali attraverso il Glucocorticoid Receptor (GR) e l'Estrogen Receptor (ER).
S3879	Kaempferide	Kaempferide (4'-Metilkaempferolo, 4'-O-Metilkaempferolo, Kaempferolo 4'-metil etere), un composto naturale derivato dalle radici di Kaempferia galanga, ha una varietà di effetti tra cui proprietà anti-cancerogene, anti-infiammatorie, anti-ossidanti, anti-batteriche e anti-virali.
E7992	Endoxifen	Endoxifen è un metabolita attivo chiave di tamoxifene (TAM) con maggiore affinità e specificità per il recettore degli estrogeni che inibisce anche l'attività dell'aromatasi. Endoxifen ha il potenziale per lo studio del cancro al seno.
S9122	Tectorigenin	Tectorigenin (TEC) è un isoflavone isolato da varie piante medicinali, come Pueraria thunbergiana Benth, Belamcanda chinensis e Iris unguicularis. È stato riportato che esercita azioni farmacologiche, inclusi effetti antitumorali e antibatterici, neutralizzazione dei radicali liberi e modulazione selettiva del recettore degli estrogeni.
E2401	SPP-86	SPP-86, un potente e selettivo inibitore permeabile alle cellule della tirosina chinasi rearranged during transfection (RET) con un IC50 di 8 nM, inibisce la segnalazione di fosfatidilinositide 3-chinasi (PI3K)/Akt e MAPK indotta da RET, e inibisce anche la fosforilazione del recettore degli estrogeni α (ERα) indotta da RET nelle cellule MCF7.
S4418	Phenol Red sodium salt	Phenol Red sodium salt (sale sodico di fenolsulfonftaleina) è utilizzato ubiquitariamente come indicatore di pH nei terreni di coltura tissutale con un intervallo da 6,8 (giallo) a 8,2 (rosso). Il rosso fenolo si lega al Estrogen/progestogen Receptor delle cellule di cancro al seno umano MCF-7.
S3284	Tracheloside	Tracheloside è un glicoside lignanico isolato dai semi di Carthamus tinctorius con effetti anti-estrogenici. Questo composto diminuisce significativamente l'attività della fosfatasi alcalina (AP) (un enzima marcatore inducibile dagli estrogeni) con un IC50 di 0,31 μg/ml. Promuove la proliferazione dei cheratinociti attraverso la stimolazione di ERK1/2.