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Vepdegestrant (ARV-471) Degradatore PROTAC del recettore degli estrogeni

Name: Vepdegestrant (ARV-471)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9862
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.: S9862

Vepdegestrant (ARV471) è un PROTAC biodisponibile per via orale mirato al recettore degli estrogeni (mirato all'ER) per il trattamento di pazienti con cancro al seno ER+/HER2- localmente avanzato o metastatico.

Vepdegestrant (ARV-471) Estrogen/progestogen Receptor Chimico Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 723.9

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: S986201 DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.75%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

99.75

Target correlati	Adrenergic Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor THR PGES
Altro Estrogen/progestogen Receptor Inibitori	Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride MPP dihydrochloride Kaempferol Cholesterol PHTPP G15 Licochalcone A Endoxifen HCl Pregnenolone Chrysin

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	723.9	Formula	C₄₅H₄₉N₅O₄	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	2229711-68-4	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (138.14 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5mg/ml (6.91mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.5mg/ml (0.69mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	ER
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32829249/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2026-05-06)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT01042379	RECRUITING	Breast Neoplasms; Breast Cancer; Breast Tumors; Angiosarcoma; TNBC - Triple-Negative Breast Cancer; HER2-positive Breast Cancer; HER2-negative Breast Cancer; Hormone Receptor Positive Tumor; Hormone Receptor Negative Tumor; Early-stage Breast Cancer; Locally Advanced Breast Cancer	QuantumLeap Healthcare Collaborative	2010-03-01	PHASE2
NCT04606446	RECRUITING	Locally Advanced or Metastatic ER+ HER2- Breast Cancer; Locally Advanced or Metastatic Castration-resistant Prostate Cancer; Locally Advanced or Metastatic Non-small Cell Lung Cancer	Pfizer	2020-11-16	PHASE2
NCT05548127	ACTIVE_NOT_RECRUITING	Breast Cancer	Pfizer	2023-02-23	PHASE1; PHASE2
NCT06125522	ACTIVE_NOT_RECRUITING	Breast Cancer	Pfizer	2024-01-10	PHASE1; PHASE2
NCT05909397	ACTIVE_NOT_RECRUITING	Breast Cancer	Pfizer	2023-08-09	PHASE3
NCT05573555	ACTIVE_NOT_RECRUITING	Breast Cancer	Pfizer	2023-03-01	PHASE1; PHASE2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):