solo per uso di ricerca

Bavdegalutamide (ARV-110) Degradatore PROTAC del recettore degli androgeni

N. Cat.: S6965

Bavdegalutamide (ARV-110) è un degradatore PROTAC del recettore degli androgeni (AR) specifico e biodisponibile per via orale che porta all'ubiquitinazione e alla degradazione dell'AR. Questo composto degrada completamente il recettore degli androgeni (AR) in tutte le linee cellulari testate con un DC50 < 1 nM e può essere utilizzato per la ricerca sul cancro alla prostata.
Bavdegalutamide (ARV-110) Androgen Receptor Inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 812.29

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 98.78%
98.78

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 812.29 Formula

C41H43ClFN9O6

Conservazione (Dalla data di ricezione) 3 years -20°C powder
N. CAS 2222112-77-6 -- Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles FC1=CC2=C(C=C1N3CCN(CC3)CC4CCN(CC4)C5=NN=C(C=C5)C(=O)NC6CCC(CC6)OC7=CC=C(C#N)C(=C7)Cl)C(=O)N(C8CCC(=O)NC8=O)C2=O

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 50 mg/mL (61.55 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
AR
(Cell-free assay)
1 nM(DC50)
In vitro

Bavdegalutamide (ARV-110), an orally bioavailable compound, demonstrates robust AR degradation potency and consistent functional activity in various in vitro and in vivo systems thought to represent the shortcomings of current prostate cancer treatment regimens.

Riferimenti

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2026-04-28)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT05177042 COMPLETED
Prostate Cancer Metastatic
Arvinas Androgen Receptor, Inc.
2022-05-13 PHASE1
NCT03888612 COMPLETED
Prostate Cancer Metastatic
Arvinas Inc.
2019-03-01 PHASE1; PHASE2
NCT05177042 Active not recruiting
Prostate Cancer Metastatic
Arvinas Androgen Receptor Inc.|Arvinas Inc.
2022-02-01 Phase 1
NCT03888612 Active not recruiting
Prostate Cancer Metastatic
Arvinas Androgen Receptor Inc.|Arvinas Inc.
2019-03-01 Phase 1|Phase 2