Bavdegalutamide (ARV-110)

N. catalogoS6965 Lotto:S696501

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Dati tecnici

Formula

C41H43ClFN9O6
Peso molecolare 812.29 Numero CAS 2222112-77-6
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (123.1 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Bavdegalutamide (ARV-110) è un degradatore PROTAC del recettore degli androgeni (AR) specifico e biodisponibile per via orale che porta all'ubiquitinazione e alla degradazione dell'AR. Questo composto degrada completamente il recettore degli androgeni (AR) in tutte le linee cellulari testate con un DC50 < 1 nM e può essere utilizzato per la ricerca sul cancro alla prostata.
Target
AR
(Cell-free assay)
1 nM(DC50)
In vitro

Bavdegalutamide (ARV-110), un composto biodisponibile per via orale, dimostra una robusta potenza di degradazione del Androgen Receptor e un'attività funzionale consistente in vari sistemi in vitro e in vivo che si ritiene rappresentino le carenze degli attuali regimi di trattamento del cancro alla prostata.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    VCaP cells

  • Concentrazioni

    10 nM

  • Tempo di incubazione

    8 h

  • Metodo

    Cells were treated with various concentrations of Bavdegalutamide (ARV-110) for 8 h.

Riferimenti

  • https://cancerres.aacrjournals.org/content/78/13_Supplement/5236
  • https://s3.us-east-1.amazonaws.com/arvinas-assets.investeddigital.com/scientific-publications/AR-GUASCO-2-11-2019.pdf

Sellecks Bavdegalutamide (ARV-110) È stato citato da 3 Pubblicazioni

Rapid and high-throughput screening of proteolysis targeting chimeras using a dual-reporter system expressing fluorescence protein and luciferase [ BMC Biol, 2025, 23(1):51] PubMed: 39985000
Decreased AMPK/SIRT1/PDK4 induced by androgen excess inhibits human endometrial stromal cell decidualization in PCOS [ Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):324] PubMed: 39080028
Recovery of protein synthesis to assay DNA repair activity in transcribed genes in living cells and tissues [ Nucleic Acids Res, 2023, gkad642] PubMed: 37522336

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