Cyproterone Acetate

N. catalogoS2042 Lotto:S204202

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Dati tecnici

Formula

C24H29ClO4
Peso molecolare 416.94 Numero CAS 427-51-0
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 83 mg/mL (199.06 mM)
Ethanol 20 mg/mL (47.96 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Il Cyproterone Acetate è un antagonista del recettore degli androgeni (AR) con IC50 di 7,1 nM, nonché un debole agonista del recettore del progesterone con debole attività pro-gestazionale e glucocorticoide.
Target
Androgen Receptor
7.1 nM
In vitro Il Cyproterone Acetate mostra chiaramente proprietà antagoniste, pur essendo anche un agonista parziale, mostrando agonismo per l'AR, con EC50 di 4,0 μM, a concentrazioni relativamente alte. In presenza di 10 nM di Testosterone, basse concentrazioni di Cyproterone Acetate inibiscono la trascrizione di 3XHRE-LUC stimolata da T, ma a concentrazioni più alte, la trascrizione viene stimolata.
In vivo I livelli di LH nei ratti trattati con Cyproterone acetate non scendono al di sotto dei livelli pre-trattamento, sebbene non aumentino tanto nei ratti trattati con 3,2 mg di Cyproterone acetate/kg/giorno quanto in quelli che hanno ricevuto 0,2 mg di Cyproterone acetate/kg/giorno. Il Cyproterone acetate mostra un effetto negativo diretto sul peso degli organi riproduttivi e un significativo effetto riducente sulla conta spermatica e sui contenuti di Ca2+. Le attività di SOD e GST diminuiscono significativamente, oltre a un aumento significativo dei contenuti di NO e MDA, riflettendo lo stato ossidativo del testicolo nei ratti trattati con Cyproterone acetate. Il trattamento con Cyproterone acetate più giorni lunghi artificiali in autunno ha un effetto negativo sulla motilità e sulla morfologia degli spermatozoi. L'occupazione del recettore degli androgeni da parte del Cyproterone acetate riduce preferenzialmente i livelli di protamina spermatidica nel testicolo e negli spermatozoi coinvolti nella condensazione della cromatina nucleare.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:[2]
  • Modelli animali

    Castrate male SD rat

  • Dosaggi

    0.2 mg /kg/day

  • Somministrazione

    Administered via s.c.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15483189/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20599585/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21319455/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22645301/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15854640/

Convalida del prodotto da parte del cliente

(C) Effect of AR antagonist cyproterone acetate (0–5 nM) on androgen-induced ADTRP transactivation in HeLa cells. (D) Effect of AR antagonist cyproterone acetate (0–0.5 nM) on androgen-induced ADTRP transactivation in HeLa cells

Dati da [ , , Biochim Biophys Acta, 2017, 1863(9):2319-2332 ]

Sellecks Cyproterone Acetate È stato citato da 3 Pubblicazioni

Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Cyproterone acetate acts as a disruptor of the aryl hydrocarbon receptor [ Sci Rep, 2021, 11(1):5457] PubMed: 33750846
Androgen inhibits key atherosclerotic processes by directly activating ADTRP transcription [Luo C, et al. Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2017, 1863(9):2319-2332] PubMed: 28645652

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