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Endoxifen HCl Estrogen/progestogen Receptor Antagonista

N. Cat.: S7839

Endoxifen HCl, il metabolita attivo del Tamoxifen, è un potente e selettivo antagonista del estrogen receptor. Fase 2.
Endoxifen HCl Estrogen/progestogen Receptor Antagonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 409.95

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.81%
99.81

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Linee cellulari Tipo di saggio Concentrazione Tempo di incubazione Formulazione Descrizione dell'attività PMID
MCF7:WS8 cells  Function assay 48 h Agonist activity at ER in human MCF7:WS8 cells assessed as GREB1 gene expression at 10'-6 M after 48 hrs by RT-PCR analysis
MCF7 cells Function assay 10 uM 6 h Upregulation of ERalpha protein levels in human MCF7 cells at 10 uM after 6 hrs by Western blot method
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 409.95 Formula

C25H28ClNO2

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 1032008-74-4 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles CCC(=C(C1=CC=C(C=C1)O)C2=CC=C(C=C2)OCCNC)C3=CC=CC=C3.Cl

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 81 mg/mL (197.58 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 81 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Estrogen receptor
In vitro
Endoxifen shows anti-estrogenic effects, and decreases the E2-induced PR expression in MCF-7 cells. Endoxifen also blocks ER-alpha transcriptional activity and inhibits estrogen-induced breast cancer cell proliferation. In MCF7, HS 578T, and BT-549 cells, Endoxifen significantly inhibits cell proliferation. Endoxifen also exhibits four-fold higher inhibition on PKC activity compared to tamoxifen. Endoxifen inhibits the hERG current by preferentially interacting with the activated states of cloned hERG potassium channels with IC50 of 1.6 μM.
In vivo
In vivo, Endoxifen (8 mg/kg, ) inhibits growth of MCF-7 human mammary tumor xenografts in mice, showing more potency than Tamoxifen.
Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20227879/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25680947/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2026-05-06)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT01042379 RECRUITING
Breast Neoplasms; Breast Cancer; Breast Tumors; Angiosarcoma; TNBC - Triple-Negative Breast Cancer; HER2-positive Breast Cancer; HER2-negative Breast Cancer; Hormone Receptor Positive Tumor; Hormone Receptor Negative Tumor; Early-stage Breast Cancer; Locally Advanced Breast Cancer
QuantumLeap Healthcare Collaborative
 2010-03-01 PHASE2
NCT06075953 RECRUITING
Ductal Carcinoma in Situ
QuantumLeap Healthcare Collaborative
 2024-02-17 PHASE2
NCT05607004 ACTIVE_NOT_RECRUITING
Breast Neoplasms; Invasive Breast Cancer; Estrogen-receptor-positive Breast Cancer; HER2-negative Breast Cancer
Atossa Therapeutics, Inc.
 2023-02-14 PHASE2
NCT06608641 ACTIVE_NOT_RECRUITING
Bipolar 1 Disorder
Jina Pharmaceuticals Inc.
 2024-03-19 PHASE3
NCT05068388 COMPLETED
Breast Density
Atossa Therapeutics, Inc.
 2021-12-21 PHASE2
NCT05607004 Recruiting
Breast Neoplasms|Invasive Breast Cancer|Estrogen-receptor-positive Breast Cancer|HER2-negative Breast Cancer
Atossa Therapeutics Inc.|InClin
 2023-02-14 Phase 2