Name: AZD3514
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7040
Rating: 5 (1 reviews)

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: S704001 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.99%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

99.99

Target correlati	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor THR PGES
Altro Androgen Receptor Inibitori	Bavdegalutamide (ARV-110) RU58841 EPI-001 Galeterone Cyproterone Acetate 3,3'-Diindolylmethane Ailanthone JNJ-63576253 (TRC-253) Proxalutamide (GT0918) Chlormadinone acetate

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	519.56	Formula	C₂₅H₃₂F₃N₇O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1240299-33-5	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC(=O)N1CCN(CC1)CCOC2=CC=C(C=C2)C3CCN(CC3)C4=NN5C(=NN=C5C(F)(F)F)CC4

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (192.47 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (9.62mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.800mg/ml (1.54mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Androgen Receptor 2.2 μM(Ki)
In vitro	AZD3514 binds to the AR ligand binding domain and has selectivity for binding to AR over other nuclear hormone receptors. In vitro this compound inhibits cell growth in prostate cancer cells expressing wild-type (VCaP) and mutated (T877A) AR (LNCaP), but is inactive in AR-negative prostate cancer cells. It causes a rapid reduction in PSA synthesis in vitro; with a significant decrease in PSA mRNA being evident in LNCaP cells within 2-3 h of compound treatment. This chemical inhibits an androgen-induced translocation of AR from the cytoplasm to the nucleus within a comparable time-frame in LNCaP cells and U2OS AR-transfected cells. Its treatment also reduces AR protein in LNCaP cells maintained in steroid-depleted conditions; an effect which is evident within 6-8 h, and maximal at 18-24 h.
In vivo	The mode of action of AZD3514 is associated with loss of AR function. Administration of this compound (100 mg/kg/day orally) for 3 days to Copenhagen rats bearing R3327H Dunning prostate tumours, indicates that this chemical treatment also reduces tumour AR in vivo.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23466225/ [2] http://cancerres.aacrjournals.org/cgi/content/short/72/8_MeetingAbstracts/3848?rss=1

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT01351688	Completed	Prostate Cancer	AstraZeneca	August 2011	Phase 1
NCT01162395	Completed	Prostate Cancer	AstraZeneca	August 2010	Phase 1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

AZD3514 Androgen Receptor Inibitore

Peso molecolare: 519.56