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Cyproterone Acetate Androgen Receptor antagonista

Name: Cyproterone Acetate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2042
Rating: 5 (3 reviews)

N. Cat.S2042

Il Cyproterone Acetate è un antagonista del recettore degli androgeni (AR) con IC50 di 7,1 nM, nonché un debole agonista del recettore del progesterone con debole attività pro-gestazionale e glucocorticoide.

Cyproterone Acetate Androgen Receptor antagonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 416.94

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.87%

99.87

Target correlati	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Altro Androgen Receptor Inibitori	Bavdegalutamide (ARV-110) RU58841 EPI-001 Galeterone 3,3'-Diindolylmethane Ailanthone Proxalutamide (GT0918) AZD3514 Chlormadinone acetate ORM-15341

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	416.94	Formula	C₂₄H₂₉ClO₄	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	427-51-0	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC(=O)C1(CCC2C1(CCC3C2C=C(C4=CC(=O)C5CC5C34C)Cl)C)OC(=O)C

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 83 mg/mL (199.06 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 20 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Androgen Receptor 7.1 nM
In vitro	Il Cyproterone Acetate mostra chiaramente proprietà antagoniste, pur essendo anche un agonista parziale, mostrando agonismo per l'AR, con EC50 di 4,0 μM, a concentrazioni relativamente alte. In presenza di 10 nM di Testosterone, basse concentrazioni di Cyproterone Acetate inibiscono la trascrizione di 3XHRE-LUC stimolata da T, ma a concentrazioni più alte, la trascrizione viene stimolata.
In vivo	I livelli di LH nei ratti trattati con Cyproterone acetate non scendono al di sotto dei livelli pre-trattamento, sebbene non aumentino tanto nei ratti trattati con 3,2 mg di Cyproterone acetate/kg/giorno quanto in quelli che hanno ricevuto 0,2 mg di Cyproterone acetate/kg/giorno. Il Cyproterone acetate mostra un effetto negativo diretto sul peso degli organi riproduttivi e un significativo effetto riducente sulla conta spermatica e sui contenuti di Ca²⁺. Le attività di SOD e GST diminuiscono significativamente, oltre a un aumento significativo dei contenuti di NO e MDA, riflettendo lo stato ossidativo del testicolo nei ratti trattati con Cyproterone acetate. Il trattamento con Cyproterone acetate più giorni lunghi artificiali in autunno ha un effetto negativo sulla motilità e sulla morfologia degli spermatozoi. L'occupazione del recettore degli androgeni da parte del Cyproterone acetate riduce preferenzialmente i livelli di protamina spermatidica nel testicolo e negli spermatozoi coinvolti nella condensazione della cromatina nucleare.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15483189/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20599585/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21319455/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22645301/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15854640/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT04925180	Completed	Signs of Androgenisation in Women e.g. Hirsutism Androgenetic Alopecia Acne and Seborrhea\|Hypersexuality in Men\|Sexual Deviations in Men\|Prostate Cancer	Bayer	October 18 2021	--
NCT02494297	Completed	Hirsutism\|Androgenetic Alopecia\|Severe Anemia\|Seborrhea\|PCOS	Center for Epidemiology and Health Research Germany\|Bayer	March 6 2015	--

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):