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Orteronel P450 (e.g. CYP17) inibitore

Name: Orteronel
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1195
Rating: 5 (3 reviews)

N. Cat.S1195

Orteronel (TAK-700) è un potente e altamente selettivo inibitore della 17,20-liasi umana con IC50 di 38 nM, che mostra una selettività >1000 volte superiore rispetto ad altri CYP (ad esempio, 11-idrossilasi e CYP3A4). Questo composto è un inibitore della biosintesi degli androgeni. Fase 3.

Orteronel P450 (e.g. CYP17) inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 307.35

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.16%

99.16

Target correlati	Dehydrogenase HSP Transferase PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Altro P450 (e.g. CYP17) Inibitori	Apigenin Baicalein Avasimibe Naringenin Diosmetin Alizarin Benzbromarone Sodium Danshensu Naringin Piperine

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	307.35	Formula	C₁₈H₁₇N₃O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	426219-18-3	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	TAK-700			Smiles	CNC(=O)C1=CC2=C(C=C1)C=C(C=C2)C3(CCN4C3=CN=C4)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 61 mg/mL (198.47 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 8 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	0.5% methylcellulose Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	10.000mg/ml (32.54mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	17,20-lyase (Human) 38 nM 17,20-lyase (Rat) 54 nM
In vitro	In vitro, TAK-700 mostra una potente attività inibitoria contro la steroide 17,20-liasi di ratto e umana con IC50 di 54 nM e 38 nM, rispettivamente. Mentre altre isoforme di CYP, inclusa la 11-idrossilasi e il CYP3A4, non sono significativamente influenzate da questo composto. Nei microsomi che esprimono isoforme di CYP umano, questa sostanza chimica mostra maggiori effetti inibitori sulla 17,20-liasi con IC50 di 19 nM rispetto alle altre isoforme di CYP. Questo composto mostra attività inibitoria contro la 17,20-liasi e la 17-idrossilasi di scimmia con IC50 di 27 nM e 38 nM, rispettivamente. Nelle cellule surrenali di scimmia, questa sostanza chimica inibisce la produzione stimolata dall'ACTH di DHEA e androstenedione con IC50 di 110 nM e 130 nM, rispettivamente. Inoltre, questo composto inibisce potentemente anche la produzione di DHEA nelle cellule della linea tumorale adrenocorticale umana H295R con IC50 di 37 nM.
In vivo	Nelle scimmie cynomolgus, il trattamento orale di Orteronel (TAK-700) a una dose di 1 mg/kg riduce marcatamente i livelli sierici di testosterone e deidroepiandrosterone (DHEA). Il trattamento orale di questo composto a una dose di 1 mg/kg si traduce in parametri farmacocinetici favorevoli con T_max, C_max, t_1/2 e AUC_{0-24 ore} di 1,7 ore, 0,147 μg/mL, 3,8 ore e 0,727 μg h/mL, rispettivamente.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21978946/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22249003/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT01808040	Completed	Post Menopausal Hormone Receptor Positive Breast Cancer	University of Wisconsin Madison\|Millennium Pharmaceuticals Inc.	November 2012	Phase 1
NCT01666314	Completed	Prostate Cancer	Millennium Pharmaceuticals Inc.\|Takeda	August 20 2012	Phase 1\|Phase 2
NCT01549951	Completed	Prostate Cancer	Millennium Pharmaceuticals Inc.	May 2012	Phase 2
NCT01084655	Completed	Prostate Cancer	Millennium Pharmaceuticals Inc.\|Takeda	July 2010	Phase 1\|Phase 2
NCT01046916	Completed	Prostate Cancer	Millennium Pharmaceuticals Inc.	May 2010	Phase 2

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):