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AZD9496 Estrogen/progestogen Receptor inibitore

Name: AZD9496
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8372
Rating: 5 (4 reviews)

N. Cat.S8372

AZD9496 è un inibitore orale del estrogen receptor che blocca la crescita dei tumori mammari ER-positivi e mutanti ESR1 in modelli preclinici.

AZD9496 Estrogen/progestogen Receptor inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 442.47

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Controllo Qualità

Lotto: S837201 DMSO]88 mg/mL]false]Ethanol]88 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.78%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

99.78

Target correlati	Adrenergic Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Altro Estrogen/progestogen Receptor Inibitori	Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Vepdegestrant (ARV-471) MPP dihydrochloride Kaempferol Cholesterol G15 Endoxifen HCl Licochalcone A Chrysin Pregnenolone

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	442.47	Formula	C₂₅H₂₅F₃N₂O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1639042-08-2	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC1CC2=C(C(N1CC(C)(C)F)C3=C(C=C(C=C3F)C=CC(=O)O)F)NC4=CC=CC=C24

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 88 mg/mL (198.88 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 88 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	estrogen receptor
In vitro	AZD9496 ha mostrato un legame equipotente in pmol/L sia con le isoforme ERα che ERβ. Questo composto mira direttamente a ERα per la down-regulation in vitro. E antagonizza e down-regola anche l'ER mutante in vitro e in vivo. Le IC50 di legame ERα, down-regulation ERα, antagonismo ERα per questa sostanza chimica sono rispettivamente 0,82, 0,14 e 0,28 nM.
In vivo	AZD9496 ha mostrato un'elevata biodisponibilità orale in tre specie (F% 63, 91 e 74, ratto, topo e cane, rispettivamente) con volume e clearance generalmente bassi tra le specie, sebbene una clearance maggiore nel topo. Questo composto è un potente inibitore orale della crescita del tumore al seno in vivo. Causa regressioni tumorali in combinazione con la via PI3K e gli inibitori CDK4/6 e in un modello ER+ di resistenza privato di estrogeni. Questo effetto è stato accompagnato da una diminuzione dose-dipendente dei livelli di proteina PR. Questa sostanza chimica è attualmente in fase di valutazione in uno studio clinico di fase I.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27020862/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT03236974	Completed	Postmenopausal Women With ER+ HER2- Primary Breast Cancer	AstraZeneca	October 5 2017	Phase 1
NCT02248090	Completed	ER+ HER2- Advanced Breast Cancer	AstraZeneca	October 22 2014	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):