Name: Apigenin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2262
Rating: 5 (33 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.73%

99.73

Target correlati	Dehydrogenase HSP Transferase PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Altro P450 (e.g. CYP17) Inibitori	Baicalein Avasimibe Naringenin Diosmetin Alizarin Orteronel Benzbromarone Sodium Danshensu Naringin Piperine

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Concentrazione	Tempo di incubazione	Descrizione dellattività
mouse RAW264.7 cells	Function assay			Inhibition of COX2 protein expression in mouse RAW264.7 cells, IC50=0.5 μM
human H295R cells	Function assay			Inhibition of aromatase expressed in human H295R cells, IC50=1 μM
HEK293 FS cells	Function assay			Inhibition of NOX4 expressed in HEK293 FS cells assessed as H2O2 production by H2O2/Tyr/LPO assay, IC50=1.13 μM
human HeLa cells	Function assay			Inhibition of MRP1 transfected in human HeLa cells assessed as inhibition of [3H]LTC4 transport by rapid filtration assay, Ki=2.4 μM
human MV4-11 cells	Cytotoxicity assay		72 h	Cytotoxicity against human MV4-11 cells harboring FLT3 mutation after 72 hrs by tetrazolium based Ez CyTox cell viability assay, GI50=2.81 μM
human mast cells	Function assay			Inhibition of SYK in human mast cells assessed as reduction in mast cell degranulation, EC50=3 μM
MDCK cells	Function assay			Inhibition of BCRP expressed in MDCK cells using Hoechst 33342 staining, IC50=3.1 μM
human MDA-kb2 cells	Function assay			Antagonist activity at androgen receptor in human MDA-kb2 cells assessed as inhibition of DHT-induced luciferase activity by luciferase reporter gene assay, IC50=5.2 μM
MCF-7 MX cells	Function assay			Inhibition of BCRP expressed in MCF-7 MX cells using Hoechst 33342 staining, IC50=5.9 μM
mouse RAW264.7 cells	Function assay		24 h	Antiinflammatory activity against mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of LPS-induced nitrite accumulation after 24 hrs by Griess reagent method, IC50=6.7 μM
human H9 cells	Function assay		3 days	Antiviral activity against HIV1 3B infected in human H9 cells assessed as inhibition of viral replication after 3 days by p24 antigen capture assay, EC50=9 μM
HEK293 cells	Function assay		24 h	Agonist activity at mouse PPARgamma expressed in HEK293 cells co-expressing with Gal4 reporter vector after 24 hrs by dual-luciferase reporter assay, EC50=24.9 μM
mouse 26-L5 cells	Proliferation assay		72 h	Antiproliferative activity against mouse 26-L5 cells after 72 hrs by MTT assay, EC50=25 μM
human RS4:11 cells	Cytotoxicity assay		72 h	Cytotoxicity against human RS4:11 cells harboring wild type FLT3 after 72 hrs by tetrazolium based Ez CyTox cell viability assay, GI50=27.9 μM
mouse B16-BL6 cells	Proliferation assay		72 h	Antiproliferative activity against mouse B16-BL6 cells after 72 hrs by MTT assay, EC50=31.6 μM
human H9 cells	Cytotoxicity assay		3 days	Cytotoxicity against human H9 cells after 3 days, IC50=35 μM
human HT1080 cells	Proliferation assay		72 h	Antiproliferative activity against human HT1080 cells after 72 hrs by MTT assay, IC
MDCK cells	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity against MDCK cells by MTT assay, CC50=39.59 μM
mouse L929 cells	Function assay		15 mins	Potentiation of recombinant human TNF-alpha-induced cytotoxicity of mouse L929 cells assessed as survivality preincubated for 15 mins before TNFalpha addition measured after 24 hrs by crystal violet staining
human THP1 cells	Function assay	20 uM	1 h	Inhibition of NOX2 in human THP1 cells assessed as downregulation of TPA-induced CD36 mRNA expression at 20 uM incubated for 1 hr prior to TPA challenge measured after 24 hrs by RT-PCR analysis
MDA-MB-231 cells	Function assay	5 uM		Inhibition of PMA-stimulated NF-kappaB signaling (unknown origin) expressed in MDA-MB-231 cells at 5 uM incubated for 16 hrs by luciferase reporter gene assay
