After binding to androgenic hormones such as testosterone and dihydrotestosterone, the androgen receptor (AR, NR3C4, nuclear receptor subfamily 3, group C, member 4) as a nuclear receptor can be activated and then translocate into nucleus. Activated AR can interact with caveolae resultling in the activation of Erk, PI3K, SRC and Akt signaling pathways. Growth factors such as insulin-like growth-factor-1 (IGF-1), keratinocyte growth factor (KGF) and epidermal growth factor (EGF), and receptor-tyrosine kinases (RTKs) such as HER-2/neu can activate AR independently of androgens via mitogen activated protein kinases (MAPK) and Akt pathways. RTKs and G-protein coupled receptors (GPCRs) are also found concentrated in caveolae, where AR may have roles in activation of these receptors. GPCRs can also phosphorylate AR independently of androgen via MEK1/2 and ERK1/2.
Androgen Receptor inibitori/antagonisti (Androgen Receptor Inhibitors/Antagonist)
Altro Endocrinology & Hormones Inibitori
| N. Cat. | Nome del prodotto | Informazioni | Citazioni di utilizzo del prodotto | Validazioni del prodotto |
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| S1250 | MDV3100 (Enzalutamide) | Enzalutamide è un antagonista del recettore degli androgeni (AR) con IC50 di 36 nM nelle cellule LNCaP. Enzalutamide ha dimostrato di aumentare l'autophagy. |
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| S6965 | Bavdegalutamide (ARV-110) | Bavdegalutamide (ARV-110) è un degradatore PROTAC del recettore degli androgeni (AR) specifico e biodisponibile per via orale che porta all'ubiquitinazione e alla degradazione dell'AR. Questo composto degrada completamente il recettore degli androgeni (AR) in tutte le linee cellulari testate con un DC50 < 1 nM e può essere utilizzato per la ricerca sul cancro alla prostata. |
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| S5285 | RU58841 | RU58841, noto anche come PSK-3841 o HMR-3841, è un antiandrogeno non steroideo. | ||
| S7559 | ODM-201 (Darolutamide) | Darolutamide (ODM-201, BAY-1841788) è un nuovo antagonista del Androgen Receptor (AR) che blocca la traslocazione nucleare dell'AR con un Ki di 11 nM. Fase 3. |
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| S1190 | Bicalutamide | Bicalutamide è un antagonista del recettore degli androgeni (AR) con IC50 di 0,16 μM nella linea cellulare LNCaP/AR(cs). Questo composto promuove l'autophagy. |
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| S9667 | Inobrodib (CCS-1477) | Inobrodib (CCS1477; CBP-IN-1; CBP/p300-IN-4) è un potente e selettivo inibitore del p300/CBP bromodomain. CCS1477 agisce inibendo l'espressione e la funzione del Androgen Receptor (AR), oltre a inibire c-Myc. |
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| E1573 | Luxdegalutamide (ARV-766) | Luxdegalutamide (ARV-766) è un degradatore oralmente attivo e potente della proteina chimerica di targeting della proteolisi (PROTAC). ARV-766 degrada il recettore degli androgeni (AR) di tipo selvatico ma anche mutanti AR LBD rilevanti, comprese le mutazioni AR L702H, H875Y e T878A più prevalenti. | ||
| S2840 | ARN-509 (Apalutamide) | Apalutamide (ARN-509) è un inibitore selettivo e competitivo del recettore degli androgeni con una IC50 di 16 nM in un saggio senza cellule, utile per il trattamento del cancro alla prostata. Fase 3. |
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| S1908 | Flutamide | Flutamide (SCH-13521) è un farmaco antiandrogeno, con il suo metabolita attivo che si lega al Androgen Receptor con valori di Ki di 55 nM, e questo composto è utilizzato principalmente per trattare il cancro alla prostata. |
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| S4054 | Spironolactone | Spironolactone è un potente antagonista del Androgen Receptor con IC50 di 77 nM. |
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