Androgen Receptor Agonisti | Androgen Receptor Antagonists
| N. Cat. | Nome del prodotto | Informazioni | Citazioni di utilizzo del prodotto | Validazioni del prodotto |
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| S1250 | MDV3100 (Enzalutamide) | Enzalutamide è un antagonista del recettore degli androgeni (AR) con IC50 di 36 nM nelle cellule LNCaP. Enzalutamide ha dimostrato di aumentare l'autophagy. |
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| S1190 | Bicalutamide | Bicalutamide è un antagonista del recettore degli androgeni (AR) con IC50 di 0,16 μM nella linea cellulare LNCaP/AR(cs). Questo composto promuove l'autophagy. |
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| S2840 | ARN-509 (Apalutamide) | Apalutamide (ARN-509) è un inibitore selettivo e competitivo del recettore degli androgeni con una IC50 di 16 nM in un saggio senza cellule, utile per il trattamento del cancro alla prostata. Fase 3. |
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| S1908 | Flutamide | Flutamide (SCH-13521) è un farmaco antiandrogeno, con il suo metabolita attivo che si lega al Androgen Receptor con valori di Ki di 55 nM, e questo composto è utilizzato principalmente per trattare il cancro alla prostata. |
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| S7559 | ODM-201 (Darolutamide) | Darolutamide (ODM-201, BAY-1841788) è un nuovo antagonista del Androgen Receptor (AR) che blocca la traslocazione nucleare dell'AR con un Ki di 11 nM. Fase 3. |
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| S4054 | Spironolactone | Spironolactone è un potente antagonista del Androgen Receptor con IC50 di 77 nM. |
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| S7955 | EPI-001 | EPI-001 è un antagonista del dominio N-terminale del Androgen Receptor con IC50 di ∼6 μM e un modulatore selettivo di PPAR-gamma. |
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| S2803 | Galeterone | Galeterone (TOK-001) è un inibitore selettivo di CYP17 e un antagonista del Androgen Receptor (AR) con IC50 di 300 nM e 384 nM, rispettivamente, ed è un potente inibitore della crescita del tumore prostatico umano. Fase 2. |
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| S2042 | Cyproterone Acetate | Il Cyproterone Acetate è un antagonista del recettore degli androgeni (AR) con IC50 di 7,1 nM, nonché un debole agonista del recettore del progesterone con debole attività pro-gestazionale e glucocorticoide. |
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| S4728 | 3,3'-Diindolylmethane | Il 3,3'-Diindolylmethane (DIM) è un prodotto digestivo principale dell'indolo-3-carbinolo, un potenziale componente antitumorale delle verdure crocifere. Questo composto è un forte e puro antagonista del recettore degli androgeni (AR). |
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| S9898 | Proxalutamide (GT0918) |
Proxalutamide (GT0918), un antagonista del recettore degli androgeni di seconda generazione, si lega al dominio di legame del ligando dell'AR con un IC50 di 32 nM nei saggi di legame competitivo dell'AR. |
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| E1502 | Deutenzalutamide | Deutenzalutamide (HC-1119, MDV3100) è un antagonista del Androgen Receptor (AR) con una IC50 di 36 nM nelle cellule prostatiche LNCaP. Può essere usato nel trattamento del cancro alla prostata avanzato. | ||
| S4836 | Nilutamide | Nilutamide (RU23908) è un antiandrogeno non steroideo (NSAA) con affinità per i Androgen Receptor (ma non per i recettori progestinici, estrogenici o glucocorticoidi). È usato nel trattamento del cancro alla prostata. | ||
| S4593 | Chlormadinone acetate | Il Chlormadinone acetate (Gestafortin) è un progestinico steroideo con ulteriori effetti antiandrogeni e antigonadotropi, spesso usato in combinazione come contraccettivo orale. La sua emivita è di circa 34-38 ore. | ||
| S9900 | JNJ-63576253 (TRC-253) | JNJ-63576253 (TRC-253) è un antagonista potente e selettivo del Androgen Receptor (AR) con un IC50 di 6,9 nM, e mostra una robusta inibizione in modelli di cancro alla prostata WT e mutati nel LBD, resistenti all'enzalutamide. | ||
| S8885 | UT-34 | UT-34 è un antagonista pan-specifico e degradatore potente, selettivo e biodisponibile per via orale di seconda generazione del Androgen Receptor (AR) con IC50 di 203,46 nM, 80,78 nM e 94,17 nM per AR wild-type, T877A e W741L, rispettivamente. Questo composto è un potenziale terapeutico di prossima generazione per il cancro alla prostata resistente a -. | ||
| S5285 | RU58841 | RU58841, noto anche come PSK-3841 o HMR-3841, è un antiandrogeno non steroideo. | ||
| E1964 | BMS-986365 | BMS-986365 (CC-94676) è un degradatore (LDD) eterobifunzionale potente e selettivo, diretto da ligando, e un antagonista del Androgen Receptor (AR), che mira efficacemente sia alle forme wild-type che mutanti del recettore degli androgeni (AR) nel citoplasma e nel nucleo. Degrada rapidamente l'AR, sopprime la segnalazione dell'AR e mostra una promettente attività clinica nell'inibire la crescita tumorale nei pazienti con cancro alla prostata metastatico resistente alla castrazione (mCRPC). | ||
| E0608 | Pyrilutamide (KX-826) | Pyrilutamide (KX-826) è un antagonista del recettore degli androgeni (AR) e un potenziale farmaco topico di prima classe per il trattamento dell'alopecia androgenetica (AGA) e dell'acne volgare. | ||
| S9045 | Triptophenolide | Triptophenolide (Hypolide), derivato da Tripterygium wilfordii, è un pan-antagonista per i recettori degli androgeni di tipo selvatico e mutanti con valori di IC50 di 260 nM per AR-WT, 480 nM per AR-F876L, 388 nM per AR-T877A e 437 nM per W741C+T877A. | ||
| E2850 | ORM-15341 | ORM-15341 è un antagonista potente e completo per il recettore degli androgeni umano (hAR) con un valore di IC50 di 38 nM e un valore della costante di inibizione (Ki) di 8 nM. | ||
| S6896 | Clascoterone | Clascoterone (Winlevi, Cortexolone 17 alpha-propionate, Cortexolone 17α-propionate, CB-03-01) è un antagonista topico e selettivo perifericamente del Androgen Receptor (AR). | ||
| S5437 | 4,4'-DDE | Il 4,4'-DDE (DDE, p,p'-DDE, p,p'-diclorodifenildicloroetilene), un prodotto di degradazione del DDT, è un pesticida organoclorato e può agire come un potente antagonista del Androgen Receptor. |
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