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	270.24	Formula	C₁₅H₁₀O₅	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	520-36-5	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 54 mg/mL (199.82 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.600mg/ml (5.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 32 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.800mg/ml (2.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Caratteristiche	Much more potent than kaempferol and myricetin in CT-L inhibition.
Targets/IC₅₀/Ki	CYP2C9 2 μM(Ki)
In vitro	Apigenin inibisce la PKC competendo con l'adenosina trifosfato (ATP). Questo composto riduce anche il livello di fosforilazione delle proteine cellulari stimolata dal TPA e inibisce l'espressione di c-jun e c-fos indotta dal TPA. Esibisce l'effetto di inversione sulla morfologia trasformata delle cellule NIH3T3 trasformate da v-H-ras. È stato dimostrato che possiede proprietà antimutagene in un contesto di genotossicità indotta da nitropirene in cellule ovariche di criceto cinese. Questa sostanza chimica sopprime l'attività e l'espressione della cicloossigenasi-2 e della nitrossido sintasi-2 indotte da LPS nei macrofagi murini. È stato riportato che inibisce l'attività della proteina chinasi C, la chinasi proteica attivata dai mitogeni (MAPK), la trasformazione dei fibroblasti embrionali di topo C3HI e gli oncogeni a valle nelle cellule NIH3T3 trasformate da v-Ha-ras. Questo composto blocca la chinasi regolata dalla proliferazione dei perossisomi (ERK), una MAPK negli epatociti isolati. È stato inoltre dimostrato che regola negativamente l'espressione dell'antiportatore Na⁺/Ca²⁺, una proteina importante per l'estrusione del calcio nei miociti cardiaci di ratto neonatale. Induce un arresto reversibile in G2/M e G0/G1 inibendo l'attività della chinasi p34 (cdc2), accompagnato da una maggiore stabilità della proteina p53 nelle cellule epidermiche e nei fibroblasti. È anche efficace nell'inibire la sovraregolazione della molecola di adesione intracellulare-1 indotta da TNFα nelle cellule endoteliali umane coltivate. Inibisce l'espressione di HIF-1α e VEGF tramite le vie PI3K/Akt/p70S6K1 e HDM2/p53 nelle cellule di cancro ovarico umano. Inibisce la differenziazione sopprimendo la trasduzione del segnale MAPK e riducendo il livello del fattore di trascrizione API nei cheratinociti umani. Questo composto inibisce anche la proliferazione dei cheratinociti umani.
In vivo	Apigenin regola negativamente la produzione di IL-4 in topi BALB/C immunizzati con ovoalbumina. Questo composto inibisce le metastasi polmonari del melanoma alterando l'interazione delle cellule tumorali con l'endotelio. È stato dimostrato che causa un aumento significativo del peso uterino e della concentrazione uterina complessiva del recettore degli estrogeni (ER)-α in topi femmine (64) e sopprime anche la crescita delle cellule tumorali della prostata e del seno tramite il recettore degli estrogeni β1. Questa sostanza chimica sopprime i livelli di IGF-I negli xenotrapianti di tumore alla prostata e aumenta i livelli di IGFBP-3, una proteina legante che sequestra l'IGF-I nella circolazione vascolare. Questo composto (12,5 mg/kg) aumenta la proliferazione cellulare nel giro dentato dell'ippocampo di topi adulti.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9589348/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20306120/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17493651/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19441930/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25859163/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24067903/

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	PMID
Western blot	MHC / MHC2A / MHC2B / MyoD CXCR4 CDK1 / Cyclin B1 / p21	29108230
Immunofluorescence	E-caherin / Vimentin Snail	27203387
Growth inhibition assay	Cell viability	23224239