solo per uso di ricerca

Bavdegalutamide (ARV-110) Degradatore PROTAC del recettore degli androgeni

Name: Bavdegalutamide (ARV-110)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6965
Rating: 5 (3 reviews)

N. Cat.S6965

Bavdegalutamide (ARV-110) è un degradatore PROTAC del recettore degli androgeni (AR) specifico e biodisponibile per via orale che porta all'ubiquitinazione e alla degradazione dell'AR. Questo composto degrada completamente il recettore degli androgeni (AR) in tutte le linee cellulari testate con un DC50 < 1 nM e può essere utilizzato per la ricerca sul cancro alla prostata.

Bavdegalutamide (ARV-110) Androgen Receptor inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 812.29

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 98.78%

98.78

Target correlati	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Altro Androgen Receptor Inibitori	RU58841 EPI-001 Galeterone Cyproterone Acetate 3,3'-Diindolylmethane Ailanthone Proxalutamide (GT0918) AZD3514 Chlormadinone acetate ORM-15341

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	812.29	Formula	C₄₁H₄₃ClFN₉O₆	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	2222112-77-6	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	FC1=CC2=C(C=C1N3CCN(CC3)CC4CCN(CC4)C5=NN=C(C=C5)C(=O)NC6CCC(CC6)OC7=CC=C(C#N)C(=C7)Cl)C(=O)N(C8CCC(=O)NC8=O)C2=O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 50 mg/mL (61.55 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.830mg/ml (1.02mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.312mg/ml (0.38mM)
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	AR (Cell-free assay) 1 nM(DC50)
In vitro	Bavdegalutamide (ARV-110), un composto biodisponibile per via orale, dimostra una robusta potenza di degradazione del Androgen Receptor e un'attività funzionale consistente in vari sistemi in vitro e in vivo che si ritiene rappresentino le carenze degli attuali regimi di trattamento del cancro alla prostata.
Riferimenti	[1] https://cancerres.aacrjournals.org/content/78/13_Supplement/5236 [2] https://s3.us-east-1.amazonaws.com/arvinas-assets.investeddigital.com/scientific-publications/AR-GUASCO-2-11-2019.pdf

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT05177042	Active not recruiting	Prostate Cancer Metastatic	Arvinas Androgen Receptor Inc.\|Arvinas Inc.	February 1 2022	Phase 1
NCT03888612	Active not recruiting	Prostate Cancer Metastatic	Arvinas Androgen Receptor Inc.\|Arvinas Inc.	March 1 2019	Phase 1\|Phase 2

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):