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H3B-5942 Estrogen/progestogen Receptor antagonista

Name: H3B-5942
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8746
Rating: 5 (3 reviews)

N. Cat.S8746

H3B-5942 è un antagonista covalente selettivo e irreversibile del Estrogen/progestogen Receptor, che inattiva sia l'ERα WT che la mutazione dell'ERα. I valori di Ki di questo composto sono rispettivamente 1 nM e 0,41 nM.

H3B-5942 Estrogen/progestogen Receptor antagonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 494.63

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Controllo Qualità

Lotto: S874601 DMSO]99 mg/mL]false]Ethanol]13 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 98.06%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
HPLC
SDS
Scheda tecnica

98.06

Target correlati	Adrenergic Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Altro Estrogen/progestogen Receptor Inibitori	Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Vepdegestrant (ARV-471) MPP dihydrochloride Kaempferol Cholesterol G15 Endoxifen HCl Licochalcone A Chrysin Pregnenolone

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	494.63	Formula	C₃₁H₃₄N₄O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	2052128-15-9	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CCC(=C(C1=CC=C(C=C1)OCCNCC=CC(=O)N(C)C)C2=CC3=C(C=C2)NN=C3)C4=CC=CC=C4

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 99 mg/mL (200.14 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 13 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5mg/ml (10.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.71mg/ml (1.44mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	ERα (Y537S) 0.41 nM(Ki) ERα WT 1 nM(Ki)
In vitro	H3B-5942 inattiva covalentemente sia l'ERα di tipo selvatico che quello mutante, mirando a Cys530 e imponendo una conformazione antagonista unica. Legandosi all'ERα, questo composto innesca il legame globale del DNA dell'ERα alle regioni promotrici e potenziatrici contenenti ERE e induce una conformazione trascrizionalmente repressiva dell'ERα estromettendo i coattivatori. Dimostra una potente attività antiproliferativa in un pannello di linee ERα^WT e ERα^MUT con valori di GI50 di 0,5, 2 e 30 nmol/L nelle linee MCF7-Parental, MCF7-LTED-ERα^WT e MCF7-LTED-ERα^Y537C, rispettivamente. In assenza di E2, questa sostanza chimica non mostra un impatto significativo sulla trascrizione mediata dall'ER nelle linee MCF7-Parental (sensibili alla terapia endocrina) e MCF7-LTED-ERαY537C, ma provoca un aumento di 1,5 volte (P = 0,03) nella linea MCF7-LTED-ERα^WT. In presenza di E2, mostra una significativa diminuzione dose-dipendente della transattivazione mediata dall'ER in tutte le linee cellulari testate.
In vivo	In vivo, H3B-5942 dimostra una significativa attività antitumorale come singolo agente in modelli di xenotrapianto che rappresentano il cancro al seno ERαWT ed ERαY537S.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29991605/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):