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Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Degradatore del recettore degli estrogeni

Name: Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9629
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.: S9629

Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride è un degradatore selettivo del recettore degli estrogeni (SERD) disponibile per via orale con IC50 di 48 nM e 870 nM per ERα ed ERβ, rispettivamente.

Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Estrogen/progestogen Receptor Agonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 531.56

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: S962901 DMSO]100 mg/mL]false]Water]25 mg/mL]false]Ethanol]6 mg/mL]false Purezza: 99.96%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

99.96

Target correlati	Adrenergic Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor THR PGES
Altro Estrogen/progestogen Receptor Inibitori	Vepdegestrant (ARV-471) MPP dihydrochloride Kaempferol Cholesterol PHTPP G15 Licochalcone A Endoxifen HCl Pregnenolone Chrysin

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	531.56	Formula	C₃₀H₄₀C_l2N₂O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	1349723-93-8	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CCNCCC1=CC=C(C=C1)CN(CC)C2=C(C=CC(=C2)OC)C3CCC4=C(C3)C=CC(=C4)O

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (188.12 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 25 mg/mL

Ethanol : 6 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (9.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.500mg/ml (0.94mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	ERα 48 nM ERβ 870 nM
In vitro	Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride is a selective estrogen receptor degradation (SERD), which inhibits expression of ERα and ERβ in cultured breast tumor cell lines, thus inhibits the cell proliferation in a dose-dependent manner.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26164151/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2026-08-07)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT07242352	RECRUITING	Breast Cancer; HR+/HER2- Breast Cancer	Women's Cancer Study Group GmbH	2026-04-29	PHASE3
NCT05512364	RECRUITING	ER-positive Breast Cancer; HER2-negative Breast Cancer; Stage IIB Breast Cancer; Stage III Breast Cancer	European Organisation for Research and Treatment of Cancer - EORTC	2023-12-15	PHASE3
NCT07753954	NOT_YET_RECRUITING	ER+ / HER2- Advanced Breast Cancer	Jules Bordet Institute	2026-09-13	PHASE2
NCT07222215	RECRUITING	Estrogen-receptor-positive Breast Cancer; Metastatic Breast Cancer; Breast Cancer; Hormone Receptor Positive Breast Cancer; Human Epidermal Growth Factor 2 Negative Carcinoma of Breast; HER2- Breast Cancer; ESR1 Gene Mutation; ER Wildtype; Breast Neoplasms	Kristina A. Fanucci	2026-01-16	PHASE2
NCT06120283	RECRUITING	Advanced Solid Tumor; Advanced Breast Cancer; Metastatic Breast Cancer; Hormone-receptor-positive Breast Cancer; Hormone Receptor Positive Breast Carcinoma; Hormone Receptor Positive Malignant Neoplasm of Breast; HER2-negative Breast Cancer; Hormone Receptor Positive HER-2 Negative Breast Cancer	BeOne Medicines	2023-12-01	PHASE1
NCT06492616	RECRUITING	Breast Cancer	Stemline Therapeutics, Inc.	2024-09-27	PHASE3

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):