AZD3514

N. catalogoS7040 Lotto:S704001

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Dati tecnici

Formula

C₂₅H₃₂F₃N₇O₂

Peso molecolare

519.56

Numero CAS

1240299-33-5

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (192.47 mM)

Ethanol

100 mg/mL (192.47 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (9.62mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.800mg/ml (1.54mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

AZD3514 è un potente e orale downregolatore del recettore degli androgeni con K_i di 2,2 μM e ha la capacità di ridurre l'espressione della proteina AR. Fase 1.

Target

Androgen Receptor

2.2 μM(Ki)

In vitro

AZD3514 si lega al dominio di legame del ligando AR e presenta selettività per il legame all'AR rispetto ad altri recettori ormonali nucleari. In vitro questo composto inibisce la crescita cellulare nelle cellule di cancro alla prostata che esprimono AR wild-type (VCaP) e mutato (T877A) (LNCaP), ma è inattivo nelle cellule di cancro alla prostata AR-negative. Causa una rapida riduzione della sintesi di PSA in vitro; con una significativa diminuzione dell'mRNA di PSA evidente nelle cellule LNCaP entro 2-3 ore dal trattamento con il composto. Questa sostanza chimica inibisce una traslocazione androgeno-indotta di AR dal citoplasma al nucleo entro un intervallo di tempo comparabile nelle cellule LNCaP e nelle cellule U2OS trasfettate con AR. Il suo trattamento riduce anche la proteina AR nelle cellule LNCaP mantenute in condizioni di deplezione steroidea; un effetto evidente entro 6-8 ore e massimo a 18-24 ore.

In vivo

Il meccanismo d'azione di AZD3514 è associato alla perdita della funzione di AR. La somministrazione di questo composto (100 mg/kg/die per via orale) per 3 giorni a ratti di Copenhagen portatori di tumori prostatici R3327H Dunning, indica che questo trattamento chimico riduce anche l'AR tumorale in vivo.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23466225/
http://cancerres.aacrjournals.org/cgi/content/short/72/8_MeetingAbstracts/3848?rss=1

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