Name: MDV3100 (Enzalutamide)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1250
Rating: 5 (552 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.99%

99.99

Target correlati	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Altro Androgen Receptor Inibitori	Bavdegalutamide (ARV-110) RU58841 EPI-001 Galeterone Cyproterone Acetate 3,3'-Diindolylmethane Ailanthone Proxalutamide (GT0918) AZD3514 Chlormadinone acetate

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Concentrazione	Tempo di incubazione	Formulazione	Descrizione dellattività	PMID
human LNCAP	Cytotoxic Assay		7 days	95% EtOH	IC50=5.12 μM	23713567
human LNCAP	Function Assay	1 μM		DMSO	Inhibits prostate specific antigen secretion in human LNCAP cells expressing androgen receptor at 100-1000nM	20218717
VCaP	Function Assay	10 μM	24 h	DMSO	Suppresses ligand-mediated AR-FL signaling	22710436
BCK4	Function Assay	10 μM	7 days	DMSO	Inhibits estradiol-mediated proliferation	24451109
MCF7s	Function Assay	10 μM	6 days	DMSO	Inhibits estradiol-mediated proliferation	24451109
PC-3	Function Assay	10 μM	72 h	DMSO	Does not inhibit cell proliferation	25344864
CWR22Rv1	Function Assay	15 μM	24 h	DMSO	Does not affect the full length AR expression	23713567
LNCAP/AR	Antagonist activity assay				IC50 = 0.021 μM	27717544
MDA-MB-453	Antagonist activity assay				EC50 = 0.049 μM	23713567
LNCAP	Antagonist activity assay		72 h		IC50 = 0.05 μM	30193215
LNCAP	Antagonist activity assay		72 h		IC50 = 0.09 μM	30193215
LNCAP	Growth inhibition assay				GI50 = 0.12 μM	28011219
LNCAP	Antiproliferative activity assay		3 days		IC50 = 0.1271 μM	26046313
LNCAP	Antagonist activity assay		6 days		GI50 = 0.29 μM	28011219
UAS-bla GripTite 293	Antagonist activity assay		16 to 24 h		IC50 = 0.361 μM	27301368
mammalian expression system	Antagonist activity assay		22 to 24 h		EC50 = 0.42 μM	28385503
VCaP	Growth inhibition assay		144 h		GI50 = 0.61 μM	25121586
LNCaP	Antagonist activity assay		2 h		EC50 = 0.915 μM	23713567
COS7	Antagonist activity assay		24 h		IC50 = 1.26 μM	29117897
AR LBD mutant	Antagonist activity assay		4 h		IC50 = 1.35 μM	27810589
LNCAP	Growth inhibition assay				GI50 = 2.88 μM	25634130
CWR22Rv1	Growth inhibition assay				GI50 = 3.34 μM	25634130
LNCAP	Cytotoxicity assay		7 days		GI50 = 5.12 μM	23713567
PC3	Growth inhibition assay				GI50 = 9.15 μM	25634130
CWR22Rv1	Cell survival assay		144 h		IC50 = 9.7 μM	25121586
LNCAP	Antiproliferative activity assay		96 h		IC50 = 11.47 μM	27301368
LNCaP-hr	Antiproliferative activity assay		3 days		IC50 = 12.5 μM	27810589
LNCAP	Antiproliferative activity assay		3 days		IC50 = 12.5 μM	29117897
LNCaP	Antagonist activity assay		144 h		GI50 = 18.88 μM	28272894
LNCaP-AR	Growth inhibition assay		144 h		GI50 = 18.9 μM	25121586
C4-2B	Antiproliferative activity assay		12 h		IC50 = 20.77 μM	29758518
A31	Growth inhibition assay		72 h		GI50 = 27.5 μM	28011219
22Rv1	Antiproliferative activity assay		96 h		IC50 = 31.76 μM	27301368
22Rv1	Antiproliferative activity assay		96 h		IC50 = 31.76 μM	26965862
DU145	Antiproliferative activity assay		96 h		IC50 = 32.27 μM	27301368
LNCAP	Antiproliferative activity assay		72 h		IC50 = 33.84 μM	29448139
CW22Rv1	Antagonist activity assay		72 h		IC50 = 35.75 μM	28272894
22Rv1	Antiproliferative activity assay		72 h		IC50 = 36.66 μM	29448139
22Rv1	Antiproliferative activity assay		12 h		IC50 = 36.66 μM	29758518
LNCAP	Antiproliferative activity assay		12 h		IC50 = 42.37 μM	29758518
DU145	Antiproliferative activity assay		3 days		IC50 = 46.1 μM	27810589
DU145	Antiproliferative activity assay		3 days		IC50 = 46.1 μM	29117897
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	464.44	Formula	C₂₁H₁₆F₄N₄O₂S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	915087-33-1	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	MDV3100			Smiles	CC1(C(=O)N(C(=S)N1C2=CC(=C(C=C2)C(=O)NC)F)C3=CC(=C(C=C3)C#N)C(F)(F)F)C

