Estrogen/progestogen Receptor Agonisti | Estrogen/progestogen Receptor Antagonists

N. Cat.	Nome del prodotto	Informazioni	Citazioni di utilizzo del prodotto
S1191	Fulvestrant (ICI-182780)	Il Fulvestrant è un antagonista del recettore degli estrogeni (ER) con IC50 di 0,94 nM in un saggio senza cellule. Il Fulvestrant induce anche l'autophagy e l'apoptosis e ha attività antitumorale.	Nat Genet, 2025, 57(6):1452-1462 J Clin Invest, 2025, e188839 Cell Rep Med, 2025, 6(7):102192
S2606	Mifepristone (RU-486)	Il Mifepristone un antagonista notevolmente attivo del recettore del progesterone e del recettore dei glucocorticoidi con IC50 rispettivamente di 0,2 nM e 2,6 nM. Il Mifepristone promuove l'autofagia e l'apoptosi cellulare, diminuisce il livello di Bcl-2 e aumenta il livello di Beclin1, accompagnato da un'interazione indebolita tra Bcl-2 e Beclin1.Il Mifepristone (RU486) pu essere usato per indurre modelli animali di aborto spontaneo.	Pharmacol Res, 2025, 215:107696 Cell Death Dis, 2025, 16(1):237 J Virol, 2025, 99(2):e0147224
S6651	G15	G15 è un antagonista selettivo ad alta affinità permeabile alle cellule del G-protein coupled estrogen receptor 1 (GPER, GPR30) con un'affinità di circa 20 nM che non mostra affinità per ERα ed ERβ a concentrazioni fino a 10 μM.	Biol Pharm Bull, 2025, 48(5):657-671 iScience, 2024, 27(3):109125 Nutrients, 2023, 16(1)38
S7839	Endoxifen HCl	Endoxifen HCl, il metabolita attivo del Tamoxifen, è un potente e selettivo antagonista del estrogen receptor. Fase 2.	Viruses, 2024, 16(8)1332 Blood Cancer J, 2022, 12(3):36 J Mol Cell Biol, 2021, mjab018
S8686	PHTPP	PHTPP è un antagonista selettivo dell'ERβ con una selettività 36 volte superiore per ERβ rispetto a ERα.	Biol Pharm Bull, 2025, 48(5):657-671 J Cancer, 2022, 13(5):1573-1587 Brain Res, 2021, 1768:147580
S8746	H3B-5942	H3B-5942 è un antagonista covalente selettivo e irreversibile del Estrogen/progestogen Receptor, che inattiva sia l'ERα WT che la mutazione dell'ERα. I valori di Ki di questo composto sono rispettivamente 1 nM e 0,41 nM.	Biol Pharm Bull, 2025, 48(5):657-671 Nat Commun, 2024, 15(1):10170 Biomater Res, 2024, 28:0010
S7855	Brilanestrant (GDC-0810)	Brilanestrant (GDC-0810, ARN-810) è un potente legante di ER-α (ER-α, IC50 = 6,1 nM; ER-β, IC50 = 8,8 nM). Questo composto è un antagonista trascrizionale completo senza agonismo e mostra una buona potenza ed efficacia nella degradazione di ER-α (EC50 = 0,7 nM) e nella vitalità delle cellule di cancro al seno MCF-7 (IC50 = 2,5 nM) con buona selettività rispetto ad altri recettori ormonali nucleari.	Breast Cancer Res Treat, 2020, 10.1007/s10549-020-05575-9 Nat Genet, 2019, 51(2):207-216
S2466	Estriol	Estriolo (NSC-12169) è un antagonista del estrogen receptor accoppiato a proteina G nelle cellule di cancro al seno negative per il recettore degli estrogeni.	Mol Cell, 2019, 75(6):1103-1116.e9
E0361	Enclomiphene Citrate	Enclomiphene citrate è l'isomero trans del clomifene citrato e agisce come un antagonista non steroideo del estrogen receptor.	Biochem Pharmacol, 2024, 232:116694
S8687	MPP dihydrochloride	Il dicloridrato di Methyl-piperidino-pyrazole (MPP) è un antagonista altamente selettivo per il recettore degli estrogeni alfa (ERα), con un'affinità 200 volte superiore rispetto al recettore degli estrogeni beta (ERβ). Inibisce il legame del 17β-estradiolo a ERα inducendo cambiamenti conformazionali che alterano il sito di legame del recettore e aumenta anche l'energia richiesta per l'interazione della genisteina con ERα.	Drug Des Devel Ther, 2024, 18:4943-4960
S8958	Camizestrant (AZD9833)	Camizestrant (AZD9833) è un antagonista selettivo e disponibile per via orale del recettore degli estrogeni (ER) con attività antineoplastica.	Viruses, 2024, 16(8)1332
S0851	G-1 (LNS 8801)	G-1 (LNS 8801) è un agonista non steroideo e selettivo del G protein-coupled receptor 30 (GPR30, G protein-coupled estrogen receptor 1, GPER) con Ki di 11 nM.	iScience, 2024, 27(3):109125
E1301	Imlunestrant	Imlunestrant (LY3484356) è un potente degradatore selettivo del recettore degli estrogeni (SERD) biodisponibile per via orale che funziona come un antagonista puro del recettore alfa degli estrogeni (ERα). Inibisce la trascrizione genica e la proliferazione cellulare dipendenti dall'ER, con conseguente soppressione sostenuta della crescita estrogeno-dipendente nelle cellule ER-positive.
S8986^New	Giredestrant	Giredestrant (GDC-9545; RG6171) è un degradatore selettivo del estrogen receptor efficiente e potente e un antagonista completo con un IC50 di 0,05 nM nelle cellule T-47D wild-type. Mostra anche attività antiproliferativa.
S9609	Amcenestrant (SAR439859)	Amcenestrant (SAR439859, composto 43d) è un degradatore selettivo del recettore degli estrogeni (SERD) non steroideo e disponibile per via orale con potenziale attività antineoplastica. È un potente antagonista del recettore degli estrogeni (ER) con una EC50 di 0,2 nM per la degradazione di ERα.
E1842	Palazestrant	Palazestrant (OP-1250) è un antagonista completo del recettore degli estrogeni (ER), biodisponibile per via orale, che blocca l'attività dell'ER. Mostra attività antiproliferativa e antitumorale in modelli di cancro al seno ER-positivo (ER⁺).