MDV3100 (Enzalutamide)

N. catalogoS1250 Lotto:S125018

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Dati tecnici

Formula

C21H16F4N4O2S
Peso molecolare 464.44 Numero CAS 915087-33-1
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 93 mg/mL (200.24 mM)
Ethanol 4 mg/mL (8.61 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Enzalutamide è un antagonista del recettore degli androgeni (AR) con IC50 di 36 nM nelle cellule LNCaP. Enzalutamide ha dimostrato di aumentare l'autophagy.
Target
Androgen Receptor
(LNCaP cells)
36 nM
In vitro Enzalutamide ha una maggiore affinità per l'AR rispetto a Bicalutamide in un saggio di competizione con 16β-[18F]fluoro-5α-DHT (18-FDHT) in cellule LNCaP/AR resistenti alla castrazione (con sovraespressione di AR). Mentre questo composto non mostra agonismo nelle cellule prostatiche LNCaP/AR. Antagonizza l'induzione dell'antigene prostatico specifico (PSA) e della serina proteasi transmembrana 2 (TMPRSS2), in combinazione con l'androgeno sintetico R1881 nelle cellule LNCaP parentali. Questa sostanza chimica potrebbe inibire l'attività trascrizionale di una proteina AR mutata (W741C, mutazione di Trp741 in Cys). Previene anche la traslocazione nucleare e il reclutamento di co-attivatori del complesso ligando-recettore.
In vivo Enzalutamide induce una grande regressione tumorale in topi maschi castrati portatori di xenotrapianti LNCaP/AR a una dose di 10 mg/kg.

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:[3]
  • Saggio reporter AR

    Enzalutamide è valutata mediante un sistema reporter di risposta AR artificiale in una linea cellulare di cancro alla prostata refrattario agli ormoni. In questo sistema, le cellule LNCaP del cancro alla prostata sono ingegnerizzate per esprimere stabilmente un livello di AR circa 5 volte superiore al livello endogeno. L'AR esogeno ha proprietà simili all'AR endogeno in quanto entrambi sono stabilizzati da un androgeno sintetico R1881. Le cellule sovraesprimenti AR sono anche ingegnerizzate per incorporare stabilmente un reporter di risposta AR e l'attività reporter di queste cellule mostra caratteristiche di cancro alla prostata refrattario agli ormoni. L'attività antagonista di questo composto è testata in presenza di 100 pM di R1881. Le cellule LNCaP ingegnerizzate sono mantenute in terreno di Iscove contenente 10% di siero fetale bovino (FBS). Due giorni prima del trattamento con questo composto, le cellule vengono coltivate in terreno di Iscove contenente 10% di FBS delipizzato con carbone (CS-FBS) per privarle di androgeni. Le cellule vengono divise e coltivate in terreno di Iscove contenente 10% di CS-FBS con 100 pM di R1881 e concentrazioni crescenti di questa sostanza chimica. Dopo due giorni di incubazione, vengono saggiate le attività reporter.
Saggio cellulare:[1]
  • Linee cellulari

    LNCaP or LNCaP/AR cells

  • Concentrazioni

    0-10 μM

  • Tempo di incubazione

    1-4 days

  • Metodo

    Enzalutamide is diluted in DMSO. LNCaP or LNCaP/AR cells (104 cells/well) are androgen-starved by growth in media containing 5-10% charcoal-stripped serum for 3-5 days. Then the cells are challenged with various concentrations of this compound in media containing 5-10% charcoal-stripped serum.
Studio sugli animali:[1]
  • Modelli animali

    Castration-resistant LNCaP/HR xenografts in male SCID mice

  • Dosaggi

    10 mg/kg

  • Somministrazione

    Administered via gavage daily

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19359544/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20398925/
  • http://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/originalDocument?CC=US&NR=2007254933A1&KC=A1&FT=D&

Convalida del prodotto da parte del cliente

Dati da [ Cancer Sci , 2013 , 104(8), 1027-32 ]

Dati da [ PLoS One , 2013 , 8, e53701 ]

Dati da [ PLoS One , 2013 , 8, e53701 ]

Survival of mice receiving daily vehicle or MDV3100 treatment and treated with the LHRH-Ant or vehicle (n=10 mice per group). Data combined from two independent experiments.

Dati da [ , , Nat Med, 2018, 24(2):239-246 ]

Sellecks MDV3100 (Enzalutamide) È stato citato da 572 Pubblicazioni

Circular RMST cooperates with lineage-driving transcription factors to govern neuroendocrine transdifferentiation [ Cancer Cell, 2025, 43(5):891-904.e10] PubMed: 40250444
Targeting histone H2B acetylated enhanceosomes via p300/CBP degradation in prostate cancer [ Nat Genet, 2025, 57(10):2468-2481] PubMed: 41044247
Genome-scale CRISPR screens identify PTGES3 as a direct modulator of androgen receptor function in advanced prostate cancer [ Nat Genet, 2025, 57(12):3027-3038] PubMed: 41193657
Off-pore nucleoporin sPOM121 transcriptionally propels β-Catenin driven tumor progression and immune escape in prostate cancer [ Cancer Discov, 2025, 10.1158/2159-8290.CD-25-0629] PubMed: 40709833
Engineering bi-directional chemically-modulated synthetic condensates for cellular control [ Nat Commun, 2025, 16(1):6587] PubMed: 40675979
Apolipoprotein E promotes primary resistance to AR-targeted therapy via inducing TRIM25-mediated AR ubiquitination and sensitizes immunotherapy in prostate cancer [ Theranostics, 2025, 15(12):5572-5591] PubMed: 40365288
Clinical Context Shapes the Relationship Between Genomic Alterations and Response to AR Inhibitors and Chemotherapy in Metastatic Prostate Cancer [ Clin Cancer Res, 2025, 10.1158/1078-0432.CCR-24-1812] PubMed: 40227200
Multi-layer stratified oncology platform utilizing transcriptomics, prostate cancer organoids, and modeling of drug response [ J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):290] PubMed: 41094672
An Autophagy-Targeting Chimera Induces Degradation of Androgen Receptor Mutants and AR-v7 in Castration-Resistant Prostate Cancer [ Cancer Res, 2025, 85(2):342-359] PubMed: 39531508
LHX2 Rewires the Metabolic and Epigenetic Landscape to Drive Tumor Progression in Prostate Cancer [ Cancer Res, 2025, 85(23):4751-4768] PubMed: 40899980

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