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Pregnenolone Estrogen/progestogen Receptor modulatore

N. Cat.S1914

Pregnenolone (3β-Idrossi-5-pregnen-20-one) è un ormone steroideo endogeno, utilizzato nel trattamento della fatica, del morbo di Alzheimer, di traumi e lesioni.
Pregnenolone Estrogen/progestogen Receptor modulatore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 316.48

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.85%
99.85

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 316.48 Formula

C21H32O2

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 145-13-1 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi 3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one Smiles CC(=O)C1CCC2C1(CCC3C2CC=C4C3(CCC(C4)O)C)C

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 22 mg/mL (69.51 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 22 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
progestogen Receptor
In vitro

Pregnenolone induce un grande aumento, dose-correlato, sia della velocità che dell'estensione dell'assemblaggio di tubulina indotto da MAP2, mentre il progesterone, inattivo di per sé, ha contrastato l'effetto stimolatorio di questo composto. Questo assemblaggio aumentato di microtubuli da parte del composto produce una struttura completamente normale. Preserva l'abbondanza di microtubuli e promuove il movimento cellulare durante l'epibolia. Questa sostanza chimica provoca una drastica riduzione della localizzazione nucleare di GR nella linea cellulare ippocampale di topo (HT-22). Ha effetti neuroprotettivi sia contro la neuropatologia indotta da glutammato che da proteina beta amiloide.

In vivo

Pregnenolone mantiene la sua attività proliferativa in vivo e stimola la crescita di xenotrapianti tumorali LNCaP in topi SCID maschi intatti così come in animali castrati. Questo composto è mostrato attivare la trascrizione attraverso il recettore degli androgeni (AR) LNCaP, ma non l'AR di tipo selvaggio. Esso comporta una significativa diminuzione dell'accumulo di astrociti in prossimità della ferita e una diminuzione dell'incorporazione di bromodeossiuridina negli astrociti reattivi dei ratti. La somministrazione di questa sostanza chimica porta ad elevazioni di neurosteroidi a valle come l'allopregnanolone, una molecola con effetti neuroprotettivi che aumenta anche la neurogenesi, diminuisce l'apoptosi e l'infiammazione, modula l'asse ipotalamo-ipofisi-surrene e aumenta marcatamente le risposte dei recettori GABA(A). Eleva il solfato di pregnenolone, un neurosteroide che modula positivamente i recettori NMDA.

Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11179903/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10221674/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21756978/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT05781009 Recruiting
Alcohol Use Disorder
Yale University|National Institute on Alcohol Abuse and Alcoholism (NIAAA)
 January 8 2024 Phase 2
NCT05903716 Recruiting
Acne Vulgaris
Marmara University
 September 15 2022 --
NCT04791124 Unknown status
Down Syndrome
Parc de Salut Mar|Aelis Farma|Starlab
 January 11 2021 --
NCT03801629 Completed
Drug Effect
Yale University
 September 12 2019 Phase 1
NCT03953612 Completed
Cocaine-Related Disorders
Yale University|National Institute on Drug Abuse (NIDA)
 March 12 2019 Early Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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