Apigenin

N. catalogoS2262 Lotto:S226208

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Dati tecnici

Formula

C15H10O5

Peso molecolare 270.24 Numero CAS 520-36-5
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 54 mg/mL (199.82 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 1.600mg/ml (5.92mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 32 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.800mg/ml (2.96mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Apigenin è un potente inibitore di P450 per CYP2C9 con Ki di 2 μM.
Target
CYP2C9
2 μM(Ki)
In vitro Apigenin inibisce la PKC competendo con l'adenosina trifosfato (ATP). Questo composto riduce anche il livello di fosforilazione delle proteine cellulari stimolata dal TPA e inibisce l'espressione di c-jun e c-fos indotta dal TPA. Esibisce l'effetto di inversione sulla morfologia trasformata delle cellule NIH3T3 trasformate da v-H-ras. È stato dimostrato che possiede proprietà antimutagene in un contesto di genotossicità indotta da nitropirene in cellule ovariche di criceto cinese. Questa sostanza chimica sopprime l'attività e l'espressione della cicloossigenasi-2 e della nitrossido sintasi-2 indotte da LPS nei macrofagi murini. È stato riportato che inibisce l'attività della proteina chinasi C, la chinasi proteica attivata dai mitogeni (MAPK), la trasformazione dei fibroblasti embrionali di topo C3HI e gli oncogeni a valle nelle cellule NIH3T3 trasformate da v-Ha-ras. Questo composto blocca la chinasi regolata dalla proliferazione dei perossisomi (ERK), una MAPK negli epatociti isolati. È stato inoltre dimostrato che regola negativamente l'espressione dell'antiportatore Na+/Ca2+, una proteina importante per l'estrusione del calcio nei miociti cardiaci di ratto neonatale. Induce un arresto reversibile in G2/M e G0/G1 inibendo l'attività della chinasi p34 (cdc2), accompagnato da una maggiore stabilità della proteina p53 nelle cellule epidermiche e nei fibroblasti. È anche efficace nell'inibire la sovraregolazione della molecola di adesione intracellulare-1 indotta da TNFα nelle cellule endoteliali umane coltivate. Inibisce l'espressione di HIF-1α e VEGF tramite le vie PI3K/Akt/p70S6K1 e HDM2/p53 nelle cellule di cancro ovarico umano. Inibisce la differenziazione sopprimendo la trasduzione del segnale MAPK e riducendo il livello del fattore di trascrizione API nei cheratinociti umani. Questo composto inibisce anche la proliferazione dei cheratinociti umani.
In vivo Apigenin regola negativamente la produzione di IL-4 in topi BALB/C immunizzati con ovoalbumina. Questo composto inibisce le metastasi polmonari del melanoma alterando l'interazione delle cellule tumorali con l'endotelio. È stato dimostrato che causa un aumento significativo del peso uterino e della concentrazione uterina complessiva del recettore degli estrogeni (ER)-α in topi femmine (64) e sopprime anche la crescita delle cellule tumorali della prostata e del seno tramite il recettore degli estrogeni β1. Questa sostanza chimica sopprime i livelli di IGF-I negli xenotrapianti di tumore alla prostata e aumenta i livelli di IGFBP-3, una proteina legante che sequestra l'IGF-I nella circolazione vascolare. Questo composto (12,5 mg/kg) aumenta la proliferazione cellulare nel giro dentato dell'ippocampo di topi adulti.
Caratteristiche Molto più potente di kaempferol e myricetina nell'inibizione di CT-L.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[5]
  • Linee cellulari

    WI-38, T-24, HT-1376 and PC-3 cells

  • Concentrazioni

    0, 1, 5, 10, 20, 30, 40, and 50 μg/ml

  • Tempo di incubazione

    24 h

  • Metodo

    To measure the effect of apigenin on cell viability, the WI-38, T-24, HT-1376 and PC-3 cells were seeded in 24-well plates (1 × 105 cells/well) for 16-18 h. The cells were then treated with or without various concentrations (0, 1, 5, 10, 20, 30, 40, and 50 μg/ml) of this compound for 24 h. Each treatment was repeated 3 times. After the exposure period, the medium was removed and followed by washing the cells with PBS. The medium was then changed and incubated with 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide (MTT) solution (5 mg/ml)/well for 4 h. The medium was removed, and formazan was solubilised in isopropanol and measured spectrophotometrically at 563 nm. The percentage of viable cells was estimated by comparing them with the untreated control cells.
Studio sugli animali:

[6]
  • Modelli animali

    heterozygous C57BL/TGN TRAMP mice

  • Dosaggi

    20 and 50 μg/mouse/day

  • Somministrazione

    p.o.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9589348/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20306120/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17493651/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19441930/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25859163/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24067903/

Convalida del prodotto da parte del cliente

<p>Western blotting confirmed that both GLUT-1 (A) and p-Akt (B) were expressed in Hep-2 cells in different apigenin and cisplatin concentration.</p>

, , Int J Clin Exp Pathol, 2014, 7(7):3938-3.

