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Estrogen/progestogen Receptor agonisti/modulatori (Estrogen/progestogen Receptor Agonists/Modulators)

Estrogens receptors, steroid hormones, play a key role in many cell processes such as cell growth and cell differentiation. A number of cellular signaling pathways influence the ER-dependent gene expression modulating ER conformational changes or co-regulators recruitment. ER alpha not only can be activated by EGF, but can be activated by other growth factors including insulin, insulin-like growth factor-1 (IGF-1) and TGF-beta. In addition, heregulin, interleukin-2, and dopamine can also modulate ER activity. The phosphorylation of co-activators (SRC-1 and SRC-2) by MAPK pathway results in a general reduction in ER alpha transcriptional activity.

Altro Endocrinology & Hormones Inibitori

Adrenergic Receptor Androgen Receptor Aromatase 5-alpha Reductase RAAS Glucocorticoid Receptor ACE Mineralocorticoid Receptor PGDS Progesterone Receptor

Prodotti selettivi di isoforme

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S7827 4-Hydroxytamoxifen (Afimoxifene) Il 4-Hydroxytamoxifen (Afimoxifene) è il metabolita attivo del tamoxifene e un modulatore selettivo del estrogen receptor (ER) ampiamente utilizzato nel trattamento terapeutico e chemiopreventivo del cancro al seno. Attiva la frequenza di modificazione on-target per le varianti intein-Cas9.
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):97
Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01514-7
Cell Rep, 2025, 44(5):115652
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S1191 Fulvestrant (ICI-182780) Il Fulvestrant è un antagonista del recettore degli estrogeni (ER) con IC50 di 0,94 nM in un saggio senza cellule. Il Fulvestrant induce anche l'autophagy e l'apoptosis e ha attività antitumorale.
Nat Genet, 2025, 57(6):1452-1462
J Clin Invest, 2025, e188839
Cell Rep Med, 2025, 6(7):102192
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S8956 (Z)-4-Hydroxytamoxifen (Z)-4-Hydroxytamoxifen ((Z)-4-OHT, trans-4-Hydroxytamoxifen, 4-Monohydroxytamoxifen) è un modulatore selettivo del recettore degli estrogeni (SERM) con un IC50 di 3,3 nM per il legame del [3H]estradiolo al recettore degli estrogeni.
Mol Syst Biol, 2025, 10.1038/s44320-025-00104-6
Oncogene, 2025, 10.1038/s41388-025-03367-3
bioRxiv, 2025, 2024.12.19.629395
S9629 Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride è un degradatore selettivo del recettore degli estrogeni (SERD) disponibile per via orale con IC50 di 48 nM e 870 nM per ERα ed ERβ, rispettivamente.
Front Oncol, 2022, 12:857590
S9862 Vepdegestrant (ARV-471) Vepdegestrant (ARV471) è un PROTAC biodisponibile per via orale mirato al recettore degli estrogeni (mirato all'ER) per il trattamento di pazienti con cancro al seno ER+/HER2- localmente avanzato o metastatico.
S8687 MPP dihydrochloride Il dicloridrato di Methyl-piperidino-pyrazole (MPP) è un antagonista altamente selettivo per il recettore degli estrogeni alfa (ERα), con un'affinità 200 volte superiore rispetto al recettore degli estrogeni beta (ERβ). Inibisce il legame del 17β-estradiolo a ERα inducendo cambiamenti conformazionali che alterano il sito di legame del recettore e aumenta anche l'energia richiesta per l'interazione della genisteina con ERα.
Drug Des Devel Ther, 2024, 18:4943-4960
S1238 Tamoxifen Il Tamoxifen r un modulatore selettivo del recettore degli estrogeni (SERM) attivo per via orale che esibisce effetti sia agonisti che antagonisti estrogenici. Blocca l'azione degli estrogeni nelle cellule del seno e pu r attivare l'attivit r degli estrogeni in altre cellule, come quelle ossee, epatiche e uterine. Il Tamoxifen r un potente attivatore di Hsp90 e potenzia l'attivit r ATPasica della chaperona molecolare Hsp90.
Cell Discov, 2025, 11(1):89
Nat Genet, 2025, 57(9):2192-2202
Cell Metab, 2025, 37(8):1715-1731.e11
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S1709 17β-Estradiol Estradiol (17β-estradiolo, β-Estradiolo, E2, 17β-Oestradiolo) è un ormone sessuale umano e uno steroide, nonché il principale ormone sessuale femminile. Estradiol regola positivamente l'espressione di IL-6 attraverso la via del recettore degli estrogeni β (ERβ).
Cancer Cell, 2025, 43(5):891-904.e10
Nat Commun, 2025, 16(1):758
Cell Rep Med, 2025, 6(7):102192
S2606 Mifepristone (RU-486) Il Mifepristone un antagonista notevolmente attivo del recettore del progesterone e del recettore dei glucocorticoidi con IC50 rispettivamente di 0,2 nM e 2,6 nM. Il Mifepristone promuove l'autofagia e l'apoptosi cellulare, diminuisce il livello di Bcl-2 e aumenta il livello di Beclin1, accompagnato da un'interazione indebolita tra Bcl-2 e Beclin1.Il Mifepristone (RU486) pu essere usato per indurre modelli animali di aborto spontaneo.
Pharmacol Res, 2025, 215:107696
Cell Death Dis, 2025, 16(1):237
J Virol, 2025, 99(2):e0147224
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S1972 Tamoxifen Citrate Tamoxifen Citrate è un modulatore selettivo del estrogen receptor (SERM). Questo composto è anche un potente attivatore di Hsp90 e migliora l'attività ATPasica della chaperonina molecolare Hsp90. Induce l'apoptosis e l'autophagy.
bioRxiv, 2025, 2025.07.21.666025
bioRxiv, 2024, 2023.05.10.540211
EMBO Rep, 2023, 24(5):e55835
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