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Estrogen/progestogen Receptor Inibitori | Estrogen/progestogen Receptor Inhibitors

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S1304 Megestrol Acetate Megestrol acetate (BDH1298, SC10363) è un progestinico sintetico, usato per trattare il cancro al seno e la perdita di appetito.
iScience, 2024, 27(10):110862
J Pers Med, 2022, 12(2)258
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
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S8372 AZD9496 AZD9496 è un inibitore orale del estrogen receptor che blocca la crescita dei tumori mammari ER-positivi e mutanti ESR1 in modelli preclinici.
ACS Omega, 2025, 10(15):15256-15271
Breast Cancer Res, 2023, 25(1):96
Breast Cancer Res Treat, 2020, 10.1007/s10549-020-05575-9
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S5910 Alpha-Estradiol Alpha-Estradiol (α-Estradiol, 17 alpha-Estradiol, Alfatradiol, Epiestradiol, Epiestrol, Alora, 17 α-E2), uno stereoisomero naturale non femminilizzante, un isomero ormonalmente quasi inattivo del 17 beta-estradiolo fisiologico (17 β-E2), è un debole inibitore dell'estrogen.
Biomater Res, 2024, 28:0010
E5720 Isocurcumenol Isocurcumenol, un inibitore del recettore alfa degli estrogeni (ERα) isolato dai rizomi di Curcuma zedoaria, possiede attività antitumorale, con valori di IC50 di 99,1 μg/mL e 178,2 μg/mL rispettivamente nelle cellule DLA e KB.
E4621 BHPI BHPI è un potente inibitore non competitivo del recettore degli estrogeni α (ERα), che interrompe l'attivazione protettiva della risposta proteica non ripiegata (UPR) mediata da estrogeni-ERα, portando a un'attivazione sostenuta della UPR. Inibisce specificamente la crescita delle cellule di cancro al seno e ovarico ERα-positive resistenti ai farmaci e induce una significativa regressione tumorale in un modello di xenotrapianto murino di cancro al seno.
S5454 Saikosaponin D Saikosaponin D, un agente mobilizzante il calcio (inibitore della SERCA), è un tipo di derivato della Saponina, che è un componente estratto da Bupleurum falactum. Questo composto ha attività antitumorali.
Theranostics, 2025, 15(17):8935-8951
Adv Healthc Mater, 2023, e2300591.
E7992 Endoxifen Endoxifen è un metabolita attivo chiave di tamoxifene (TAM) con maggiore affinità e specificità per il recettore degli estrogeni che inibisce anche l'attività dell'aromatasi. Endoxifen ha il potenziale per lo studio del cancro al seno.
E2401 SPP-86 SPP-86, un potente e selettivo inibitore permeabile alle cellule della tirosina chinasi rearranged during transfection (RET) con un IC50 di 8 nM, inibisce la segnalazione di fosfatidilinositide 3-chinasi (PI3K)/Akt e MAPK indotta da RET, e inibisce anche la fosforilazione del recettore degli estrogeni α (ERα) indotta da RET nelle cellule MCF7.
S3284 Tracheloside Tracheloside è un glicoside lignanico isolato dai semi di Carthamus tinctorius con effetti anti-estrogenici. Questo composto diminuisce significativamente l'attività della fosfatasi alcalina (AP) (un enzima marcatore inducibile dagli estrogeni) con un IC50 di 0,31 μg/ml. Promuove la proliferazione dei cheratinociti attraverso la stimolazione di ERK1/2.