SKH-1 mice were subjected to UVB radiation (1000 J/m2 daily, 5 days), or topical apigenin (Api, 5 μmol, in 200 μl vehicle, DMSO: acetone 1:9) was applied 1 h prior to each UVB exposure. Mice were also sham-irradiated and treated with apigenin, and the control group of mice was subjected to sham irradiation and vehicle. 24 h after the final UVB exposure, the mice were euthanized, dorsal skin was harvested, fixed in formalin and paraffin-embedded. (A) Representative Hematoxylin and Eosin (H&E) staining of skin sections (scale bar, 100 μm). (B) Quantitation of epidermal thickness (mean ± SD), *, P < 0.001; **, P< 0.0001. Three sections per mouse and 3 mice per group were evaluated.

Dati da [ , , Cell Signal, 2016, 28(5):460-468 ]

The effects of apigenin and GLUT-1 AS-ODNs on xenograft apoptosis (the second experiment), observed an under optical microscope (magnification, ×400), and the percentage of apoptotic cells in 100 cells per field was counted and used to calculate the mean apoptosis index (AI). AI, apoptotic index.

Dati da [ , , Oncol Rep, 2015, 34(4):1805-14 ]

GLUT-1 mRNA expression levels were significantly reduced in the ACC-2 human adenoid cystic carcinoma cells following treatment with increasing doses of apigenin (P<0.05), as determined by reverse transcription-quantitative polymerase chain reaction. Following treatment with 10 µM apigenin, the expression levels of GLUT-1 mRNA did not vary significantly with increasing treatment duration (P>0.05). Following treatment with 40 and 160 µM apigenin, the expression levels of GLUT-1 mRNA were significantly reduced with increasing treatment duration. *P<0.05 vs. control. GLUT-1, glucose transporter-1.

Dati da [ , , Mol Med Rep, 2015, 12(5):6461-6 ]

Sellecks Apigenin È stato citato da 33 Pubblicazioni

Apigenin inhibits lipid metabolism of hepatocellular carcinoma cells by targeting the histone demethylase KDM1A [ Phytomedicine, 2024, 135:156024] PubMed: 39341125
The Effects of Resveratrol and Apigenin on Jejunal Oxidative Injury in Ducks and on Immortalized Duck Intestinal Epithelial Cells Exposed to H2O2 [ Antioxidants (Basel), 2024, 13(5)611] PubMed: 38790716
Viscoelastic high-molecular-weight hyaluronic acid hydrogels support rapid glioblastoma cell invasion with leader-follower dynamics [ bioRxiv, 2024, 2024.04.04.588167] PubMed: 38617333
Connexin43 is associated with the progression of clear cell renal carcinoma and is regulated by tangeretin to sygergize with tyrosine kinase inhibitors [ Transl Oncol, 2023, 35:101712] PubMed: 37354638
Synergism Antiproliferative Effects of Apigenin and Naringenin in NSCLC Cells [ Molecules, 2023, 28(13)4947] PubMed: 37446609
Nao Tan Qing ameliorates Alzheimer's disease-like pathology by regulating glycolipid metabolism and neuroinflammation: A network pharmacology analysis and biological validation [ Pharmacol Res, 2022, 185:106489] PubMed: 36228869
Glycosylated modification of MUC1 maybe a new target to promote drug sensitivity and efficacy for breast cancer chemotherapy [ Cell Death Dis, 2022, 13(8):708] PubMed: 35970845
Apigenin Induced Apoptosis by Downregulating Sulfiredoxin Expression in Cutaneous Squamous Cell Carcinoma [ Oxid Med Cell Longev, 2022, 2022:8172866] PubMed: 35965686
Identification of EZH2 as Cancer Stem Cell Marker in Clear Cell Renal Cell Carcinoma and the Anti-Tumor Effect of Epigallocatechin-3-Gallate -EGCG [ Cancers -Basel, 2022, 14-174200] PubMed: 36077742
Biphasic Effect of Pirfenidone on Angiogenesis [ Chem Biol Interact, 2022, S0009-2797(22)00171-5] PubMed: 35513012

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