Androgen Receptor Inibitori | Androgen Receptor Inhibitors

N. Cat.	Nome del prodotto	Informazioni	Citazioni di utilizzo del prodotto
S6885	Ailanthone	Ailanthone (AIL, Δ13-Dehydrochaparrinone), un componente naturale anti-carcinoma epatocellulare (HCC) in Ailanthus altissima, induce l'arresto del ciclo cellulare in fase G0/G1 diminuendo l'espressione di cyclins e CDKs e aumentando l'espressione di p21 e p27. Questo composto innesca il DNA damage caratterizzato dall'attivazione del pathway ATM/ATR. Induce l'apoptosis che è mediata dai mitocondri e coinvolge il pathway di segnalazione PI3K/AKT nelle cellule Huh7. Questa sostanza chimica è anche un potente inibitore sia del Androgen Receptor (AR-FL) a lunghezza intera che delle varianti di splicing AR tronche costitutivamente attive (AR-Vs, AR_1-651) con IC50 di 69 nM e 309 nM, rispettivamente.	Theranostics, 2024, 14(4):1371-1389
S7040	AZD3514	AZD3514 è un potente e orale downregolatore del recettore degli androgeni con K_i di 2,2 μM e ha la capacità di ridurre l'espressione della proteina AR. Fase 1.
E8277^New	GDC-2992	GDC-2992 (RO7656594, Composto 28A) è un degradatore oralmente attivo del recettore degli androgeni (AR) con un DC50 di 2,7 nM. Si lega all'AR e alla cereblone (CRBN), inducendo l'ubiquitinazione e la degradazione dell'AR. Questo composto inibisce anche la proliferazione cellulare nelle cellule VCaP ed esibisce il potenziale per ridurre la resistenza al trattamento e la ricaduta della malattia nel cancro alla prostata.
E8283^New	ID11916	ID11916 è un antagonista oralmente disponibile del recettore degli androgeni (AR) che blocca il legame degli androgeni, la traslocazione nucleare dell'AR e l'attività trascrizionale. Inibisce anche la PDE5 ed esibisce attività anti-proliferativa. Questo composto inibisce la crescita tumorale nel modello di xenotrapianto MDA-MB-453.
E8305^New	ATC-324	ATC-324 è un potente degradatore chimerico con targeting dell'autofagia (AUTOTAC) del recettore degli androgeni (AR) con una DC50 di 2,05 µM. Induce la degradazione autofagico-lisosomiale dell'AR, riduce l'attività nucleare dell'AR e dell'AR-V7 e causa citotossicità nelle cellule di carcinoma prostatico AR-positive, rendendolo utile per la ricerca sul carcinoma prostatico.
E0377	CLP-3094	CLP-3094, un potente inibitore che bersaglia il sito della funzione di legame 3 (BF3) del androgen receptor (AR), inibisce l'attività trascrizionale dell'AR con un IC50 di 4 μM, ed è anche un antagonista selettivo e potente di GPR142.
S3542	N-desMethyl EnzalutaMide	N-desMethyl EnzalutaMide (N-desmethyl MDV 3100) è il metabolito attivo di Enzalutamide, un inibitore orale del Androgen Receptor per il trattamento del cancro alla prostata resistente alla castrazione.
S2246	Abiraterone Acetate	Abiraterone Acetate è una forma di sale acetato di Abiraterone, che è un inibitore steroideo del citocromo CYP17 con un IC50 di 72 nM in un saggio senza cellule. Abiraterone acetate è un inibitore orale della biosintesi degli androgeni.	Adv Sci (Weinh), 2025, 12(31):e01284 Cancer Med, 2025, 14(9):e70855 Cells, 2024, 13(19)1622
S1123	Abiraterone	Abiraterone è un potente inibitore di CYP17 con IC50 di 2 nM in un saggio senza cellule. Questo composto è un inibitore della biosintesi degli Androgen.	Cancer Res, 2023, 83(8):1361-1380 Cancer Cell, 2021, S1535-6108(21)00659-0 Cancers (Basel), 2021, 13(16)3959
S1353	Ketoconazole	Ketoconazole inibisce la ciclosporina ossidasi e la testosterone 6 beta-idrossilasi con IC50 rispettivamente di 0,19 mM e 0,22 mM. Questo composto è un inibitore della biosintesi degli androgeni.	Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09755-9 Mol Oncol, 2025, 10.1002/1878-0261.13799 Discov Oncol, 2024, 15(1):709
S1304	Megestrol Acetate	Megestrol acetate (BDH1298, SC10363) è un progestinico sintetico, usato per trattare il cancro al seno e la perdita di appetito.	iScience, 2024, 27(10):110862 J Pers Med, 2022, 12(2)258 Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
S9667	Inobrodib (CCS-1477)	Inobrodib (CCS1477; CBP-IN-1; CBP/p300-IN-4) è un potente e selettivo inibitore del p300/CBP bromodomain. CCS1477 agisce inibendo l'espressione e la funzione del Androgen Receptor (AR), oltre a inibire c-Myc.	Nat Genet, 2025, 57(10):2468-2481 Nat Commun, 2025, 16(1):4133 PLoS Pathog, 2025, 21(9):e1013073
S1195	Orteronel	Orteronel (TAK-700) è un potente e altamente selettivo inibitore della 17,20-liasi umana con IC50 di 38 nM, che mostra una selettività >1000 volte superiore rispetto ad altri CYP (ad esempio, 11-idrossilasi e CYP3A4). Questo composto è un inibitore della biosintesi degli androgeni. Fase 3.	Toxicol Appl Pharmacol, 2023, 475:116638 Drug Metab Dispos, 2017, 45(6):635-645 Biochem Biophys Res Commun, 2016, 477(4):1005-10
S0097	(S,R,S)-AHPC (MDK7526)	(S,R,S)-AHPC (MDK7526, VH032-NH2, VHL ligand 1) è il ligando VHL basato su VH032 utilizzato nel reclutamento della proteina di von Hippel-Lindau (VHL). (S,R,S)-AHPC è potenzialmente utile per la degradazione mirata del Androgen Receptor. (S,R,S)-AHPC può essere collegato al ligando per proteine come BCR-ABL1 tramite un linker per formare PROTACs come GMB-475. GMB-475 induce la degradazione di BCR-ABL1 con una IC50 di 1,11 μM nelle cellule Ba/F3.