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 92 mg/mL (198.08 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 24 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.500mg/ml (3.23mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 30 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.500mg/ml (5.38mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Androgen Receptor (LNCaP cells) 36 nM
In vitro	Enzalutamide ha una maggiore affinità per l'AR rispetto a Bicalutamide in un saggio di competizione con 16β-[¹⁸F]fluoro-5α-DHT (18-FDHT) in cellule LNCaP/AR resistenti alla castrazione (con sovraespressione di AR). Mentre questo composto non mostra agonismo nelle cellule prostatiche LNCaP/AR. Antagonizza l'induzione dell'antigene prostatico specifico (PSA) e della serina proteasi transmembrana 2 (TMPRSS2), in combinazione con l'androgeno sintetico R1881 nelle cellule LNCaP parentali. Questa sostanza chimica potrebbe inibire l'attività trascrizionale di una proteina AR mutata (W741C, mutazione di Trp⁷⁴¹ in Cys). Previene anche la traslocazione nucleare e il reclutamento di co-attivatori del complesso ligando-recettore.
Saggio chinasico	Saggio reporter AR
Saggio chinasico	Enzalutamide è valutata mediante un sistema reporter di risposta AR artificiale in una linea cellulare di cancro alla prostata refrattario agli ormoni. In questo sistema, le cellule LNCaP del cancro alla prostata sono ingegnerizzate per esprimere stabilmente un livello di AR circa 5 volte superiore al livello endogeno. L'AR esogeno ha proprietà simili all'AR endogeno in quanto entrambi sono stabilizzati da un androgeno sintetico R1881. Le cellule sovraesprimenti AR sono anche ingegnerizzate per incorporare stabilmente un reporter di risposta AR e l'attività reporter di queste cellule mostra caratteristiche di cancro alla prostata refrattario agli ormoni. L'attività antagonista di questo composto è testata in presenza di 100 pM di R1881. Le cellule LNCaP ingegnerizzate sono mantenute in terreno di Iscove contenente 10% di siero fetale bovino (FBS). Due giorni prima del trattamento con questo composto, le cellule vengono coltivate in terreno di Iscove contenente 10% di FBS delipizzato con carbone (CS-FBS) per privarle di androgeni. Le cellule vengono divise e coltivate in terreno di Iscove contenente 10% di CS-FBS con 100 pM di R1881 e concentrazioni crescenti di questa sostanza chimica. Dopo due giorni di incubazione, vengono saggiate le attività reporter.
In vivo	Enzalutamide induce una grande regressione tumorale in topi maschi castrati portatori di xenotrapianti LNCaP/AR a una dose di 10 mg/kg.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19359544/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20398925/ [3] http://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/originalDocument?CC=US&NR=2007254933A1&KC=A1&FT=D&

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	PMID
Western blot	AR / ERG / NOTCH1 / PSA / Cleaved PARP1 / Cleaved caspase 7 AR-FL / AR-v7 / pAR(S213) / pAkt(S473) / pMdm2(S166) CXCR7	28607007
Growth inhibition assay	Cell proliferation	28115200
Immunofluorescence	AR pAKT(S473) CXCR7	27588408
ELISA	osteoprotegerin	27015557

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT06130995	Not yet recruiting	Androgen Deprivation Therapy\|Locally Advanced Prostate Cancer	University of Oklahoma	August 2024	Phase 1
NCT05339672	Recruiting	Drug-drug Interaction	Radboud University Medical Center\|Astellas Pharma Inc	July 1 2024	--
NCT06096870	Recruiting	Prostate Cancer\|Recurrent Prostate Cancer\|PET Positive	National Cancer Institute (NCI)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	April 22 2024	Phase 2
NCT05743621	Recruiting	Prostatic Neoplasms Castration-Resistant	Weill Medical College of Cornell University\|Sagimet Biosciences Inc.	November 20 2023	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

MDV3100 (Enzalutamide) Androgen Receptor antagonista

Struttura chimica

Peso molecolare: 464.44