Name: Benzbromarone
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4221
Rating: 5 (3 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.97%

99.97

Target correlati	Dehydrogenase HSP Transferase PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Altro P450 (e.g. CYP17) Inibitori	Apigenin Baicalein Avasimibe Naringenin Diosmetin Alizarin Orteronel Sodium Danshensu Naringin Piperine

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	424.08	Formula	C₁₇H₁₂Br₂O₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	3562-84-3	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	Desuric			Smiles	CCC1=C(C2=CC=CC=C2O1)C(=O)C3=CC(=C(C(=C3)Br)O)Br

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 85 mg/mL (200.43 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 15 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	10.000mg/ml (23.58mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	CYP2C9 19.3 nM(Ki)
In vitro	Benzbromarone (20 μM) diminuisce il potenziale di membrana mitocondriale dell'81% negli epatociti di ratto isolati. Questo composto diminuisce l'ossidazione dello stato 3 e i rapporti di controllo respiratorio per l'L-glutammato con IC50 < 1 μM nei mitocondri epatici di ratto isolati. Esso (50 μM) disaccoppia la fosforilazione ossidativa e aumenta il consumo di ossigeno da parte degli epatociti a partire da 10 μM negli epatociti di ratto isolati. Questa sostanza chimica inibisce anche la formazione di prodotti di β-ossidazione solubili in acido in modo dose-dipendente con un IC50 di 2 μM. Esso (100 μM) inibisce la catena di trasporto degli elettroni ed è un disaccoppiante della fosforilazione ossidativa nei mitocondri epatici di ratto isolati. Questo composto (1 μM) porta a un aumento dipendente dalla concentrazione della produzione di ROS nelle cellule HepG2. Esso (100 μM) porta a un aumento significativo delle dimensioni mitocondriali dei mitocondri epatici di ratto isolati. Questa sostanza chimica è associata alla fuoriuscita di citocromo c nel citoplasma delle cellule HepG2. Esso (100 μM) determina una proporzione di cellule apoptotiche dell'11% negli epatociti di ratto. Questo composto riduce significativamente l'assorbimento di ossipurinolo a una concentrazione di soli 10 nM e lo blocca completamente a 1 μM. Esso (1 μM) assorbe il substrato tipico di OCTN1 (tetraetilammonio) e OCTN2 (carnitina) nelle cellule HEK293 che esprimono OCTN1 umano rispettivamente del 96,7% e del 111% del controllo. Questa sostanza chimica inibisce completamente l'assorbimento di urato a 50 μM negli oociti che esprimono URAT1, con un IC50 inferiore a 0,1 μM. Si attiva tramite idrossilazione sequenziale dell'anello benzofuranico a un catecolo, che può quindi essere ulteriormente ossidato a un intermedio chinonico reattivo capace di addizionare proteine.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12814975/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15799034/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16135657/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12024214/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18020424/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Benzbromarone P450 (e.g. CYP17) inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 424.08