Name: Benzbromarone
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4221
Rating: 5 (3 reviews)

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.97%

99.97

Target correlati	Dehydrogenase HSP Transferase PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Casein Kinase
Altro P450 (e.g. CYP17) Inibitori	Apigenin Baicalein Naringenin Diosmetin Alizarin Orteronel Sodium Danshensu Naringin Piperine Danshensu

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	424.08	Formula	C₁₇H₁₂Br₂O₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	3562-84-3	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	Desuric			Smiles	CCC1=C(C2=CC=CC=C2O1)C(=O)C3=CC(=C(C(=C3)Br)O)Br

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 85 mg/mL (200.43 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 15 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	10.000mg/ml (23.58mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	CYP2C9 19.3 nM(Ki)
In vitro	Benzbromarone (20 μM) decreases mitochondrial membrane potential by 81% in isolated rat hepatocytes. This compound decreases state 3 oxidation and respiratory control ratios for L-glutamate with IC50 < 1 μM in isolated rat liver mitochondria. It (50 μM) uncouples oxidative phosphorylation and increases oxygen consumption by hepatocytes starting at 10 μM in isolated rat hepatocytes. This chemical also inhibits the formation of acid-soluble β-oxidation products in a dose-dependent manner with IC50 of 2 μM. It (100 μM) inhibits the electron transport chain and are uncouplers of oxidative phosphorylation in isolated rat liver mitochondria. This compound (1 μM) leads to concentration-dependent increasion of ROS production in HepG2 cells. It (100 μM) leads to a significant increase in mitochondrial size of isolated rat liver mitochondria. This chemical is associated with leakage of cytochrome c into the cytoplasm of HepG2 cells. It (100 μM) results in the proportion of apoptotic cells of 11% in rat hepatocytes. This compound significantly reduces the oxypurinol uptake at a concentration as low as 10 nM and completely blocks it at 1 μM. It (1 μM) uptakes the typical substrate of OCTN1 (tetraethylammonium) and OCTN2 (carnitine) in the HEK293 cells expressed with human OCTN1 by 96.7% and 111% of control, respectively. This chemical completely inhibits urate uptake at 50 μM in URAT1-expressing oocytes, with IC50 of less than 0.1 μM. It activates through sequential hydroxylation of the benzofuran ring to a catechol, which can then be further oxidized to a reactive quinone intermediate capable of adducting protein.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12814975/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15799034/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16135657/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12024214/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18020424/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-10-15)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT05504083	COMPLETED	Hyperuricemia	InventisBio Co., Ltd	2022-09-28	PHASE2
NCT03534037	UNKNOWN	Hyperuricemia; Metabolic Syndrome; Left Ventricular Diastolic Dysfunction	National Defense Medical Center, Taiwan	2020-02-01	PHASE4
NCT05210517	COMPLETED	Type 2 Diabetes	Amsterdam UMC, location VUmc	2020-10-01	PHASE4
NCT02944214	UNKNOWN	Chronic Kidney Disease; Hyperuricemia; Abnormal Renal Function	Shanghai 10th People's Hospital	2016-10
NCT02338323	COMPLETED	Chronic Kidney Disease; Hyperuricemia; Abnormal Renal Function	Shanghai 10th People's Hospital	2015-01
NCT03185793	COMPLETED	Hyperuricemia	Jiangsu HengRui Medicine Co., Ltd.	2017-07-20	PHASE2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Benzbromarone P450 (e.g. CYP17) Inibitore

Peso molecolare: 424.08